Домой Регистрация
Приветствуем вас, Гость



Форма входа

Население


Вступайте в нашу группу Вконтакте! :)




ПОИСК


Опросник
Используете ли вы афоризмы и цитаты в своей речи?
Проголосовало 514 человек


Моноаминоксидаза что это такое


Моноаминоксидаза - это... Что такое Моноаминоксидаза?

Моноаминоксидаза

Моноаминоксидаза (МАО) — фермент, осуществляющий катаболизм моноаминов посредством их окислительного дезаминирования. МАО разрушает как эндогенные моноамины — нейромедиаторы и гормоны, так и экзогенные — попадающие в организм с пищей или в лекарствах и психоактивных веществах (ПАВ). Таким образом, этот фермент играет важную роль в поддержании постоянных концентраций эндогенных моноаминов в тканях, что особенно важно для нервной ткани, а также ограничивает их поступление в организм с пищей, либо участвует в метаболизме опасных биологически активных веществ, структурно сходных с эндогенными моноаминами.

Вещества, способные подвергаться окислительному дезаминированию с участием МАО, называются субстратами МАО.

Существует два типа моноаминоксидаз: МАО-А и МАО-Б. По своему строению эти белки сходны между собой, их аминокислотные последовательности совпадают примерно на 70 %. В то же время эти два фермента различаются по своим функциям. Субстратами для МАО-А являются адреналин, норадреналин, серотонин, мелатонин, гистамин, дофамин а также многие фенилэтиламиновые и триптаминовые ПАВ. Субстратами МАО-Б являются фенилэтиламин и дофамин.

Оба типа моноаминоксидаз находятся во внешней мембране митохондрий многих клеток организма. МАО-А локализована главным образом в клетках печени, желудочно-кишечном тракте и плаценте. МАО-Б присутствует в тромбоцитах. Оба типа в большом количестве могут быть найдены в нервной ткани: в нейронах и астроглии.

Ссылки

См. также

Ингибиторы моноаминоксидазы

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО, MAOI) — биологически активные вещества, способные ингибировать фермент моноаминоксидазу, содержащийся в нервных окончаниях, препятствуя разрушению этим ферментом различных моноаминов (серотонина, норадреналина, дофамина, фенилэтиламина, триптаминов, октопамина) и тем самым способствуя повышению их концентрации в синаптической щели.

К ингибиторам моноаминоксидазы относят некоторые антидепрессанты, а также ряд природных веществ.

По своим фармакологическим свойствам ингибиторы моноаминоксидазы делятся на обратимые и необратимые, селективные и неселективные.

Селективные ИМАО ингибируют главным образом какой-либо один из типов МАО, неселективные — оба типа (МАО-А и МАО-Б).

Необратимые ИМАО взаимодействуют с моноаминоксидазой, образуя с ней химические связи. Фермент после этого оказывается неспособным выполнять свои функции и метаболизируется, а вместо него организмом синтезируется новый, на что обычно уходит около двух недель.

Обратимые ИМАО, связываясь с активным центром фермента, образуют с ним относительно стабильный комплекс. Этот комплекс постепенно диссоциирует, высвобождая ИМАО, который далее поступает в кровь и выводится из организма, оставляя фермент неповреждённым.

Неселективные необратимые ИМАО

Строго говоря, относить транилципромин к этой группе не совсем корректно, так как он является обратимым ингибитором, однако на диссоциацию его комплекса с ферментом и полное его выведение из организма может понадобиться до 30 дней. Кроме того, он проявляет некоторую селективность по отношению к МАО-А.

В настоящее время неселективные ингибиторы МАО используются редко. Это связано с их высокой токсичностью. В отличие от большинства других неселективных ИМАО, совсем не используется ипрониазид, в настоящее время повсеместно снятый с производства из-за высокой гепатотоксичности; во многих странах по той же причине также снят с производства изокарбоксазид.

Клинически значимой активностью обладает также изониазид — противотуберкулёзный препарат, исторически первый ИМАО: именно эйфоризирующий эффект изониазида, наблюдавшийся у туберкулёзных больных, привёл к открытию ингибиторов моноаминоксидазы. По причине своей значительной гепатотоксичности и способности вызывать пиридоксиндефицитные полинейропатии изониазид перестал применяться в качестве ИМАО, за исключением его применения офф-лейбл в высоких дозах в комбинации с высокими дозами витамина В6 в странах, где недоступны другие гидразиновые ИМАО.

Обратимые селективные ингибиторы МАО-А

Необратимые селективные ингибиторы МАО-Б

Деление на ИМАО-А и ИМАО-Б отчасти условно, поскольку в высоких дозах ИМАО-Б утрачивают селективность и начинают блокировать также МАО-А, а ИМАО-А в высоких дозах (превышающих максимальные рекомендованные в инструкции дозы) значимо блокируют также МАО-Б. Деление на необратимые и обратимые МАО тоже в какой-то мере условно: полностью необратимыми ИМАО являются лишь гидразиновые производные — ниаламид, фенелзин, изокарбоксазид, ипрониазид. Транилципромин и селегилин являются отчасти обратимыми: после прекращения их приёма моноаминоксидаза восстанавливается не через 2 недели, как после прекращения приема гидразиновых ИМАО, а спустя 5—7 суток.

Селегилин и разагилин официально зарегистрированы в России лишь для лечения болезни Паркинсона. Антидепрессивный эффект селегилина при монотерапии наблюдается только в высоких дозах, когда он утрачивает селективное действие. Однако в качестве потенцирующих средств селегилин и разагилин могут применяться в селективных МАО-Б дозировках, в которых они действуют как дофаминергические средства.

Транилципромин и селегилин в организме в незначительной мере метаболизируются в амфетамин, с чем отчасти связана их сильная стимулирующая активность.

ИМАО, блокируя разрушение моноаминов моноаминоксидазой, повышают содержание одного или нескольких медиаторных моноаминов (норадреналина, серотонина, дофамина, фенилэтиламина и др.) в синаптической щели и усиливают моноаминергическую (опосредуемую моноаминами) передачу нервных импульсов (нейротрансмиссию). По этой причине в медицинских целях данные вещества используются в основном в качестве антидепрессантов. ИМАО-Б используются также при лечении паркинсонизма и нарколепсии.

Основным нежелательным эффектом является ортостатическая гипотензия, которая наблюдается почти у всех пациентов, принимающих эти препараты, тогда как гипертензивная реакция в результате взаимодействия ингибиторов МАО с продуктами или лекарственными средствами, способными спровоцировать гипертензивный криз, встречается редко.

Неселективные ингибиторы МАО обладают большим числом побочных действий. К ним относят головокружение, головную боль, задержку мочеиспускания, запоры, утомляемость, сухость во рту, нечёткое зрение, кожные сыпи, анорексию, парестезии, отёки ног, судорожные эпилептиформные припадки, гепатит. Кроме того, вследствие выраженного психостимулирующего эффекта эти препараты могут вызывать эйфорию, бессонницу, тремор, гипоманическую ажитацию; вследствие накопления дофамина — бред, галлюцинации и другие психические нарушения. Возможно развитие корсаковского синдрома. Приём неселективных ингибиторов МАО часто приводит к сексуальным побочным эффектам, таким как снижение либидо, эректильная дисфункция, задержка оргазма или его отсутствие, задержанная эякуляция или её отсутствие.

Как и другие антидепрессанты, ИМАО могут спровоцировать маниакальный эпизод у пациентов, имеющих соответствующую предрасположенность. ИМАО чаще вызывают маниакальные эпизоды, чем некоторые другие антидепрессанты, и по этой причине они не являются препаратами выбора при лечении депрессивных эпизодов с наличием предшествующих маниакальных.

Ипрониазид обладает выраженным гепатотоксическим действием, что предопределяет его непригодность для широкого использования в психиатрии. Фенелзин менее токсичен для печени по сравнению с ипрониазидом, но его частыми побочными эффектами являются гипотензия и нарушения сна, а изокарбоксазид может использоваться в случаях, когда пациенты хорошо поддаются лечением фенелзином, но страдают от этих побочных действий.

Транилципромин отличается от других ИМАО сочетанием способности ингибировать МАО и амфетаминоподобного стимулирующего действия; этот препарат частично метаболизируется в амфетамин. Некоторые пациенты становятся зависимыми от стимулирующего эффекта транилципромина. По сравнению с фенелзином он чаще может провоцировать гипертонические кризы, но меньше поражает печень. По данным причинам транилципромин следует назначать с большой осторожностью.

Селективные ингибиторы

Применяются шире, так как дают значительно меньшие побочные эффекты. К возможным побочным действиям относятся нерезко выраженные сухость во рту, задержка мочи, тахикардия, диспептические явления; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, тревога, беспокойство, тремор рук. Могут возникать также кожные аллергические реакции.

Сочетание ингибиторов моноаминоксидазы с веществами, влияющими на обмен моноаминов, может привести к непредсказуемому усилению их действия и быть опасным для жизни.

Продукты питания, несовместимые с ИМАО

Значительную опасность при использовании ИМАО, особенно неселективных необратимых ИМАО, представляет употребление продуктов питания, содержащих различные моноамины и их метаболические предшественники. В первую очередь это тирамин и его метаболический предшественник аминокислота тирозин, а также триптофан. Тирамин, подобно амфетаминовым психостимуляторам, вызывает высвобождение катехоламинов из нервных окончаний. Его совместный с ИМАО приём чреват гипертоническим кризом (см. тираминовый синдром).

Триптофан используется организмом для выработки серотонина, и употребление продуктов, содержащих большое его количество, может повлечь за собой серотониновый синдром.

Продукты питания, которых следует избегать:

Продукты, к которым следует относиться с осторожностью:

Необратимые неселективные ИМАО требуют отказа от этих продуктов и упомянутых ниже лекарственных и наркотических средств во время их приёма и в течение двух недель после окончания приёма. В случае обратимых ИМАО ограничения диеты обычно бывают менее строгими и распространяются на время, пока вещество сохраняется в организме (не более суток). От употребления совместно с обратимыми ИМАО лекарств и ПАВ, перечисленных в списке, тоже следует воздержаться до полного их выведения.

Взаимодействие с лекарственными и наркотическими средствами

Для предотвращения тираминового синдрома и серотонинового синдрома необходимо избегать применения во время терапии ИМАО следующих средств:

После отмены флуоксетина перед назначением необратимого ИМАО необходимо выдерживать промежуток не менее пяти недель для предотвращения серотонинового синдрома. У пожилых пациентов этот промежуток должен составлять не менее восьми недель. После отмены СИОЗС короткого действия перед назначением ИМАО должен быть перерыв как минимум две недели.

При переводе с необратимых ИМАО на СИОЗС следует выдерживать перерыв четыре недели; при переводе с моклобемида на СИОЗС достаточно 24 часов.

Вероятность развития серотонинового синдрома при взаимодействии СИОЗС с селегилином или моклобемидом значительно ниже по сравнению с риском его возникновения при сочетании СИОЗС с неселективными необратимыми ИМАО, но всё же взаимодействие такого рода не исключено. Серотониновый синдром отмечался и при монотерапии моклобемидом.

Необратимые ИМАО нежелательно сочетать с гипотензивными препаратами из-за риска возникновения тяжёлой ортостатической гипотензии, либо же следует снизить дозу гипотензивного препарата.

ИМАО усиливают действие алкоголя, седативных и анксиолитических средств, а также обезболивающих, иногда выводя действие этих препаратов за черту безопасности.

ИМАО могут осложнить проведение процедур, связанных с анестезией или анальгезией, так как они взаимодействуют с наркотическими веществами, вызывая синдром, проявляющийся ажитацией, лихорадкой, головными болями, судорогами, комой с возможностью смертельного исхода. Они могут явиться причиной угнетения дыхания. Летальные исходы отмечались при применении меперидина. Пациентам, которым предстоит операция, следует заблаговременно снизить дозу ингибиторов МАО, чтобы исключить нежелательные реакции на медикаменты.

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих инсулин, может наступить более резкое снижение уровня сахара. В этом случае дозу инсулина можно уменьшить.

Наличие у необратимых ИМАО гипотензивного эффекта и способности провоцировать ортостатическую гипотензию затрудняет их применение у пациентов с исходной гипотензией и склонностью к обморокам, у пожилых пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, при выраженной артериальной гипертензии, когда опасно резкое снижение артериального давления.

При внезапной перемене положения тела может возникнуть чувство неустойчивости. Этого можно избежать, если подниматься из горизонтального положения медленно. Если таблетки принимаются во время еды, этот и другие побочные явления выражены гораздо слабее.

Следует соблюдать осторожность при обслуживании механизмов и при управлении машиной, поскольку многие пациенты в начальном периоде лечения ИМАО склонны к повышенной сонливости.

Есть ряд сообщений о злоупотреблениях ингибиторами МАО. Механизм злоупотребления может быть обусловлен сходством химической структуры ИМАО с химической структурой амфетамина; однако механизм действия ИМАО и амфетамина существенно различаются. Лица, злоупотребляющие ИМАО, могут быть особенно склонны к развитию гипертонических кризов, так как они используют высокие дозы ИМАО и/или могут не знать о рекомендуемой диете.

Взаимодействие с фенилэтиламиновыми и триптаминовыми психоделиками

Большинство триптаминов являются хорошими субстратами для МАО-А. DMT и 5-MeO-DMT при пероральном приёме метаболизируются ею уже в ЖКТ и печени, не успевая попасть в кровь, поэтому они неактивны при пероральном приёме. 4-гидрокси-ДМТ (псилоцин) менее подвержен деградации посредством МАО, так как его гидроксильная группа в 4-м положении затрудняет его связывание с активным центром фермента, вследствие чего он оказывается перорально активным. Алкильные заместители на аминогруппе, более объёмные, чем метил (этил, пропил, циклопропил, изопропил, аллил и т. п.), тоже затрудняют метаболизм триптаминов с такими заместителями посредством МАО, поэтому все подобные триптамины активны при пероральном употреблении. Альфа-метил в молекулах триптаминов, подобных AMT и 5-MeO-AMT, значительно затрудняет их метаболизм посредством МАО и превращает их де-факто из субстратов в слабые ингибиторы этого фермента.

Ингибирование периферической МАО-А в ЖКТ и печени сильными ИМАО позволяет сделать такие триптамины, как ДМТ и 5-МеО-ДМТ, перорально активными, а кроме того, усилить и продлить действие других триптаминов, таких как псилоцин и DET. С другой стороны, длительный прием ИМАО в качестве антидепрессантов значительно ослабляет действие психоделиков. Происходит это, очевидно, вследствие изменений в моноаминергических системах мозга, вызванных повышенным уровнем моноаминов. Природа этого феномена в настоящее время остаётся неясной и не объясняется простой потерей чувствительности серотониновых рецепторов, с которыми взаимодействуют психоделики.

Таким образом, прием ИМАО совместно с триптаминами или непосредственно перед употреблением триптаминов пролонгирует и в некоторых случаях усиливает действие последних, а кроме того, даёт возможность использовать перорально такие триптамины, как ДМТ. На этом основан принцип действия айяуаски и подобных ей смесей, в том числе и так называемой фармахоаски, в которой вместо растительных компонентов используется чистый ДМТ, а в качестве ИМАО могут использоваться и традиционная Banisteriopsis Caapi, и семена Peganum Harmala, или их экстракты, или даже моклобемид (аурорикс). Однако приём необратимых ИМАО за несколько дней до приёма психоделика ослабит его действие. То же самое произойдет и при длительном использовании и необратимых, и обратимых ИМАО перед тем, как будет принят психоделик.

Употребление 5-MeO-DMT совместно с ИМАО небезопасно. Многие отмечают сильные и неприятные побочные эффекты такой комбинации, вплоть до серотонинового синдрома. Кроме того, этот опыт для многих людей оказывается психологически крайне трудным и может быть связан с серьёзной опасностью для психического здоровья.

Триптамины, значительно повышающие уровни моноаминов в синаптической щели (AMT, 5-MeO-AMT, AET и др.), могут быть смертельно опасными в сочетании с ИМАО. Определенные подозрения вызывает безопасность использования ИМАО с таким триптамином, как DPT.

Метаболизм LSD в настоящее время ещё недостаточно хорошо изучен, но МАО, по-видимому, не принимает в нём никакого участия. Тем не менее, по мнению некоторых авторов, при использовании совместно с гармалой его эффекты усиливаются и продлеваются. То же самое касается и других эрголинов.

МАО играет второстепенную роль либо даже практически не участвует в метаболизме фенилэтиламиновых психоделиков. Поэтому приём ИМАО совместно с ними лишен практического смысла. Хотя, по сообщениям некоторых пользователей, и гармала, и моклобемид усиливают действие некоторых ФЭА, таких как 2C-B.

В большинстве случаев приём ИМАО с фенилэтиламиновыми психоделиками не несет в себе серьёзной опасности для здоровья. Однако следует воздержаться от использования ИМАО совместно с фенилэтиламинами, содержащими серу, такими как 2C-T-7 и Aleph-7, вследствие их неоднозначного и малоисследованного действия на уровни моноаминов в мозге и высокой токсичности. Небезопасными могут также оказаться комбинации ИМАО с TMA-6 и TMA-2.

Антидепрессанты ИМАО чрезвычайно токсичны при передозировке, причём симптомы интоксикации не обязательно проявляются немедленно. При остром отравлении большими дозами ИМАО наблюдаются общая слабость, головокружение, атаксия, смазанная речь, клонические подёргивания мышц; вслед за этим развиваются коматозные состояния или судорожные припадки (типа генерализованных эпилептиформных припадков) с последующей комой. После выхода из комы некоторое время может сохраняться состояние оглушения. В некоторых случаях кома не наступает, при этом начальные симптомы передозировки сменяются делириозным синдромом. Нарушения сознания при передозировке ИМАО отмечаются не всегда; в тех случаях, когда они отсутствуют, депрессия, ставшая причиной назначения ИМАО, очень быстро, приступообразно сменяется эйфорией.

Проявлениями передозировки также могут быть тревога, спутанность, гипертонический криз, нарушения сердечного ритма, рабдомиолиз, коагулопатии.

По причине высокой токсичности ИМАО пациентам с суицидальными наклонностями их следует выписывать в количествах, достаточных только на несколько дней приёма.

Амфетамины и альфа-метилтриптамины

Nicotiana Rustica

Ингибиторы моноаминоксидазы - это... Что такое Ингибиторы моноаминоксидазы?

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО, MAOI) — биологически активные вещества, способные ингибировать фермент моноаминоксидазу. К ингибиторам моноаминооксидазы относят некоторые антидепрессанты, а также ряд природных веществ.

По своим фармакологическим свойствам ингибиторы моноаминоксидазы делятся на обратимые и необратимые, селективные и неселективные.

Селективные ИМАО ингибируют главным образом какой-либо один из типов МАО, неселективные – оба типа.

Необратимые ИМАО взаимодействуют с моноаминоксидазой, образуя с ней химические связи. Фермент после этого оказывается неспособным выполнять свои функции и метаболизируется, а вместо него организмом синтезируется новый, на что обычно уходит около двух недель.

Обратимые ИМАО, связываясь с активным центром фермента, образуют с ним относительно стабильный комплекс. Этот комплекс постепенно диссоциирует, высвобождая ИМАО, который далее поступает в кровь и выводится из организма, оставляя фермент неповрежденным.

Неселективные необратимые ИМАО

Строго говоря, относить транилципрамин к этой группе не совсем корректно, т. к. он является обратимым ингибитором, однако на диссоциацию его комплекса с ферментом и полное его выведение из организма может понадобиться до 30 дней. Кроме того, он проявляет некоторую селективность по отношению к МАО-А.

Обратимые селективные ингибиторы МАО А

При приёме обратимых ИМАО соблюдать диету не обязательно.

Необратимые селективные ингибиторы МАО Б

Фармакология ИМАО

Общие сведения

ИМАО, блокируя разрушение моноаминов моноаминоксидазой, повышают содержание одного или нескольких медиаторных моноаминов (норадреналина, серотонина, дофамина, фенилэтиламина и др.) в синаптической щели и усиливают моноаминергическую (опосредуемую моноаминами) передачу нервных импульсов (нейротрансмиссию). По этой причине в медицинских целях эти вещества используются в основном в качестве антидепрессантов. ИМАО-Б используются также при лечении паркинсонизма и нарколепсии.

Взаимодействие с лекарствами и некоторыми ПАВ

Сочетание ингибиторов моноаминоксидазы с веществами, влияющими на обмен моноаминов, может привести к непредсказуемому усилению их действия и быть опасным для жизни.

Список препаратов, которых следует избегать:

Продукты питания, несовместимые с ИМАО

Значительную опасность при использовании ИМАО представляет употребление в пищу продуктов питания, содержащих различные моноамины и их метаболические предшественники. В первую очередь это тирамин и его метаболический предшественник аминокислота тирозин, а также триптофан. Тирамин, подобно амфетаминовым психостимуляторам, вызывает высвобождение катехоламинов из нервных окончаний. Его совместный с ИМАО прием чреват гипертоническим кризом. Триптофан используется организмом для выработки серотонина, и употребление продуктов, содержащих большое его количество может повлечь за собой серотониновый синдром.

Продукты питания, которых следует избегать:

Продукты, к которым следует относиться с осторожностью:

Необратимые неселективные ИМАО требуют отказа от вышеупомянутых веществ и продуктов во время их употребления и в течение двух недель после окончания употребления. В случае обратимых ИМАО ограничения диеты обычно бывают менее строгими и распространяются на время, пока вещество сохраняется в организме (не более суток). От употребления совместно с обратимыми ИМАО лекарств и ПАВ, перечисленных в списке, также следует воздержаться до полного их выведения.

Взаимодействие с фенилэтиламиновыми и триптаминовыми психоделиками

Большинство триптаминов являются хорошими субстратами для МАО-А. DMT и 5-MeO-DMT, при пероральном приёме, метаболизируются им уже в ЖКТ и печени, не успевая попасть в кровь, поэтому они неактивны при пероральном приёме. 4-гидрокси-ДМТ (псилоцин) менее подвержен деградации посредством МАО, т. к. его гидроксильная группа в 4-м положении затрудняет его связывание с активным центром фермента, вследствие чего он оказывается перорально активным. Алкильные заместители на аминогруппе, более объёмные, чем метил (этил, пропил, циклопропил, изопропил, аллил, и т. п.) также затрудняют метаболизм триптаминов с такими заместителями посредством МАО, поэтому все подобные триптамины активны при пероральном употреблении. Альфа-метил в молекулах таких триптаминов, как AMT и 5-MeO-AMT значительно затрудняет их метаболизм посредством МАО, и превращает их, де-факто, из субстратов в слабые ингибиторы этого фермента.

Ингибирование периферической МАО-А — в ЖКТ и печени сильными ИМАО позволяет сделать такие триптамины, как ДМТ и 5-МеО-ДМТ перорально активными, а также усилить и продлить действие других триптаминов, таких, как псилоцин и DET. С другой стороны, длительный прием ИМАО в качестве антидепрессантов значительно ослабляет действие психоделиков. Происходит это, очевидно, вследствие изменений в моноаминэргических системах мозга, вызванных повышенным уровнем моноаминов. Природа этого феномена в настоящее время остаётся неясной, и не объясняется простой потерей чувствительности серотониновых рецепторов, с которыми взаимодействуют психеделики.

Таким образом, прием ИМАО совместно с триптаминами или непосредственно перед употреблением триптаминов пролонгирует, и, в некоторых случаях, усиливает действие последних, а также даёт возможность использовать перорально такие триптамины, как ДМТ. На этом основан принцип действия айяуаски, и подобных ей смесей, в том числе и так называемой фармахоаски, в которой вместо растительных компонентов используется чистый ДМТ, а в качестве ИМАО могут использоваться как традиционная Banisteriopsis Caapi, так и семена Peganum Harmala, или их экстракты, или даже моклобемид (аурорикс). В то же время прием необратимых ИМАО за несколько дней до приёма психеделика ослабит его действие. То же самое произойдет и при длительном использовании как необратимых, так и обратимых ИМАО перед тем, как будет принят психеделик.

Употребление 5-MeO-DMT совместно с ИМАО небезопасно. Многие отмечают сильные и неприятные побочные эффекты такой комбинации, вплоть до серотонинового синдрома. Кроме того, такой опыт для многих людей оказывается психологически крайне трудным, и может нести серьёзную опасность для психического здоровья.

Триптамины, значительно повышающие уровни моноаминов в синаптической щели, такие, как AMT, 5-MeO-AMT и AET могут быть смертельно опасными в сочетании с ИМАО. Определенные подозрения вызывает безопасность использования ИМАО с таким триптамином, как DPT.

Метаболизм LSD в настоящее время ещё недостаточно хорошо изучен, но МАО, по-видимому, не принимает в нём никакого участия. Тем не менее, по мнению некоторых участников, при использовании совместно с гармалой его эффекты усиливаются и продлеваются. То же самое касается и других эрголинов.

МАО играет второстепенную роль, либо даже практически не участвует в метаболизме фенилэтиламиновых психеделиков. Поэтому прием ИМАО совместно с ними лишен практического смысла. Хотя по сообщениям некоторых пользователей, как гармала, так и моклобемид усиливают действие некоторых ФЭА, таких, как 2C-B. В большинстве случаев прием ИМАО с фенилэтиламиновыми психоделиками не несет в себе серьёзной опасности для здоровья. Однако следует воздержаться от использования ИМАО совместно с фенилэтиламинами, содержащими серу, такими, как 2C-T-7 и Aleph-7, вследствие их неоднозначного и малоисследованного действия на уровни моноаминов в мозге и высокой токсичности. Небезопасными могут также оказаться комбинации ИМАО с TMA-6 и TMA-2.

Другие ИМАО

Амфетамины и альфа-метилтриптамины

Nicotiana Rustica

Примечания

Ссылки

См. также

Ингибиторы моноаминооксидазы - это... Что такое Ингибиторы моноаминооксидазы?

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО, MAOI) — биологически активные вещества, способные ингибировать фермент моноаминоксидазу, т. е. замедлять или полностью блокировать его работу (см. ферментативные ингибиторы). К таковым относятся некоторые антидепрессанты, а также ряд природных веществ.

МАО

Моноаминоксидаза

Моноаминоксидаза – фермент, осуществляющий катаболизм моноаминов посредством их окислительного дезаминирования. МАО разрушает как эндогенные моноамины – нейромедиаторы и гормоны, так и экзогенные – попадающие в организм с пищей, или в лекарствах и ПАВ. Таким образом, этот фермент играет важную роль в поддержании постоянных концентраций эндогенных моноаминов в тканях, что особенно важно для нервной ткани, а также препятствует поступлению в организм с пищей, либо участвует в метаболизме опасных биологически активных веществ, структурно сходных с эндогенными моноаминами.

Вещества, способные подвергаться окислительному дезаминированию с участием МАО, называются субстратами МАО.

Существует два типа моноаминоксидаз: МАО-А и МАО-Б. По своему строению эти белки сходны между собой, их аминокислотные последовательности совпадают примерно на 70%. В то же время эти два фермента различаются по своим функциям. Субстратами для МАО-А являются адреналин, норадреналин, серотонин, мелатонин, гистамин, дофамин а также многие фенилэтиламиновые и триптаминовые ПАВ. Субстратами МАО-Б являются фенилэтиламин и дофамин.

Оба типа моноаминоксидаз находятся во внешних оболочках митохондрий многих клеток в организме. МАО-А локализована главным образом в клетках печени, желудочно-кишечном тракте и плаценте. МАО-Б присутствует в тромбоцитах. Оба типа в большом количестве могут быть найдены в нервной ткани: в нейронах и астроглие.

Классификация ИМАО

По своим фармакологическим свойствам ингибиторы моноаминоксидазы делятся на обратимые и необратимые, селективные и неселективные.

Селективные ИМАО ингибируют главным образом какой-либо один из типов МАО, неселективные – оба типа.

Необратимые ИМАО взаимодействуют с моноаминоксидазой, образуя с ней химические связи. Фермент после этого оказывается неспособным выполнять свои функции и метаболизируется (разбирается клеткой на запчасти), а вместо него организмом синтезируется новый, на что обычно уходит около двух недель.

Обратимые ИМАО, связываясь с активным центром фермента, образуют с ним относительно стабильный комплекс. Этот комплекс постепенно диссоциирует, высвобождая ИМАО, который далее поступает в кровь и выводится из организма, оставляя фермент неповрежденным.

Неселективные необратимые ИМАО

Строго говоря, относить транилципрамин к этой группе не совсем корректно, т. к. он является обратимым ингибитором, однако на диссоциацию его комплекса с ферментом и полное его выведение из организма может понадобиться до 30 дней. Кроме того, он проявляет некоторую селективность по отношению к МАО-А.

Обратимые селективные ингибиторы МАО А

При приёме обратимых ИМАО соблюдать диету не обязательно.

Необратимые селективные ингибиторы МАО Б

Фармакология ИМАО

Общие сведения

ИМАО, блокируя разрушение моноаминов моноаминоксидазой, повышают содержание одного или нескольких медиаторных моноаминов (норадреналина, серотонина, дофамина, фенилэтиламина и др.) в синаптической щели и усиливают моноаминергическую (опосредуемую моноаминами) передачу нервных импульсов (нейротрансмиссию). По этой причине в медицинских целях эти вещества используются в основном в качестве антидепрессантов. ИМАО-Б используются также при лечении паркинсонизма и нарколепсии.

Взаимодействие с лекарствами и некоторыми ПАВ

Сочетание ингибиторов моноаминоксидазы с веществами, влияющими на обмен моноаминов, может привести к непредсказуемому усилению их действия и быть опасным для жизни.

Список препаратов, которых следует избегать:

Продукты питания, несовместимые с ИМАО

Значительную опасность при использовании ИМАО представляет употребление в пищу продуктов питания, содержащих различные моноамины и их метаболические предшественники. В первую очередь это тирамин и его метаболический предшественник аминокислота тирозин, а также триптофан. Тирамин, подобно амфетаминовым психостимуляторам, вызывает высвобождение катехоламинов из нервных окончаний. Его совместный с ИМАО прием чреват гипертоническим кризом. Триптофан используется организмом для выработки серотонина, и употребление продуктов, содержащих большое его количество может повлечь за собой серотониновый синдром.

Продукты питания, которых следует избегать:

Продукты, к которым следует относиться с осторожностью:

Необратимые неселективные ИМАО требуют отказа от вышеупомянутых веществ и продуктов во время их употребления и в течение двух недель после окончания употребления. В случае обратимых ИМАО ограничения диеты обычно бывают менее строгими и распространяются на время, пока вещество сохраняется в организме (не более суток). От употребления совместно с обратимыми ИМАО лекарств и ПАВ, перечисленных в списке, также следует воздержаться до полного их выведения.

Взаимодействие с фенилэтиламиновыми и триптаминовыми психоделиками

Большинство триптаминов являются хорошими субстратами для МАО-А. DMT и AMT и 5-MeO-AMT значительно затрудняет их метаболизм посредством МАО, и превращает их, де-факто, из субстратов в слабые ингибиторы этого фермента.

Ингибирование периферической МАО-А — в ЖКТ и печени сильными ИМАО позволяет сделать такие триптамины, как ДМТ и 5-МеО-ДМТ перорально активными, а также усилить и продлить действие других триптаминов, таких, как псилоцин и DET. С другой стороны, длительный прием ИМАО в качестве антидепрессантов значительно ослабляет действие психоделиков. Происходит это, очевидно, вследствие изменений в моноаминэргических системах мозга, вызванных повышенным уровнем моноаминов. Природа этого феномена в настоящее время остается неясной, и не объясняется простой потерей чувствительности серотониновых рецепторов, с которыми взаимодействуют психеделики.

Таким образом, прием ИМАО совместно с триптаминами или непосредственно перед употреблением триптаминов пролонгирует, и, в некоторых случаях, усиливает действие последних, а также дает возможность использовать перорально такие триптамины, как ДМТ. На этом основан принцип действия айяуаски, и подобных ей смесей, в том числе и так называемой фармахоаски, в которой вместо растительных компонентов используется чистый ДМТ, а в качестве ИМАО могут использоваться как традиционная Banisteriopsis Caapi, так и семена Peganum Harmala, или их экстракты, или даже моклобемид (аурорикс). В то же время прием необратимых ИМАО за несколько дней до приема психеделика ослабит его действие. То же самое произойдет и при длительном использовании как необратимых, так и обратимых ИМАО перед тем, как будет принят психеделик.

Употребление 5-MeO-DMT совместно с ИМАО небезопасно. Многие отмечают сильные и неприятные побочные эффекты такой комбинации, вплоть до серотонинового синдрома. Кроме того, такой опыт для многих людей оказывается психологически крайне трудным, и может нести серьёзную опасность для психического здоровья.

Триптамины, значительно повышающие уровни моноаминов в синаптической щели, такие, как AMT, 5-MeO-AMT и AET могут быть смертельно опасными в сочетании с ИМАО. Определенные подозрения вызывает безопасность использования ИМАО с таким триптамином, как DPT.

Метаболизм LSD в настоящее время ещё недостаточно хорошо изучен, но МАО, по-видимому, не принимает в нём никакого участия. Тем не менее, по мнению некоторых участников, при использовании совместно с гармалой его эффекты усиливаются и продлеваются. То же самое касается и других эрголинов.

МАО играет второстепенную роль, либо даже практически не участвует в метаболизме фенилэтиламиновых психеделиков. Поэтому прием ИМАО совместно с ними лишен практического смысла. Хотя по сообщениям некоторых пользователей, как гармала, так и моклобемид усиливают действие некоторых ФЭА, таких, как

Во всех случаях хорошим советом будет соблюдать умеренность и не рисковать собственным физическим и психическим здоровьем, употребляя псеходелики совместно с ИМАО в необоснованно высоких дозировках, чтобы не пополнить статистическую базу медицины новыми данными о связанных с этим несчастных случаях.

Другие ИМАО

Амфетамины и альфа-метилтриптамины

Nicotiana Rustica

Какао-бобы

Кофе

Компоненты табачного дыма

Примечания

Ссылки

См. также

Wikimedia Foundation. 2010.

Моноаминоксидаза

Моноаминоксидаза (МАО) — фермент, осуществляющий катаболизм моноаминов посредством их окислительного дезаминирования.

wikipedia.org/wiki/Моноаминоксидаза

Один из ферментов, по которому определяется «возрастной ценз» мозга – МАО-В. По его со­держанию можно определить био­логический возраст мозга. Если фермента MAO-B много – мо­ло­дой по паспорту человек считается «стариком» по потенциалу жиз­нен­ных перспектив. Если у по­жилого (опять же по паспорту) фер­мента МАО-В в мозгу со­всем мало – этот человек будет жить ещё очень долго, поскольку его обменные процессы контролируются лучше. Фармпрепаратами на содержание MAO-B повлиять невозможно, а вот растительные препараты – есть! Самым мощным и, пожалуй, единственным дейст­венным препаратом такого типа является древ­некитайский трав­ный сбор, из­вестный как «Усилитель жизни». По­мимо реального снижения количества фермента МАО-В в мозге принимающего этот препарат, он является очень надёжным при­род­ным антиокси­дантом, так как ре­ально увеличи­вает насыщение гемоглобина кислородом. Мы-то с вами, помня­щие физику, сразу по­ни­маем, в чём дело: не гемоглобин поглощает больше кислорода, а боль­шее количес­тво красных кровяных телец, подвергающихся ата­кам свободных ради­калов, не рас­стается со своими зарядами. Как бы то ни было, но признание самого факта повышения насы­щаемости крови кислородом при приеме «Усилителя жизни» – ог­ромный успех в борьбе за реа­лии в области медицины. Отмечаемые всеми исследо­вателями данного препарата улучшения процессов мышления и воо­бще функций го­ловного мозга, обусловлены ком­плексностью дейст­вия «Усилителя жизни» на организм, а значит – и на мозг. Состав растительных компонентов подоб­ран настолько удачно, что дейст­вие его становится заметным буквально через 2 неде­ли от на­чала приёма: кажется, что насту­пило полное выздоров­ление. Но мы уже знаем специфические особенности мышления человека: как только стало существенно лучше по сравнению с тем, как было пару дней назад, человек расслабляется, успокаивается и… пе­рестаёт думать о своём здо­ровье. … Этот препарат опять появился в России. Ура !…

Все растительные препараты, особенно такого мощного дейст­вия как «Уси­литель Жизни» и совместимые с ним не менее быст­родей­ствующие препараты, вы­зывают скач­кообразный всплеск активности обменных процессов, сопровождающийся адекватно вы­соким объёмом выбрасывае­мых токсинов и шлаков. Поэтому при терапии отчаяния, осо­бенно, применяемой в ликвидации па­толо­гий мозга, необходим обязательный приём со­ответствующих рас­тительных же детоксикато­ров. По­чему растительных? Да потому, что они не дают отрицательных побочных эффектов. Ко­нечно, при неумелом при­менении можно с успехом полу­чить любой набор самых гадких по­бочных эффектов, но для этого надо всего лишь применять самые лучшие препараты самым безмозглым образом. Как и где научиться их правильно применять? Только общаясь со специалистами, яв­ляющи­мися экспер­тами по продукции. Одна из главнейших задач этой книги – заставить врачей стать экспер­тами по продукции, которую их пра-пра-коллеги применяли с не­изменным ус­пехом в далёкие времена, когда даже ещё не было письменности. Только единичные имена мудрых меди­ков древно­сти дошли до нас благодаря позже появившейся воз­можности записывать резуль­таты их исследова­ний (до этого по­лагались только на па­мять, которую тоже успешно тре­нировали именно этими препаратами), но сего­дня офи­циальная ме­дицина только-только приоткрывает для себя эти кладези мудрости. Вот к чему привела клановость, закрытость от внешнего мира, не до­пускающая в свои круги «дилетантов». Но «дилетанты» не в обиде: они готовы поделиться с ме­диками-ортодок­сами всем, что знают в большем объёме, чем современные рядовые врачи... К при­меру, уже упоминавшиеся в тексте органические соединения же­леза (ферран) оказывают эффект даже выше и быстрее, чем «Усилитель Жизни». Поэтому их приём – в большинстве тяжёлых случаев пер­спективнее, так как действуют они практически мгно­венно. Больной принуж­дается жить, и у врача есть время осмысленно составить схему дальней­шего лечения.Подводя итог этой главы, делаем очень перспективный вывод:все паразиты мозга, от грибка микоплазмы до вирусов, нару­шающих баланс микроэле­ментов в белковом соединении, попали в мозг в ка­честве «пассажиров» трихо­мо­нады;трихомонады перемещаются в организме человека по системе кровообращения;без тотального уничтожения трихомонад лечить любые болезни, тем более – мозга, за­нятие бес­перспективное: «симптоматическое» лечение – это косметика, а не оздо­ровление, причём – дешёвая и не­надёжная косметика;носители трихомонад заразны для окружения, тем более – бли­жайшего;приём феррана многократно увеличивает шансы на выздоровление.Так как эту книгу в основном будут читать всё-таки «диле­танты», то да­вать сейчас конкретные рецепты по каждому патоло­гическому случаю опасно. Сообразительный спе­циалист сделает вы­воды и сам догадается, как помочь па­циенту. А если захочет узнать тему поглубже, подсказка: в арсенале средств терапии от­чая­ния есть препараты, на­дёжно уничтожающие паразитов мозга; они приме­няются совместно с соответствующими деток­сикато­рами. Вы только обра­щайтесь, то­варищи и господа медики, не стес­няйтесь, это ведь – ваша работа, вы её и будете делать, мы вас только напра­вим верным путём...Как это делаем мы? А просто: пополняем жидкую среду организма водными раство­рами та­кой энергетической мощи, что паразиты дохнут сами. Раз есть «паспорт» – кори­дор частот на все разновидности паразитов – должно быть и «противоядие». Так оно уже есть. Но если вы не дока в физике, не будем мучить вас загадками для ума. Всё равно ведь то, что непонятно «комитетчи­кам», будет объявлено «лженаукой». И опять Нобе­левская премия уйдёт к «комитетчику»…

Поддержать проект

МОНОАМИНОКСИДАЗЫ - Химия

Всем привет! Сегодня вы узнаете страшное заклинание в медицине! Оно настолько сильное, что может убить человека, поэтому такая информация носит скорее познавательный характер.

Она интересна и красива как какая-то причудливая ядовитая змея.

Мы не будем расписывать, как применить эти знания в реальной жизни, они опасны и могут применяться только самыми лучшими специалистами в области биологии.

Согласитесь, бывает, хочется почитать нечто необычное, в стиле «10 фактов о…», с целью «узнать» и, возможно, рассказать друзьям. Можете проверить, после выпуска, будет, о чем рассказать, или хотя бы задуматься. Даже название темы: «Ингибиторы МАО» звучит довольно неплохо.

Что значит ингибиторы?

Активаторы и ингибиторы – это 2 основных направления в регуляции биологических процессов. Активаторы и ингибиторы – это часто соединения, причем, в биологии нет, 100% активирующих или ингибирующих веществ. Получая большой плюс в чем-то одном, мы теряем в другом.

Чтобы проще понять, вспомните свои ощущения от игр. Когда вы «выигрываете», активируются процессы, связанные с дофамином, норадреналином и серотонином, но подавляется, например, ГАМК. Ощущение удовольствия и счастья, и подавление спокойствия и рассудительности.

Итак, когда мы что-то активируем – мы что-то подавляем и наоборот. Это баланс.

Ингибиторы – это подавители/разрушители.

Что такое МАО?

Прежде чем прояснять этот термин, важно напомнить основы синаптической передачи нейромедиаторов, когда один нейрон выделяет медиаторы в синаптическую щель, в пространство, откуда их поглощает 2-й нейрон. Пока медиаторы находятся ни в первом, ни во втором нейроне, посередине, умный организм выбирает их излишки с помощью фермента моноаминооксидазы.

Это слово только звучит страшно, разобьем его на части: «моно» означает один, «амин» подразумевает аминовую группу, 1 атом азота, 2 водорода. Оксидаза происходит от слова «оксид» — кислород, окислительно-восстановительные реакции.

Так и получается, что моноаминооксидаза, тоесть МАО – это вещество, которое окисляет, разрушает моноамины. А моноамины есть нейромедиаторы.

МАО-А – моноаминооксидаза, которая разрушает такие медиаторы как дофамин, норадреналин и серотонин из синаптической щели и направляет излишки обратно в первый нейрон, для повторного накапливания в везикулах и «выстреливания» в пространство ко второму нейрону. Создает кругооборот, чтобы нашему ленивому организму не пришлось вновь создавать нейромедиаторы из аминокислот.

Представьте, как вы наполняете кружку водой, и вода начинает переливаться и стекать по стенкам. В нашем организме, «лишняя вода» не растекается, а возвращается обратно в емкость откуда вы выливали воду в кружку. В данном контексте, «вода» — это нейромедиаторы.

МАО-А находятся во внешней мембране митохондрий в клетках.

МАО-Б – моноаминооксидаза, расположенная так же в митохондриях и разрушает дофамин и другие менее значимые, весомые медиаторы. Для справки, уже известно более сотни различных нейромедиаторов.

Ингибирование моноаминооксидазы означает процесс, когда «подавляются подавители» моноаминов. Как мы помним из математики, минус на минус – это плюс. Таким образом, в клетках происходят аналогичные процессы. Ингибируя моноаминооксидазу, мы разрушаем то, что должно было разрушить другое.

Ингибиторы моноаминооксидазы – это сильные вещества, которые способны изменить человека до неузнаваемости, в частности, его поведение. Чем сильнее эти ингибиторы, эти вещества, тем сильнее изменения.

Может сложиться такая ситуация, когда прием кофе или, что еще хуже, прием ноотропов, вызовет настолько бурную экспрессию, выработку медиаторов, что получится эффект сильных психостимулирующих наркотиков.

  Ну а мы понимаем, как меняется поведение человека под наркотиками.

Ингибиторы тоже делятся на более или менее «сильные», это не двоичная система, когда ингибирование или происходит или нет. Это скорее шкала, где 0 – это отсутствие ингибирования, а 100 – это условные 100%. Смертельный исход возможен для человека при приеме «сильных» веществ, действующих на нейромедиаторы, и «сильных» Ингибиторов МАО.

В науке их принято классифицировать на обратимые и необратимые, селективные и неселективные.

Селективные действуют на конкретную моноаминооксидазу А или Б. Блокируя разрушение определенных веществ в нашем мозге. Неселективные блокируют оба типа.

Необратимые практически уничтожают МАО, заставляя организм запустить новое создание фермента, на что уходит около 2-х недель. Обратимые можно сказать связывают МАО на определенное время.

Теперь такой страшный термин как необратимый неселективный ингибитор моноаминооксидазы становится для вас более менее понятен. Но неселективные сейчас почти не используются.

Что касается применения, то многие антидепрессанты есть селективные обратимые ИМАО. Они действуют на серотонин и дофамин, временно повышая их уровни в синаптической щели. Области применения необратимых – это многие болезни, имеющие продолжительный или хронический характер, например, хронический алкоголизм, болезнь Паркинсона.

Относительно безопасные ингибиторы МАО

Опасные, они же сильные, загуглите «список ингибиторы МАО» и получите кучу названий лекарств. Мы же рассмотрим те ИМАО, действие которых выражено не так сильно: Родиола Розовая, Йохимбин, Зеленый чай, Мускатный орех, Табак, Тирамин.

Интересные факты

Преступность может быть генетически обоснована. Имеются статистически значимые корреляции между уровнем преступности и активностью МАО(http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7792602).  Частный случай этой корреляции – синдром Бруннера.

Этот синдром впервые был отмечен в 90-х гг. в одной американской семье, где 14 мужчин имели мутацию МАО-А. Эта мутация заставляла их организм вырабатывать больше дофамина, норадреналина и серотонина.

Фактически, это означало частичное ингибирование моноаминооксидазы на протяжении всей жизни. Эти люди имели IQ ниже среднего, были склонны к агрессивному и импульсивному поведению.

Более того, было доказано, что дети со слабой активностью МАО более склонны к асоциальному поведению во взрослом возрасте (Frazzetto G, Di Lorenzo G, Carola V).

Отсюда появилось предположение, что генетика, мутации МАО, причастны к низкому IQ и агрессивному, преступному поведению.

Депрессия имеет связь с повышенной активностью МАО. Было установлено, что при депрессии, активность МАО увеличена на 34% в среднем (PMID 17088501).

При приеме антидепрессантов на основе ИМАО, да и, в целом, при приеме ИМАО, особое внимание уделяется подбору правильного питания. Если в обычной жизни кушать рыбу, мясо, молочные продукты считается полезным, то на курсе ИМАО все это может вызвать побочки.

Эти продукты богаты полезными аминокислотами, из которых синтезируются медиаторы, так вот, если есть много рыбы, получишь много триптофана. А из него произведется серотонин, серотонина станет много (ведь он не разрушается МАО). Человек получит серотониновый синдром: тошнота, головокружения и т.д.

Потому и говорится, что потребляя лекарственные ИМАО и ноотропы, качающие, например, дофамин, получится гиперстимуляция со все вытекающими.

ИМАО взаимодействуют, в основном, с катехоламинами и серотонином, они не ингибируют, скажем, ацетилхолин. Для него есть своя собственная «МАО», называется ацетилхолинтрансфераза.

Итог:

— Моноаминооксидаза – это вещество, которое может определять не только наше поведение и образ жизни, но и тип характера.

— Организму более выгодны нормальные, средние значения активности МАО. Будет выше нормы – склонность к депрессиям, ниже – ниже IQ и вспыльчивость.

— Ингибиторы МАО повышают уровни норадреналина, дофамина и серотонина. Примеры: йохимбин, родиола, зеленый чай.

Что ж, надеюсь, информация вам понравилась! До скорого!

Источник: https://clevermind.ru/ingibitory-mao-smena-xaraktera/

Ингибиторы МАО: список лекарств. Ингибиторы МАО – что это такое?

В настоящее время, в связи с повышением уровня стрессогенных факторов, многие интересуются, как медикаментозным способом можно снизить уровень тревожности, укрепить нарушенный сон и стабилизировать свое состояние.

Среди аптечных средств, отпускающихся без рецепта, часто встречаются лекарства, зарекомендованные как антидепрессанты, однако они являются в основном гомеопатическими препаратами, не оказывающими полноценной помощи в некоторых случаях.

Картины депрессии

Прежде чем увлекаться ингибиторами МАО, препараты следует досконально изучить или обратиться к врачу.

Препараты группы “антидепрессанты” могут повлиять на многие функции организма: вышеупомянутые ингобиторы МАО (моноаминоксидазы) обладают широким рядом побочных эффектов, о чем будет говориться далее.

Но еще раньше следует осознать, требует ли организм подобного вмешательства, или это просто прихоть, вызванная желанием облегчить определенные моменты своей жизни. Большинство людей на Земле испытывали депрессивные состояния, и их присутствие обусловлено потребностью в стрессе.

О пользе умеренного стресса написано множество авторитетных трудов наших современников и предшественников. В большинстве случаев отрицательное восприятие стресса обусловлено рекламой антидепрессантов, которая предлагает потребителям избавиться от него как от вещи ненужной, портящей нашу жизнь, как от «шлаков и токсинов», так сказать…

Однако стрессовые состояния служат своеобразным мотором, который помогает человеку пережить и прочувствовать «черные полосы» его жизни, чтобы он мог видеть и «белые». Если бы не было тьмы, мы бы не знали, что такое свет (Ф. Аквинский). Если бы не было стресса, никто бы не почувствовал спокойствия.

Но, помимо теософской, у стресса есть вполне научно обоснованная физиологическая подоплека. Стресс повышает иммунитет, стимулирует регенеративные способности организма, улучшает память и повышает выносливость. Данные факты являются научно подтвержденными.

Поэтому, прежде чем использовать седативные препараты, антидепрессанты, лекарства – ингибиторы МАО, следует определить, насколько они являются необходимыми в той или иной ситуации.

Препараты растительного происхождения (антидепрессанты и ИМАО)

Фаворитом среди препаратов, отпускаемых без рецепта и являющихся слабыми ИМАО, является зверобой. Данное растение изучалось на протяжении веков, в отличие от новых препаратов, более изучено.

Он является основным компонентом таких популярных препаратов, как «Негрустин», «Деприм».

Более дешевый аналог – спиртовая настойка зверобоя, которая является наименее удобной в повседневном использовании, однако исключает наличие добавок, на которые в отдельных случаях могут проявляться эффекты индивидуальной непереносимости.

Валериана. Также является основой для приготовления многих лекарственных форм. Не относится к группе «ингибиторы МАО».

Список лекарств из группы селективных и неселективных ингибиторов моноаминоксидазы, вопреки распространенному мнению, не предусматривает валериану как вспомогательный препарат – из-за несовместимости.

Как и зверобой, валериана является препаратом со сбалансированным природным биохимическим составом и отпускается в аптеках без рецепта.

Пустырник. Отдельные виды данного растения применяются не только в неврологии, но и в общей терапии и кардиологии. Настойки на основе пустырника обладают успокаивающим и тонизирующим действием при регулярном использовании. Лекарственные сборы на основе пустырника служат основой для фиточаев, а его экстракт в комбинации с эвкалиптовым является эффективным средством для ингаляций.

Синтетические препараты

Препараты нерастительного происхождения имеют более короткую историю, и опыт лечения «первопроходцами из 50-х» был очень сомнительным.

Однако в связи со скачкообразным развитием фармпромышленности в настоящее время рынок ЛС предлагает довольно широкий спектр препаратов, обладающих более выраженной эффективностью в сравнении с ЛС на растительной основе.

Большим скачком в лечении психических расстройств и пограничных депрессивных состояний стали препараты – ингибиторы МАО. Список лекарств данной группы насчитывает 145 торговых названий.

Как работают ИМАО

Принцип действия лекарств данной группы основывается на замедлении разрушения одной или нескольких групп моноаминов и повышением концентрации определенных медиаторов между двумя синапсами. К таким медиаторам относятся норадреналин, серотонин, дофамин и другие.

В дельнейшем за счет повышения концентрации определенного медиатора и достигается желаемый терапевтический эффект. Вопрос о том, что относится к ингибиторам МАО избирательным, а что – к неизбирательным, решается простой формулировкой.

Если препарат стимулирует повышение концентрации одного медиатора, то он считается избирательным. Если нескольких – то неизбирательным соответственно.

Что такое ингибиторы МАО: список требований и предосторожностей к употреблению ЛС данной группы из-за возможности проявления побочных эффектов

1. Обязательное вмешательство врача. Препараты данной группы, за исключением ЛС растительного происхождения, в большинстве своем относятся к группе лекарств, отпускаемых только по рецепту врача. И не зря (см. следующий пункт).

2. Точная дозировка. Прием лекарств данной группы должен проводиться регулярно и в определенных дозах, учитывая физиологические особенности организма. Нельзя принимать данные препараты, исходя из принципа «больше нервничаю – пью больше таблеток».

Эффект при передозировке может оказаться диаметрально противоположным ожидаемому. В последнее время часто наблюдаются неосознанными отравления ингибиторами МАО. Препараты принимаются в больших дозах в бытовой обстановке с целью «успокоиться».

И, как ни печально, нередки случаи, когда люди успокаиваются навсегда.

3. Дифференциация с родом деятельности человека. Во всех инструкциях к препаратам данной группы указывается графа «с осторожностью» и называется группа лиц, для которой прием препаратов в связи с выполнением определенного труда несовместим или малосовместим.

Антидепрессанты данной группы могут повлиять на скорость реакции, что может плачевно сказаться на работе водителей, летчиков, работников силовых структур.

Наличие в крови и мочи остаточных ферментов лекарств данной группы может показать положительные результаты у спортсменов (как допинг).

4. Принцип расчета побочного эффекта, общего для группы ИМАО. ЛС данной группы могут послужить причиной психических и соматических расстройств. Со стороны психики – вялость, чувство усталости, синдром отмены.

В сложных случаях – психические расстройства: обострение шизофрении, суицидальные наклонности. Со стороны соматики: нарушение артериального давления, отрицательное влияние на паренхиматозные органы (печень, почки).

Ингибиторы МАО. Список лекарств, часто использующихся в практике неврологов и психиатров

Таблица-список препаратов с примечаниями
ПрепаратВидПоказанияПримечание
АурориксИМАО обратимого действияДепрессии различной этиологии, социофобияНетребователен к диете. Торговое назвение действующего вещества маклобенида
ПиразидолИзбирательный ИМАОДепрессии различного генеза, абстинентный синдром, б. АльцгеймераОтечественный препарат по демократичной цене
БефолИзбирательный ИМАО обратимого действияНеглубокие депрессии, ипохондрияОтечественный препарат
ИнказанИзбирательный ИМАО обратимого действияДепрессии различного генеза. Шизофрения, маниакально-депрессивные психозыТакже известен как метралиндол
СелегелинИзбирательный ИМАОБолезнь Паркинсона, полиэтиологические паркинсонические синдромы (за искл. лекарственного)Синергизм с Леводопой

Данные препараты являются наиболее часто применяемыми в практике из-за высокой эффективности и предсказуемой прогностики терапевтического эффекта. Это самые выгодные препараты в соотношении цена/эффективность среди группы «ингибиторы МАО». Список лекарств с аналогичным и похожим действием и другими коммерческими названиями является более обширным, т. к. на отечественный рынок поставляется продукция 43 фармпроизводителей, и многие ЛС являются дженериками.

Выводы

Однако в дуэт цена/качество следует включить третий элемент, который многие считают «третьим лишним». Это индивидуальность. Полноценно определить то, какой препарат из антидепрессантов подходит определенному человеку, может только врач. А решить, какое место депрессия занимает в жизни человека, будет он счастлив или нет, может только он сам.

Приведенные данные не являются рекомендациями к самолечению и опубликованы исключительно в ознакомительных целях.

Источник: http://fb.ru/article/196374/ingibitoryi-mao-spisok-lekarstv-ingibitoryi-mao---chto-eto-takoe

Ингибиторы моноаминоксидазы

Особую группу представляют препараты для лечения депрессии, терапевтическое влияние которых связано с торможением активности митохондриального фермента моноаминоксидазы, сопровождающимся уменьшением распада катехоламинов, а также индоловых аминов. Большинство ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО) действует неизбирательно и поэтому повышают уровень не только катехоламинов и серотонина, но и дофамина.

Ингибиторы моноаминоксидазы (ипрониазид), как и трициклические антидепрессанты появились в 50-х годах двадцатого столетия, в процессе поиска препаратов, необходимых для лечения туберкулеза.

Мнения об эффективности этих антидепрессантов противоречивы. В ряде случаев, они результативны при депрессиях резистентных к приему других антидепрессантов, при повышенном аппетите, сонливости, не типичном течении депрессии.

Влияние ИМАО на артериальное аретериальное давление непредсказуемо, поскольку эти препараты повышают уровень норадреналина и адреналина в крови, то цифры артериального давления увеличиваются.

В то же время ИМАО угнетают сосудодвигательные центры и тем самым снижают симпатическую активность (Anthony P., c соавт., 2002).

Первыми признаками повышения артериального давления могут быть боли в затылочной области, тяжесть в области сердца, напряженный пульс, обмороки.

Для того, чтобы не допустить резкого повышения артериального давления во время приема данных препаратов следует исключить некоторые медикаменты (десенсибилизирующие средства, анестезирующие и обезболивающие препараты), а также пищевые продукты, содержащие тирамин (сыр, пицца, сметана, копченая говядина, квашеная капуста, бобовые, авокадо, дрожжевые продукты, соевый соус и др.), напитки (шампанское, пиво, виски, кофе, шоколад). В норме тирамин еще до своего всасывания разрушается ИМАО, в условиях же торможения активности моноаминоксидазы тирамин, содержащийся в продуктах питания, всасывается. В дальнейшем он захватывается адренергическими нейронами, учавствует в синтетических процессах и превращается в «ложный медиатор» — октопамин, что в свою очередь приводит к массивному выбросу норадреналина и может вызвать гипертонический криз (Anthony P., c соавт., 2002). Препараты ИМАО метаболизируются в печени и при заболевании этого органа могут вызвать его токсическое поражение.

Узнайте подробнее: Инструментальное лечение при депрессии

По мнению L. Elkin с соавт. (1989), неселективные ингибиторы МАО второстепенны в терапии депрессий и применяются лишь при простых и легких депрессиях и тогда, когда другие, более безопасные методы лечения не помогают. Это старые, в настоящее время редко применяемые ингибиторы — фенелзин (нардил), изокарбоксазид (марплан), транилципромин (парнат).

Показана эффективность комбинирования ингибиторов МАО с ТЦА при депрессиях, нечувствительных к последним препаратам (Pande А., с соавт., 1991). Неселективные ингибиторы МАО также могут быть эффективны при атипичных депрессиях (гиперфагия, гиперсомния, тревога и фобии) (Пужинский C., 2000). Считается, что при терапии атипичной депрессии ИМАО более эффективны, чем ТЦА.

Период «полужизни» ИМАО составляет примерно 2,5 часа, максимальное связывание МАО (максимальная эффективность) наблюдается через 14 часов после всасывания ИМАО, однако антидепресивный эффект этих препаратов проявляется только через 4 недели после начала терапии.

К современным селективным ингибиторам моноаминоксидазы, тормозящием активность изолированного изофермента А или Б относятся: селективные ингибиторы моноаминоксидазы типа — А-пиразидол, моклобемид, селективные ингибиторы моноаминоксидазы типа В-селегилин (применяется на ранних стадиях болезни Паркинсона).

Пиразидол

Пиразидол является отечественным антидепрессантом сбалансированного действия, он избирательно ингибирует МАО типа А (кратковременно и полностью обратимо). Тимоаналептический эффект проявляется в купировании депрессивной симптоматики, в первую очередь, витальной тоски, психической анестезии и психомоторной заторможенности.

Данный препарат нормализует обмен нейромедиатров моноаминов, блокирует дезаминирование серотонина, в меньшей степени — норадреналина, и в незначительной степени — тирамина, частично ингибирует обратный захват моноаминов. Он проявляет ноотропные свойства и улучшает когнитивные функции.

Следует иметь в виду, что пиразидол в основном применяется при легкой депрессии или ее средне выраженных формах, включая невротические и маскированные депрессии и может быть неэффективен при тяжелых депрессиях, сопровождающихся проявлениями ажиатации (до 50% пациентов с глубокими депрессиями меланхолического типа дают позитивный ответ на терапию пиразидолом). Препарат также используется при болезни Альцгеймера, «органических» депрессиях, алкогольном абстинентном синдроме. Пиразидол также используется при лечении психосоматических расстройствах, при астено-депрессивной симптоматики, развившейся на фоне инфаркта миокарда и церебрального атеросклероза (препарат хорошо сочетается с другими медикаментами). Медикамент оказывает нормализующее влияние на легкие при проявлениях гипоксии.

Лечебный эффект после приема пиразидола проявляется спутся 3-5 дней после начала терапии. Оптимальная суточная доза препарата — 15-300 мг. (начинают лечение с 50-75 мг. в два приема). При дозировке препарата свыше 200 мг. начинает доминировать его седативное действие, а более 400 мг. препарат может оказать воздействие на тяжелые эндогенные депрессии.

Сбалансированность действия пиразидола характеризуется сочетанием антидепрессивного эффекта с активирующим действием при адинамии и апатии и седативном эффекте при ажитированном состоянии. Вследствие вышесказанного препарат оказывается эффективным при смешанных, атипичных депрессиях.

В процессе лечения также исчезают такие коморбидные депрессии симптомы как: проявления сенесто-ипохондрии, навязчивые состояния, признаки деперснонализации.

Побочные эффекты пиразидола нерезко выражены и ограничиваются сухостью во рту, потливостью, слабостью, тахикардией. Более редко возникают аллергические реакции и головокружение. В отличие от ТЦА препарат не обладает антихолинергическим эффектом. Противопоказаниями к назначению препарата являются острый гепатит и заболевания крови.

Моклобемид

Психотропный профиль обратимого селективного ингибитора МАО типа А (МАО-А селективно разрушает серотонин, норадреналин и допамин) — моклобемида приближается к ТЦА, оказывающим растормаживающее влияние (имипрамин, дезипрамин). Показаниями к применению моклобемида являются депрессивные состояния с преобладанием апатии, заторможенности, анергии (Fitton A., с соавт. 1992).

Моклобемид назначается в дозе 300-450 мг. внутрь один раз в сутки после еды. В случае отсутствия эффекта, повышают дозировку на 150 мг. в сутки, с интервалами в 2-3 недели (максимальная суточная доза — 600 мг. два раза в день).

Несмотря на то, что моклобемид ингибирует МАО-А, в пределах терапевтических доз его взаимодействие с симпатомиметиками и тираминсодержащими продуктами маловероятно, поскольку основной путь метаболизма тирамина осуществляется с помощью моноаминоксидазы типа В (МАО-В). После отмены данного антидепрессанта сравнительно быстро восстанавливается активность МАО-А (24-48 часов).

В ходе плацебо контролируемых исследований было показано, что моклобемид дает терапевтический эффект при большой депрессии и дистимии. J. Angst, M. Stabl (1992) и J. Angst, F. Jhonson (1994) указывают, что моклобемид можно использовать для терапии тяжелых депрессий.

В силу низкой токсичности и хорошей толерантности моклобемид является препаратом выбора в клинике депрессий позднего возраста. Моклобемид не взаимодействует с алкоголем.

Многочисленные исследователи указывают на хорошую переносимость моклобемида, обусловленную в частности отсутствием периферического и центрального холинолитического действия (Fitton A., с соавт., 1992; Baldwin D., Rudge S., 1994; Pujynski S., Rybakowski J., 1995).

К наиболее частым побочным явлениям моклобемида относятся: сухость слизистых оболочек (особенно полости рта), головокружения, головные боли, сонливость, тошноту, бессонницу.

Реже встречаются запоры, дискомфорт в области желудка. Совсем редко бывают мышечные подергивания, нарушения зрения.

При биполярном течении болезни возможна смена депрессивной фазы на маниакальную (Машковский М.Д., 1997).

Вернуться к Содержанию

Источник: https://psyclinic-center.ru/biblioteka-kliniki/kniga-depressiya/ingibitory-monoaminoksidazy

Ингибиторы мао список лекарств

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) – это биологичесие вещества, которое, снижая скорость химических реакций фермента моноаминоксидазы, препятствуют разрушению различных моноаминов (в эту группу входит серотонин, норадреналин, дофамин, фенилэтиламин, триптамин и октамин). Это усиливает концентрацию активного элемента среди двух нейронов или среди нейрона и эффекторной молекулы (частичка, связывающаяся с белками для повышения биологической активности).

В медицинских целях ИМАО используются в качестве антидепрессантов, а иногда для лечения болезни Паркинсона и приступов нарколепсии – патологическое состояние нервной системы, которое вызывает сонливость и внезапную «атаку» сна.

По своим фармакологическим свойствам ИМАО делятся на:

Итак, рассмотрим кратко каждую группу и узнаем о действующих веществах, свойствах и торговых названиях.

Неселективные необратимые ИМАО – ингибируют МАО-А и МАО-Б

Таблица 1

Действующее веществоКраткое описаниеТорговое название
1.ИпрониазидИмеет выраженное гепатотоксическое воздействие. В связи с этим используется и назначается очень редко. Применяется не более 2 недель.«Ипразид»
2.НиаламидПо химической структуре сходен с ипрониазидом, однако имеет более щадящее токсическое влияние. Улучшает общего состояние и помогает восстановиться после депрессии. Появление терапевтического эффекта наблюдается после 1-2 недели.«Ниаламид»
3.ИзокарбоксазидАктивизирует некоторые природные компоненты в головном мозге для поддержания душевного равновесия.«Марплан»
4.ФенелзинНазначается с целью уменьшения депрессивного синдрома. Снижает беспокойство и тревожность.«Нардил»
5.ТранилципроминРекомендуется в процессе лечения психических заболеваний, которые развиваются на фоне депрессивных состояний. Имеет стимулирующее воздействие. Может метаболизироваться в амфетамин.«Парнат»

Обратимые селективные ингибиторы МАО-А

Таблица 2

Действующее веществоКраткое описаниеТорговое название
1.МоклобемидНазначается при депрессии, а также социофобии. Блокирует разрушение норадреналина и серотонина.«Аурорикс»
2.ПиразидолПроявляет лечебное воздействие у больных с апатическими приступами и депрессивными расстройствами. Также назначается при ажитации – сильном эмоциональном возбуждении, которое проявляется чувством тревоги и страха. Препарат широко применяется в психиатрической практике.«Пирлиндол»
3.БефолПоказания: депрессивный синдром, тревожные и бредовые расстройства, галлюцинации. При алкоголизме: астеносубдепрессивный синдром.«Бефол»
4.ИнказанФармакологические свойства сходны с пиразидолом. Активизирует норадреналин и серотонин в центральной нервной системе. Широко используется при психических расстройствах: шизофрении, маниакально-депрессивном психозе, резкой перемене настроения, а также для улучшения циркуляции крови в головном мозге. При лечении алкоголизма препарат рекомендуется принимать в периоде ремиссии.«Метралиндол»
5.Производные бета-карболиновβ-Карболиновая основа является главной структурой для многих алкалоидов, которые выделяются из растительных компонентов. Медикаменты, в состав которых входит это вещество, могут применяться в борьбе с алкоголизмом и депрессией. Производные также используются в противовирусной, противобактериальной и противоопухолевой терапии. Кроме того, активные соединения помогают в борьбе с ревматоидным артритом, остеоартритом, бронхиальной астмой.«Гарман», «Гармин»

Необратимые селективные МАО-В

Таблица 3

Действующее веществоКраткое описаниеТорговое название
1.СелегилинФармакологическая группа: противопаркинсоническое средство. Селегин участвует в метаболизме дофамина (угнетает). Таким образом, происходит повышение нейромедиатора в различных отделах головного мозга. Время, за которое восстанавливается фермент – 2 недели.«Юмекс», «Стиллин»
2.РазагилинПротивопаркинсоническое средство. Рекомендуется для лечения истинной болезни Паркинсона, а также при наличии симптомов, которые указывают на эту патологию. Средство оказывает эффект за счет накопления специальных природных соединений в головном мозге. Препарат принимается по схеме; внезапная отмена или резкое увеличение дозы может привести к тяжелым последствиям.«Азилект»
3.ПаргилинАнтидепрессант, рекомендуется при психических и нервных расстройствах. В сочетании с препаратом Метиклотиазид может снизить артериальное давление.«Паргилин»

Наверняка каждый из нас подвергался стрессовым состояниям.

Благодаря резким жизненным переменам, человеческий организм как бы вырабатывает «психический иммунитет», тем самым увеличивая свои регенеративные способности.

Таким образом, прежде, чем воспользоваться психотропными препаратами (ингибиторами моноаминоксидазы), следует выяснить: действительно ли они крайне необходимы, чтобы пережить депрессию или стрессовое состояние.

В период лечения следует соблюдать врачебные рекомендации и строго придерживаться лечебного курса. Если имеется необходимость в приеме дополнительных медикаментов, то стоит об этом сообщить своему доктору.

Загрузка…

Источник: https://zdorovko.info/ingibitory-mao-spisok/

Ингибиторы МАО — что это и список препаратов. Механизм действия и применение ингибиторов моноаминоксидазы – Информационный портал о здоровье

Ингибиторы МАО – что это знают только люди, которые интересуются новостями медицины. Расшифровка простая – это группа медикаментов, которая относится к антидепрессантам, блокирующим расщепление МоноАминОксидазы. Они используются как лекарства от депрессий, для восстановления нормального эмоционального фона и психического здоровья.

Что такое ингибиторы МАО

Чтобы разобраться, какие препараты относятся к ингибиторам МАО, необходимо знать их фармакологическое действие. Эти медикаменты имеют способность повышать качество жизни и бороться с тревожными состояниями. Другое их название – ингибиторы моноаминоксидазы (MAOI). Это вещества растительного и химического происхождения, широко используемые в психиатрии.

Воздействие на организм основано на блокировании фермента моноаминоксидазы. В результате, в желудке нарушается расщепление различных веществ и нейромедиаторов. Смягчаются симптомы депрессивных и психических расстройств. Провести классификацию всего перечня препаратов можно по фармакологическому действию.

Необратимые ингибиторы МАО

К необратимым ИМАО относятся лекарственные средства, принцип действия которых основан на образовании с моноаминоксидазой химических связей. В результате – подавление функциональности фермента.

Это лекарства первого поколения с большим количеством побочных действий. Имеют плохую совместимость с другими фармакологическими средствами. Пациент во время лечения должен придерживаться диеты.

Их также можно подразделить на гидразиновые (Ниаламид, Ипрониазид) и не гидразиновые (Транилципромин, Изокарбоксазид).

Обратимые ингибиторы МАО

Обратимые ИМАО назначают при многих болезнях. Они являют собой представителей второго поколения. Они не имеют серьезных негативных эффектов, диета при их приеме не обязательна.

Принцип функционирования этой группы медикаментов основан на захвате фермента и создания с ним устойчивого комплекса.

Они делятся на: избирательные (Моклобемид, Тетриндол) и не избирательные (Кароксазон, Инказан).

Селективные ингибиторы МАО

Селективные ИМАО способны инактивировать только один тип моноаминоксидазы. В результате чего уменьшается распад серотонина, норадреналина и дофамина.

Одновременное употребление с медикаментами, повышающими уровень серотонина, приводит к появлению серотонинового синдрома. Это опасная болезнь является признаком интоксикации организма.

Для его лечения необходимо отменить все антидепрессанты.

Неселективные ингибиторы МАО

Неселективные ИМАО блокируют фермент моноаминоксидазу в А и Б разновидностях. Их редко назначают, потому что они имеют сильно выраженное токсическое влияние на печень.

Эффект от употребления этих препаратов сохраняется продолжительное время (до 20 дней) после окончания терапии.

Они имеют свойство уменьшать частоту приступов при стенокардии, что позволяет назначать их пациентам, имеющим сердечно-сосудистые заболевания.

Ингибиторы МАО — список лекарств

Какие препараты относятся к МАОI, и что может помочь в конкретном случае узнать можно в медицинском учреждении. Употребление антидепрессантов должно быть обязательно согласовано с лечащим врачом. Доктор подбирает препараты индивидуально, исходя из симптомов заболевания. Весь перечень лекарств подразделяется согласно фармакологической классификации. Список ингибиторов МАО:

  1. Необратимыми неселективными являются: Фенелзин, Транилципромин, Изокарбоксазид, Ниаламид.
  2. Самый маленький это перечень представителей необратимых селективных: Селегилин, Разагилин, Паргилин.
  3. Обратимые селективные являются самой обширной группой, к ним относятся такие лекарства: Пирлиндол (пиразидол), Метралиндол, Моклобемид, Бефол, Триптамин, производные бета-карболинов (торговое название Гармалин).

Ингибиторы МАО — инструкция по применению

Применение ингибиторов МАО:

  1. Необратимые неселективные используют для лечения при:
  1. Необратимые селективные используют только при лечении болезни Паркинсона.
  1. Обратимые селективные используют:

Противопоказания зависят от типа лекарства. Необратимые неселективные не следует употреблять при наличии сердечной, почечной, печеночной недостаточности, нарушениях коронарного кровообращения.

Необратимые селективные запрещены к приему в период беременности и грудного вскармливания и хорее Гентингтона. Не назначают их в комбинации с антипсихотическими препаратами.

Противопоказаниями к приему обратимых селективных будет являться: грудной возраст, острая печеночная недостаточность.

Побочные эффекты при применении лекарства, имеющего обратимое селективное действие, будут выражаться такими симптомами: бессонница, периодическая головная боль, запоры, сухость во рту, повышенная тревожность. При повышении рекомендованной дозировки или не соблюдении схемы лечения у пациентов настоящий препарат учащает проявление побочных действий.

При приеме неселективных необратимых ИМАО возможно проявление таких побочных явлений: диспепсия, нарушение работы ЖКТ. Часто наблюдается появление гипотонии (снижение артериального давления), головных болей в лобной части головы. При приеме обратимых ИМАО, перечень негативных эффектов пополняется: гипертония, снижение аппетита, задержка мочи, сыпь, отдышка.

Ингибиторы МАО — что это и список препаратов. Механизм действия и применение ингибиторов моноаминоксидазы — все о лекарствах и здоровье на Zdravie4ever.ru

Поделитесь ссылкой и ваши друзья узнают, что вы заботитесь о своем здоровье и придут к вам за советом! Спасибо ツ

Источник: https://zdravie4ever.ru/ingibitory-mao-chto-eto-i-spisok-preparatov-mehanizm-deistviia-i-primenenie-ingibitorov-monoaminoksidazy/

Медицинская энциклопедия – значение слова Моноаминоксидаза

I (МАО)фермент, катализирующий окисление аминогрупп биогенных моноаминов с образованием соответствующих аминов и восстановленного фермента. В реакции принимает участие флавинадениндинуклеотид (ФАД) в качестве кофермента (см. Коферменты). МАО содержится во многих тканях млекопитающих, в т.ч человека, а также в тканях некоторых рыб и в бактериях Sarcina lutea.

В крови фермент локализуется в тромбоцитах и некоторых других форменных элементах: в сыворотке крови МАО нет.

В клинической практике величина активности МАО в тромбоцитах служит показателем эффективности лечения ингибиторами МАО, а также используется как клинико-диагностический тест при диспансерном обследовании больных шизофренией, их родственников, лиц, предрасположенных к заболеваниям ц.н.с., и др.

МАО млекопитающих является типичным мембранным белком и входит в состав мембран митохондрий и микросом. Молекула фермента состоит из двух субъединиц с молекулярными массами около 60 000: одна из субъединиц содержит кофермент. Субстратами МАО являются главным образом первичные арилалкиламины, а также вторичные и третичные амины с метильными заместителями.

Окисляются также алифатические первичные амины и некоторые третичные амины, у которых азот входит в состав гетероцикла. К природным субстратам МАО относятся тирамин, 5-окситриптамин (серотонин), гриптамин, 2-фенилэтиламин, дофамин, норадреналин и адреналин.

Ингибиторами МАО служат ацетиленовые амины — хлоргилин, депренил, паргилин, арилциклопропиламины (например, транилципромин); производные фенилгидразина — фенелзин, ипразид (ипрониазид): производные β-карболина — гармин, гармалин; производные хинолина и изохинолина: α-замещенные аналоги субстратов МАО — индопан, фенамин, амифламин, многие полициклические антидепрессанты (имипрамин, инказан). Среди ингибиторов МАО различают вещества, ингибирующие МАО необратимо, т.е. блокирующие ее активность в организме на 7—14 сут. до тех пор, пока активность этого фермента не достигнет исходного уровня за счет неосинтеза новых количеств фермента. К таким ингибиторам относятся ипразид, ниаламид, паргилин и его аналоги. Кроме того, существуют вещества, ингибирующие активность МАО обратимо (на 1—5 ч после однократного введения). К числу таких ингибиторов относятся индопан, пиразидол, гармин и родственные ему производные β-карболина. Ингибиторы МАО, блокируя в организме процесс окисления биогенных моноаминов, способствуют их накоплению в тканях ц.н.с. и периферической нервной системы, а также в других органах и тканях. Накоплением серотонина, триптамина, норадреналина, дофамина объясняют антидепрессивное и гипотензивное действие ингибиторов МАО. Эти вещества обладают свойством извращать фармакологический эффект резерпина, который после введения ингибитора МАО оказывает на ц.н.с. возбуждающее действие вместо свойственного этому алкалоиду седативного эффекта. Ингибиторы МАО способны усиливать коронарное кровообращение. В клинической практике ингибиторы МАО применяют при лечении депрессивных состояний и стенокардии. Противопоказаниями к назначению ингибиторов МАО служат эпилепсия, выраженный атеросклероз или сердечная недостаточность, печеночная и почечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения. При лечении ингибиторами МАО не следует употреблять в пищу продукты, содержащие много тирамина или фенилэтиламина (сыры, сливки, шоколад, вино), а также принимать другие психотропные средства. Основная роль МАО, особенно в печени, почках и кишечнике, содержащих большое количество этого фермента, состоит, по-видимому, в инактивации избытка потенциально опасных биогенных и экзогенных аминов; плацентарная МАО необходима для сохранения плода. В центральной нервной системе МАО регулирует содержание медиаторов и модуляторов (серотонина). У млекопитающих МАО имеет два основных изофермента — А и В, отличающихся по молекулярной массе, аминокислотной последовательности, антигенным свойствам, ингибиторной и субстратной специфичности. Наилучшим субстратом для моноаминоксидазы А является серотонин, а для моноаминоксидазы В — фенилэтиламин; избирательным ингибитором моноаминоксидазы А является хлоргилин, а моноаминоксидазы В — депренил. Хорошим субстратом для обоих изоферментов МАО является тирамин. Для определения активности МАО чаще всего пользуются радиометрическим методом, основанным на измерении количества меченых альдегидов, образующихся при окислении субстратов, у которых один из атомов углерода замещен на радионуклид 14С. Альдегиды отделяют от субстратов экстрагированием, органическими растворителями, сцинтиллятором. Кроме того, применяют метод, базирующийся на измерении поглощения света или флуоресценции 4-оксихинолина, спонтанно образующегося из продуктов окисления синтетического субстрата МАО кинурамина, а также спектрофотометрические методы анализа продуктов окисления других искусственных субстратов МАО — бензиламина и n-нитробензиламина. Библиогр.: Горкин В.З. Аминоксидазы и их значение в медицине, М., 1981, библиогр.; Диксон М. и Уэбб Э. Ферменты, пер. с англ., т. 1—3, М., 1982; Крю Ж. Биохимия, пер. с франц., с. 448, М., 1979.II (МАО)

фермент класса оксидоредуктаз (КФ 1.4.3.4), катализирующий окислительное дезаминирование первичных, вторичных и третичных аминов с образованием соответствующих альдегидов и аммиака; при этом происходит обезвреживание аминов.

Смотреть значение Моноаминоксидаза в других словарях

Моноаминоксидаза — , энзим, часто встречающийся у животных; другие названия – адреналиноксидаза и тираминаза. Его функция в организме – расщепление определенных биологически активных…….. Научно-технический энциклопедический словарь

Моноаминоксидаза — (МАО) фермент класса оксидоредуктаз (КФ 1.4.3.4), катализирующий окислительное дезаминирование первичных, вторичных и третичных аминов с образованием соответствующих…….. Большой медицинский словарь

Моноаминоксидаза — фермент класса оксидоредуктаз; катализирует окислит. дезаминирование моноаминов. Локализована во внеш. мембране митохондрий клеток животных и участвует в деградации…….. Биологический энциклопедический словарь

Моноаминоксидаза — (monoamine oxidase (МАО)) – вещество в человеческом организме, разрушающее нейротрансмиттер норэпинефрин. Психологическая энциклопедия

Моноаминоксидаза (мао) — Один из ферментов, ответственных за метаболическое расщепление аминов. Психологическая энциклопедия

Посмотреть в Wikipedia статью для Моноаминоксидаза

Источник: http://slovariki.org/medicinskaa-enciklopedia/18666

Поделиться:

Нет комментариев


Смотрите также




© 2012 - 2020 "Познавательный портал yznai-ka.ru!". Содержание, карта сайта.