Домой Регистрация
Приветствуем вас, Гость



Форма входа

Население


Вступайте в нашу группу Вконтакте! :)




ПОИСК


Опросник
Используете ли вы афоризмы и цитаты в своей речи?
Проголосовало 514 человек


Метаболическое действие что это такое


Метаболическое средство - что это? Что такое метаболическое средство

Здоровье 17 июля 2016

Что представляет собой обмен веществ? Это сочетание в организме различных химических реакций, которые происходят с момента поступления пищи в желудок и до ее выведения через кишечник и мочеиспускательный канал. Метаболизм состоит из двух основных этапов:

Эти две функции в одинаковой степени важны для нормальной работы всего организма. Метаболическое средство – что это и при каких заболеваниях назначается? Специальные медикаменты используются, если у пациента наблюдается нарушение обмена веществ.

Результаты нарушения метаболизма

При нарушении обмена веществ могут развиться следующие патологии:

Чтобы нормализовать обмен веществ, необходимо принимать метаболические лекарственные средства. На современном фармацевтическом рынке представлено множество лекарств, но не все они оказывают положительный эффект для устранения симптомов, связанных с плохим обменом веществ.

Применение метаболических препаратов в различных отраслях медицины

Основной причиной всех сердечных и сосудистых патологий является гипоксия. Особый интерес представляют метаболические средства для сердца, которые целенаправленно влияют на обменные процессы при гипоксии. Они улучшают транспортные функции крови, восстанавливают энергетический баланс в клетках, корректируют цепи метаболических клеток тканей и органов, повышают устойчивость организма к различным инфекциям.

Также широко применяются метаболические средства в неврологии. В основе острых и хронических форм цереброваскулярных патологий огромную роль играет кислородное голодание головного мозга. Все это может привести к гибели жизненно важных клеток мозга. Главной задачей невропатолога является нормализовать у пациента липидный и жировой обмен, снизить давление и увеличить приток кислорода ко всем отделам мозга. Поэтому здесь могут помочь препараты, которые нормализуют обмен веществ.

Лишний вес никогда не возникает спонтанно. Иногда человек позволяет себе достаточно вкусно и сытно поесть непосредственно перед сном. Так день за днем накапливаются граммы и перерастают в избыточную массу тела. Борьба с лишним весом стала огромной проблемой для многих. Ожирение является причиной серьезных заболеваний. Для устранения симптомов этого состояния и нормализации веса применяют метаболические средства для похудения. Эти препараты смогут привести в норму обмен веществ, снизить аппетит, а вместе с потерей веса можно будет получать все необходимые для организма минералы и витамины. Эти лекарства хорошо переносятся и не вызывают синдрома привыкания.

Также метаболические препараты широко применяются в спортивной медицине. Многие лекарства в своем составе не имеют токсических соединений. Что значит метаболическое средство для спорта? Такие препараты способствуют правильному усваиванию пищи. Спортсмен получает больше энергии от продуктов при условии грамотно составленного рациона.

В аптеках можно встретить немало метаболических препаратов. Наиболее популярный будет описан далее.

Препарат «Глицин»

Средство «Глицин» улучшает метаболизм головного мозга и широко применяется во многих областях медицины. Выпускается лекарство в форме белых таблеток для рассасывания. В состав препарата входит глицин микрокапсулированный в дозе 100 мг. Вспомогательными веществами служат: метилцеллюлоза растворимая и магния стеарат. Упакованы таблетки в блистеры по 50 штук. Что такое метаболическое средство «Глицин»? Это наиболее востребованный медикамент для улучшения обмена веществ.

Действие

Лекарство оказывает следующие виды воздействия на организм:

Таким уникальным воздействием на организм обладает метаболическое средство. Что это и как правильно его принимать, необходимо изучить в инструкции.

Препарат за короткое время проникает во все органы и биологические жидкости в организме. Лекарство метаболизируется до состояния воды и углекислого газа, которые не собираются в тканях.

Когда стоит принимать лекарство «Глицин»?

Показания таблетки имеют следующие:

Что означает метаболическое средство для организма человека? Это незаменимый помощник для нормального функционирования всех органов и систем.

Средство «Глицин» практически безвредно. У некоторых пациентов может лишь развиваться аллергическая реакция. Лекарство применяется в педиатрической практике.

Дозировка

Лекарственное средство назначается в дозе 100 мг. Можно положить под язык целую таблетку или измельчить ее до состояния порошка. Препарат «Глицин» при различных показаниях для взрослых, детей и подростков назначается по одной пилюле два или три раза в день. Курс лечения составляет от двух недель до месяца. При бессоннице желательно принять средство за полчаса до сна в дозировке целой таблетки или ее половины. Все зависит от возрастной категории.

Сразу после мозгового или ишемического инсульта назначают лекарство в дозе 1000 мг под язык с небольшим количеством воды. Затем на протяжении пяти суток доза также составляет 10 таблеток в день. Далее в течение месяца принимается по одной таблетке два или три раза в сутки.

Применение в наркологической практике

В наркологической практике средство дозируется из расчета одной дозы в 100 мг три раза в день. Продолжительность лечения составляет от 14 до 30 дней. По рекомендациям врача необходимо четыре раза в год проходить лечебный процесс препаратом «Глицин», который представляет собой метаболическое средство. Что это и какую пользу приносит данное лекарство человеку с наркотической зависимостью, расскажет специалист на приеме.

Лекарство снижает активность побочных действий при приеме антипсихотропных средств, антидепрессантов, противосудорожных и снотворных препаратов.

Передозировка

Прием лекарственного средства в высоких дозах может привести к отравлению. Симптомы интоксикации:

При возникшей патологии пациенту нужно промыть желудок, дать выпить абсорбент и подключить дезинтоксикационную терапию. Специфического антидота к лекарству не существует. В случае развития аллергии нужно назначить пациенту противоаллергические средства во избежание развития отека Квинке и анафилактического шока.

Несмотря на то что лекарство продается без рецепта, нежелательно его использовать без предварительной консультации с врачом.

Хранение

Таблетки необходимо хранить в темном и сухом, а также не доступном для детей месте при температуре не выше 25 градусов. Обычно средство продается без рецепта. Стоимость лекарства в аптеках России составляет 19 рублей.

Нет достоверных данных, как средство влияет на беременность и грудное вскармливание. Таблетки могут быть назначены только тогда, когда положительный эффект для матери превышает риск для плода.

Особые указания

Лекарство «Глицин» с осторожностью надо назначать больным с почечной и печеночной недостаточностью. Также в пожилом возрасте доза препарата не должна быть выше одной таблетки два раза в сутки. Препарат применяется независимо от приема пищи и рассасывается под языком. Суточная доза лекарства не должна превышать 600 мг в день. Срок хранения препарата составляет два года. Нельзя использовать таблетки после конечной даты реализации, указанной на упаковке.

Аналогом препарата «Глицин» является лекарственное средство «Глицисед». Эти два метаболических средства имеют идентичный состав и показания к применению. Также лекарство «Глицисед» назначается в детском возрасте при умственных отклонениях, для взрослых с целью улучшения метаболизма головного мозга. В основном лекарство применяется в неврологии при многих состояниях, связанных с острым и хроническим нарушением мозгового кровообращения и кислородным голоданием. Также широко используется средство в наркологической практике для устранения причин алкогольной абстиненции.

Описанные таблетки показывают выраженный успокаивающий эффект, нормализуют сон, помогают справиться со стрессовой ситуацией, повысить работоспособность и выносливость. Препарат «Глицисед» – это популярное метаболическое средство. Что это за медикамент и сможет ли он заменить препарат «Глицин» – все это удастся узнать после изучения инструкции по применению и консультации с доктором.

Источник: fb.ru

«Универсальное лекарство»: все о метаболических средствах

Метаболические препараты – это одна  наиболее широко представленных групп лекарственных средств. Основное назначение их – это улучшение различных процессов обмена веществ в организме человека. Однако это определение настолько общее, что из него совершенно непонятно, какие же именно процессы они улучшают и каким образом. Ведь идеальное лекарство должно как ключик к замочку подходить: для лечения определенного заболевания или для управления конкретным процессом (снижать давление, расширять бронхи и облегчать дыхание, купировать ишемические боли в сердце и т. д.). MedAboutMe пытается разобраться со всем многообразии лекарств из группы метаболических средств и выяснить, какова же их реальная эффективность и безопасность.

В интернете найти достоверную и четкую информацию, которая касается того, что же такое метаболические препараты и каков их механизм действия, сложно. Результаты поиска представляют собой в основном рекламу различных лекарств, которые, по словам производителей, улучшают состояние всех органов и тканей в организме человека и практически лишены побочных эффектов. Четкая классификация отсутствует. Показания для приема и механизм действия для каждого лекарства индивидуальны, поэтому определить, какому контингенту людей они необходимы и какие болезни реально лечат – невозможно.

Итак, метаболические средства – это группа лекарств, каждое из которых действует по-своему и в каждой конкретной клинической ситуации врач может выбрать для больного наиболее подходящий вариант. Одни препараты оказывают антигипоксическое действие и повышают устойчивость организма к кислородному голоду, другие улучшают транспорт глюкозы или жиров, третьи влияют на структуру клеточной мембраны и на обмен веществ внутри клетки.

Список препаратов из группы метаболических огромен. Общепринятой классификации, как уже было сказано выше, не существует. Причина в том, что каждой из них имеет уникальную структуру, механизм действия и показания для применения.

Наиболее распространенные препараты из группы метаболических, это Актовегин, Рибоксин, Кокарбоксилаза, Предуктал, Милдронат, Карнитин, Коэнзим Q10, Берлитион, Инозин, Кобамид, Липамид, Метионин, АТФ и др. Это далеко не полный список, в действительности таких лекарств несколько десятков. Производятся они различными фармацевтическими фирмами (в большинстве случаев, отечественными) в нескольких формах: таблетки, растворы для внутримышечного и внутривенного введения. Надо отметить, что американские и европейские врачи достаточно прохладно относятся к препаратам из группы метаболических средств из-за больших сомнений в их эффективности. В то же время в России эти препараты пользуются огромной популярностью.

Действительно, выражение «улучшение обмена веществ» является очень заманчивым для потенциальных клиентов аптеки, так как существует большая категория людей, уверенных в том, что он у них снижен, причем без каких-либо на то доказательств. Мягкость клинического эффекта и практически полное отсутствие побочных эффектов делает эти препараты очень востребованными. Этим же можно объяснить, что стоимость большинства из них достаточно велика. Однако, каков же в действительности эффект от этих средств?

Роль метаболических препаратов в медицине можно определить, как вспомогательную и общеукрепляющую. Некоторые из этих препаратов, например, Мельдоний, Актовегин, Триметазидин и др., участвовали в клинических исследованиях, но уровень доказательности их обычно не превышает среднего (говоря простым языком – кому-то помогает, кому-то – нет, результат нельзя распространять на широкий круг людей). Учитывая этот факт, получается, что эффект от таких препаратов достаточно неопределенный, нельзя исключать, что он есть, но и достоверных доказательств его существования нет.

В принципе, показания для применения метаболических лекарств имеются у любого человека в возрасте выше среднего. Большинство показаний, которые описываются в инструкции по медицинскому применению этих лекарств, являются достаточно субъективными. Например:

Таким образом, практически каждый человек сможет выявить у себя показания для курсового приема метаболических препаратов. Этим и объясняется их большая популярность.

Учитывая, что роль этих препаратов можно охарактеризовать, как вспомогательную,  эти лекарства должны быть препаратами второй линии. Ни одно из них не применяется для оказания неотложной помощи или в остром периоде заболевания.

Например, препараты, которые применяют для укрепления сердечной мышцы (Мексикор, Предуктал) никогда не используют в острой стадии инфаркта миокарда или при гипертоническом кризе. Для этого существуют лекарства с доказанным эффектом (антигипертензивные, антиангинальные, растворяющие тромбы и разжижающие кровь). А после стабилизации состояния при условии грамотно подобранной терапии основного заболевания (ишемии сердечной мышцы или артериальной гипертензии) в качестве дополнительного лечения можно использовать и метаболические средства.

Аналогичным образом ситуация обстоит и с другими заболеваниями (острое нарушение мозгового кровообращения, сахарный диабет, заболевания сосудов, почек и др.). Для начала доктор должен подобрать эффективные лекарства, которые бы поддерживали стабильное состояние больного и максимально снижали бы вероятность обострений. А на этом фоне в качестве дополнительного лечения (для успокоения душевного состояния больного) назначали бы ему лекарства, для «улучшения обмена веществ».

В медицине существует такое понятие, как эффект плацебо. Он объясняет положительный результат при лечении разных болезней после применения препаратов с низким эффектом или «пустышек». Учитывая, что доказательная база большинства из существующих метаболических препаратов практически отсутствует, то нельзя исключать, что часть из них можно отнести к категории бесполезных. Однако сам факт того, что человек получает лечение препаратом, «улучшающим обмен веществ», иногда творит чудеса.

Поэтому в случае, когда для применения этих препаратов нет противопоказаний, а пациент испытывает непреодолимое желание улучшить свой обмен веществ, то иногда в этом действительно есть смысл. Ведь главной целью врача является улучшение состояния больного, и метаболические средства могут сыграть в этом не последнюю роль.

Существует определенная категория людей, которая в принципе очень любит лечиться. Они являются частыми посетителями поликлиник, предъявляют доктору множество неспецифических и субъективных жалоб. При обследовании чаще всего у них не выявляется никаких серьезных заболеваний и отклонений в состоянии здоровья. В таком случае назначение метаболических средств является отличным выходом, как для самого доктора, так и для пациента, так как в большинстве случаев больные очень любят эти лекарства.

Категорий больных очень много, и искусством врача является выбор оптимального вида лечения для каждого из них. Поэтому лекарства для «улучшения обмена веществ» тоже имеют определенную нишу, хоть и вызывают много дискуссий в медицинских кругах.

Пройдите тестРазбираетесь ли Вы в лекарствах?Только отвечая на вопросы честно, Вы получите достоверный результат.

Метаболическое средство - что это? Что такое метаболическое средство "Глицин"? Метаболические средства в неврологии, для похудения, для сердца

Что представляет собой обмен веществ? Это сочетание в организме различных химических реакций, которые происходят с момента поступления пищи в желудок и до ее выведения через кишечник и мочеиспускательный канал. Метаболизм состоит из двух основных этапов:

Эти две функции в одинаковой степени важны для нормальной работы всего организма. Метаболическое средство – что это и при каких заболеваниях назначается? Специальные медикаменты используются, если у пациента наблюдается нарушение обмена веществ.

Результаты нарушения метаболизма

При нарушении обмена веществ могут развиться следующие патологии:

Чтобы нормализовать обмен веществ, необходимо принимать метаболические лекарственные средства. На современном фармацевтическом рынке представлено множество лекарств, но не все они оказывают положительный эффект для устранения симптомов, связанных с плохим обменом веществ.

Применение метаболических препаратов в различных отраслях медицины

Основной причиной всех сердечных и сосудистых патологий является гипоксия. Особый интерес представляют метаболические средства для сердца, которые целенаправленно влияют на обменные процессы при гипоксии. Они улучшают транспортные функции крови, восстанавливают энергетический баланс в клетках, корректируют цепи метаболических клеток тканей и органов, повышают устойчивость организма к различным инфекциям.

Также широко применяются метаболические средства в неврологии. В основе острых и хронических форм цереброваскулярных патологий огромную роль играет кислородное голодание головного мозга. Все это может привести к гибели жизненно важных клеток мозга. Главной задачей невропатолога является нормализовать у пациента липидный и жировой обмен, снизить давление и увеличить приток кислорода ко всем отделам мозга. Поэтому здесь могут помочь препараты, которые нормализуют обмен веществ.

Лишний вес никогда не возникает спонтанно. Иногда человек позволяет себе достаточно вкусно и сытно поесть непосредственно перед сном. Так день за днем накапливаются граммы и перерастают в избыточную массу тела. Борьба с лишним весом стала огромной проблемой для многих. Ожирение является причиной серьезных заболеваний. Для устранения симптомов этого состояния и нормализации веса применяют метаболические средства для похудения. Эти препараты смогут привести в норму обмен веществ, снизить аппетит, а вместе с потерей веса можно будет получать все необходимые для организма минералы и витамины. Эти лекарства хорошо переносятся и не вызывают синдрома привыкания.

Также метаболические препараты широко применяются в спортивной медицине. Многие лекарства в своем составе не имеют токсических соединений. Что значит метаболическое средство для спорта? Такие препараты способствуют правильному усваиванию пищи. Спортсмен получает больше энергии от продуктов при условии грамотно составленного рациона.

В аптеках можно встретить немало метаболических препаратов. Наиболее популярный будет описан далее.

Препарат «Глицин»

Средство «Глицин» улучшает метаболизм головного мозга и широко применяется во многих областях медицины. Выпускается лекарство в форме белых таблеток для рассасывания. В состав препарата входит глицин микрокапсулированный в дозе 100 мг. Вспомогательными веществами служат: метилцеллюлоза растворимая и магния стеарат. Упакованы таблетки в блистеры по 50 штук. Что такое метаболическое средство «Глицин»? Это наиболее востребованный медикамент для улучшения обмена веществ.

Действие

Лекарство оказывает следующие виды воздействия на организм:

Таким уникальным воздействием на организм обладает метаболическое средство. Что это и как правильно его принимать, необходимо изучить в инструкции.

Препарат за короткое время проникает во все органы и биологические жидкости в организме. Лекарство метаболизируется до состояния воды и углекислого газа, которые не собираются в тканях.

Когда стоит принимать лекарство «Глицин»?

Показания таблетки имеют следующие:

Что означает метаболическое средство для организма человека? Это незаменимый помощник для нормального функционирования всех органов и систем.

Средство «Глицин» практически безвредно. У некоторых пациентов может лишь развиваться аллергическая реакция. Лекарство применяется в педиатрической практике.

Дозировка

Лекарственное средство назначается в дозе 100 мг. Можно положить под язык целую таблетку или измельчить ее до состояния порошка. Препарат «Глицин» при различных показаниях для взрослых, детей и подростков назначается по одной пилюле два или три раза в день. Курс лечения составляет от двух недель до месяца. При бессоннице желательно принять средство за полчаса до сна в дозировке целой таблетки или ее половины. Все зависит от возрастной категории.

Сразу после мозгового или ишемического инсульта назначают лекарство в дозе 1000 мг под язык с небольшим количеством воды. Затем на протяжении пяти суток доза также составляет 10 таблеток в день. Далее в течение месяца принимается по одной таблетке два или три раза в сутки.

Применение в наркологической практике

В наркологической практике средство дозируется из расчета одной дозы в 100 мг три раза в день. Продолжительность лечения составляет от 14 до 30 дней. По рекомендациям врача необходимо четыре раза в год проходить лечебный процесс препаратом «Глицин», который представляет собой метаболическое средство. Что это и какую пользу приносит данное лекарство человеку с наркотической зависимостью, расскажет специалист на приеме.

Лекарство снижает активность побочных действий при приеме антипсихотропных средств, антидепрессантов, противосудорожных и снотворных препаратов.

Передозировка

Прием лекарственного средства в высоких дозах может привести к отравлению. Симптомы интоксикации:

При возникшей патологии пациенту нужно промыть желудок, дать выпить абсорбент и подключить дезинтоксикационную терапию. Специфического антидота к лекарству не существует. В случае развития аллергии нужно назначить пациенту противоаллергические средства во избежание развития отека Квинке и анафилактического шока.

Несмотря на то что лекарство продается без рецепта, нежелательно его использовать без предварительной консультации с врачом.

Хранение

Таблетки необходимо хранить в темном и сухом, а также не доступном для детей месте при температуре не выше 25 градусов. Обычно средство продается без рецепта. Стоимость лекарства в аптеках России составляет 19 рублей.

Нет достоверных данных, как средство влияет на беременность и грудное вскармливание. Таблетки могут быть назначены только тогда, когда положительный эффект для матери превышает риск для плода.

Особые указания

Лекарство «Глицин» с осторожностью надо назначать больным с почечной и печеночной недостаточностью. Также в пожилом возрасте доза препарата не должна быть выше одной таблетки два раза в сутки. Препарат применяется независимо от приема пищи и рассасывается под языком. Суточная доза лекарства не должна превышать 600 мг в день. Срок хранения препарата составляет два года. Нельзя использовать таблетки после конечной даты реализации, указанной на упаковке.

Аналогом препарата «Глицин» является лекарственное средство «Глицисед». Эти два метаболических средства имеют идентичный состав и показания к применению. Также лекарство «Глицисед» назначается в детском возрасте при умственных отклонениях, для взрослых с целью улучшения метаболизма головного мозга. В основном лекарство применяется в неврологии при многих состояниях, связанных с острым и хроническим нарушением мозгового кровообращения и кислородным голоданием. Также широко используется средство в наркологической практике для устранения причин алкогольной абстиненции.

Описанные таблетки показывают выраженный успокаивающий эффект, нормализуют сон, помогают справиться со стрессовой ситуацией, повысить работоспособность и выносливость. Препарат «Глицисед» – это популярное метаболическое средство. Что это за медикамент и сможет ли он заменить препарат «Глицин» – все это удастся узнать после изучения инструкции по применению и консультации с доктором.

Метаболические препараты

Препараты, способные «переключать» метаболизм кардиомиоцита в условиях ишемии с окисления ЖК на окисление глюкозы, что позволяет более эффективно использовать остаточный кислород, получили название антиангинальных средств с метаболическим механизмом действия или миокардиальных цитопротекторов .Общепринятой классификации препаратов с метаболическим механизмом действия не существует. Данный класс препаратов разнороден как по химической структуре, так и по механизмам действия, фармакокинетике и фармакодинамике отдельных ЛС.

Общая особенность препаратов данного класса — отсутствие у них существенного влияния на показатели кровообращения. Они либо не влияют на сократимость миокарда, либо способны ее усиливать, повышая фракцию выброса.

Классификация метаболических препаратов по механизму действия

Глюкозо-инсулин-калиевая смесь

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫИнсулин отдельно или в сочетании с глюкозой и калием улучшает метаболизм миокарда за счет повышения поступления глюкозы в кардиомиоциты, а также уменьшения доступности ЖК для кардиомиоцитов. Применение смеси теоретически должно сопровождаться снижением потребности миокарда в кислороде, задерживать развитие ацидоза и уменьшать свободно-радикальное повреждение кардиомиоцитов.

ПОКАЗАНИЯНесмотря на обнадеживающие результаты, полученные ранее в метаанализах результатов ограниченного количества клинических исследований, после завершения крупнейшего на сегодняшний день испытания по изучению влияния глюкозоинсулин-калиевой смеси на исходы ОИМ с подъемом ST (CREATE-ECLA) стало ясно, что применение данной смеси не снижало смертность, частоту остановки сердца, кардиогенногошока и рецидивирующего ИМ. Таким образом, в настоящее время считают, что применение глюкозо-инсулин-калиевой смеси при остром ИМ бесполезно.

Пергексилин℘

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫПергексилин℘ (ингибитор карнитин-пальмитоил-транс феразы) преимущественно ингибирует карнитин-пальми тоил-транс феразу 1 и в меньшей степени карни тин-паль митоил-транс феразу 2, что обеспечивает сдвиг метаболизма от окисления ЖК в сторону окисления глюкозы и лактата.

ПОКАЗАНИЯ• Устойчивая к лечению стенокардия (в составе многокомпонентных схем).• Ожидание реваскуляризации.Применение пергексилина℘ требует обязательной повторной оценки его концентрации в крови.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ• Нарушения функции печени или почек.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ• Гепатотоксичность и периферическая нейропатия. Они ограничивают использование препарата из-за развития фосфолипидоза. Существенного снижения частоты гепатотоксического и нейропатического действия удается добиться при поддержании концентрации препарата в крови в пределах 150 и 600 нг/мл, что требует постоянной ее оценки.• Другие: тошнота, головокружение, гипогликемия у больных СД.

Этомоксир℘

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫЭтомоксир℘ ингибирует карнитин-пальмитоил-трансферазу 1, что обеспечивает сдвиг метаболизма от окисления ЖК в сторону окисления глюкозы и лактата. В исследовании с участием небольшого числа пациентов показаны антиишемическое и положительное инотропное действия препарата.Триметазидин

Наиболее изученный и широко применяемый антиангинальный препарат с метаболическим механизмом действия.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫТриметазидин (ингибитор β-окисления ЖК) уменьшает β-окисление ЖК и усиливает окисление глюкозы. При этом препарат блокирует последний фермент в цепи β-окисления ЖК — длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА-тиолазу. Препарат усиливает синтез мембранных фосфолипидов, что способствует увеличению устойчивости сарколеммы кардиомиоцитов, восстановлению ее барьерной функции, поддержанию ионного гомеостаза и уменьшению накопления ЖК в цитоплазме. При этом снижается цитотоксическое действие недоокисленных ЖК, а также их разобщающее действие на окислительное фосфорилирование в митохондриях.

Клиническое значениеПрепарат уменьшает среднее количество приступов стенокардии в неделю, степень выраженности депрессии сегмента ST при ФН, количество используемых таблеток нитроглицерина, чтосопровождается улучшением качества жизни. У больных со стабильной стенокардией в сочетании с систолической дисфункцией ЛЖ добавление триметазидина к общепринятому лечению такжесопровождалось улучшением выживаемости. При остром ИМ, в раннем постинфарктном периоде сведений о применении триметазидина недостаточно.При ХСН на фоне лечения триметазидином могут улучшаться показатели сократимости ЛЖ, в том числе у больных СД и ДКМП.

ФАРМАКОКИНЕТИКАТриметазидин замедленного высвобождения имеет лучшие фармакокинетические свойства, необходимая концентрация препарата в крови поддерживается на протяжении 24 ч по сравнению с формой короткого действия.

ПОКАЗАНИЯ• Стенокардия напряжения (препарат второго ряда, применяется в составе многокомпонентных схем). Триметазидин можно успешно сочетать с β-адреноблокаторами, БКК и нитратами, в том числе у больных СД.• Систолическая дисфункция ЛЖ и ХСН.Дозирование. Препарат замедленного высвобождения назначают по 35 мг 2 раза в сутки, короткого действия — по 20 мг 3 раза в сутки. Прямое сравнительное испытание показало существеннобольшую антиангинальную эффективность лекарственной формы с замедленным высвобождением, чем у короткодействующих форм.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ• Возраст до 18 лет.• Беременность и лактация.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ• Тошнота, боль в эпигастрии, запор.• Головная боль.Они возникают редко, выражены слабо и практически никогда не требуют отмены препарата.

Ранолазин℘

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫРанолазин℘ (производное пиперазина, ингибитор β-окисления ЖК), вероятно, блокирует 3-кетоацил-КоА тиолазу. Точный механизм действия не установлен. По данным РКИ, препарат снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина, улучшает переносимость физических нагрузок, не влияя при этом на ЧСС и АД.

ПОКАЗАНИЯ• Стенокардия напряжения (препарат второго ряда).В России и Европе показания к использованию препарата не определены. В США препарат одобрен к применению FDA в составе комбинированной терапии стенокардии при недостаточной эффективности стандартных антиангинальных препаратов в дозе 750–1000 мг 2 раза в день.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ• Обратимое повышение уровня креатинина сыворотки крови.• Увеличение интервала Q—Tc.Частота побочных эффектов возрастает у пациентов старше 75 лет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯРанолазин℘ — мощный ингибитор изофермента CYP3A цитохрома Р-450, поэтому его применение с БКК (особенно с дилтиаземом и верапамилом), дигоксином, симвастатином, противогрибковыми ЛС группы азолов, трициклическими антидепрессантами требует особой осторожности. Противопоказаноприменение ранолазина℘ совместно с препаратами, удлиняющими интервал Q–T.Левокарнитин

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫЛевокарнитин (стимулятор пируват-дегидрогеназы) ускоряет выведение ацетил-КоА из митохондрий с последующим усилением активности пируват-дегидрогеназы. Увеличение концентрации ацетил-КоА в цитоплазме сопровождается образованием большого количества малонил-КоА, который ингибирует карнитинпальмитоил-трансферазу 1.Препарат обладает антиангинальным действием, улучшаетпереносимость ФН, а также повышает выживаемость у больных с ДКМП и ИМ.

ПОКАЗАНИЯВ России и Европе показания к использованию препарата не определены.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ• Расстройства функции желудочно-кишечного тракта.• Легкие симптомы миастении.

Милдронат♠

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫМилдронат♠, блокируя бутиробетаин-гидроксилазу, замедляет синтез карнитина в печени, снижая его доступность для кардиомиоцитов, а также ингибирует реабсорбцию карнитина в почках и увеличивает его выведение из организма, что сопровождается замедлением работы «карнитинового челнока» с уменьшением поступления ЖК в матрикс митохондрий, снижением интенсивности окисления ЖК и усилением метаболизма глюкозы.

ПОКАЗАНИЯДоказательная база в отношении большинства показаний отсутствует. В рекомендациях по лечению стабильной стенокардии, ИМ и ХСН препарат не упоминают.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ• ГЛЖ.• Органические поражения центральной нервной системы.• Беременность, кормление грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ• Диспепсия.• Возбуждение, нарушение сна, тахикардия, артериальная гипотензия.• Кожный зуд.Коэнзим Q10♠

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫКоэнзим Q10♠ (убихинон) — мощный антиоксидант, который также обеспечивает поддержание антиоксидантной активности α-токоферола. В экспериментальных исследованиях показаны разнообразные эффекты препарата: уменьшение окисления ЛПНП, улучшение функции эндотелия, уменьшение реперфузионного повреждения и др. По данным клинических исследований различного методологического качества, препарат в составе комбинированной терапии при приеме в дозе 60–200 мг в день обеспечивает снижение количества сердечно-сосудистых осложнений, случаев сердечной смерти, улучшает толерантность к физической нагрузке и улучшает функциональный класс у больных с ХСН.

ПОКАЗАНИЯВ современных европейских и американских рекомендациях по лечению ИМ, стенокардии и ХСН препарат не упоминают.Препарат зарегистрирован в США, Европе и России как пищевая добавка.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫТошнота возникает редко и выражена слабо.

ДРУГИЕ ПРЕПАРАТЫВ нашей стране продолжают назначать инозин, кокарбоксилазу, мексикор♠, янтарную кислоту и другие препараты, доказательная база для применения которых при ИБС и/или ХСН отсутствует. Применение данных препаратов не рекомендовано Всероссийским научным обществом кардиологов (ВНОК) и Обществом специалистов по сердечной недостаточности (ОССН).

Что значит метаболическое средство

Здоровье 17 июля 2016

Что представляет собой обмен веществ? Это сочетание в организме различных химических реакций, которые происходят с момента поступления пищи в желудок и до ее выведения через кишечник и мочеиспускательный канал. Метаболизм состоит из двух основных этапов:

Эти две функции в одинаковой степени важны для нормальной работы всего организма. Метаболическое средство – что это и при каких заболеваниях назначается? Специальные медикаменты используются, если у пациента наблюдается нарушение обмена веществ.

Результаты нарушения метаболизма

При нарушении обмена веществ могут развиться следующие патологии:

Чтобы нормализовать обмен веществ, необходимо принимать метаболические лекарственные средства. На современном фармацевтическом рынке представлено множество лекарств, но не все они оказывают положительный эффект для устранения симптомов, связанных с плохим обменом веществ.

Применение метаболических препаратов в различных отраслях медицины

Основной причиной всех сердечных и сосудистых патологий является гипоксия. Особый интерес представляют метаболические средства для сердца, которые целенаправленно влияют на обменные процессы при гипоксии. Они улучшают транспортные функции крови, восстанавливают энергетический баланс в клетках, корректируют цепи метаболических клеток тканей и органов, повышают устойчивость организма к различным инфекциям.

Также широко применяются метаболические средства в неврологии. В основе острых и хронических форм цереброваскулярных патологий огромную роль играет кислородное голодание головного мозга. Все это может привести к гибели жизненно важных клеток мозга. Главной задачей невропатолога является нормализовать у пациента липидный и жировой обмен, снизить давление и увеличить приток кислорода ко всем отделам мозга. Поэтому здесь могут помочь препараты, которые нормализуют обмен веществ.

Лишний вес никогда не возникает спонтанно. Иногда человек позволяет себе достаточно вкусно и сытно поесть непосредственно перед сном. Так день за днем накапливаются граммы и перерастают в избыточную массу тела. Борьба с лишним весом стала огромной проблемой для многих. Ожирение является причиной серьезных заболеваний. Для устранения симптомов этого состояния и нормализации веса применяют метаболические средства для похудения. Эти препараты смогут привести в норму обмен веществ, снизить аппетит, а вместе с потерей веса можно будет получать все необходимые для организма минералы и витамины. Эти лекарства хорошо переносятся и не вызывают синдрома привыкания.

Также метаболические препараты широко применяются в спортивной медицине. Многие лекарства в своем составе не имеют токсических соединений. Что значит метаболическое средство для спорта? Такие препараты способствуют правильному усваиванию пищи. Спортсмен получает больше энергии от продуктов при условии грамотно составленного рациона.

В аптеках можно встретить немало метаболических препаратов. Наиболее популярный будет описан далее.

Препарат «Глицин»

Средство «Глицин» улучшает метаболизм головного мозга и широко применяется во многих областях медицины. Выпускается лекарство в форме белых таблеток для рассасывания. В состав препарата входит глицин микрокапсулированный в дозе 100 мг. Вспомогательными веществами служат: метилцеллюлоза растворимая и магния стеарат. Упакованы таблетки в блистеры по 50 штук. Что такое метаболическое средство «Глицин»? Это наиболее востребованный медикамент для улучшения обмена веществ.

Действие

Лекарство оказывает следующие виды воздействия на организм:

Таким уникальным воздействием на организм обладает метаболическое средство. Что это и как правильно его принимать, необходимо изучить в инструкции.

Препарат за короткое время проникает во все органы и биологические жидкости в организме. Лекарство метаболизируется до состояния воды и углекислого газа, которые не собираются в тканях.

Когда стоит принимать лекарство «Глицин»?

Показания таблетки имеют следующие:

Что означает метаболическое средство для организма человека? Это незаменимый помощник для нормального функционирования всех органов и систем.

Средство «Глицин» практически безвредно. У некоторых пациентов может лишь развиваться аллергическая реакция. Лекарство применяется в педиатрической практике.

Дозировка

Лекарственное средство назначается в дозе 100 мг. Можно положить под язык целую таблетку или измельчить ее до состояния порошка. Препарат «Глицин» при различных показаниях для взрослых, детей и подростков назначается по одной пилюле два или три раза в день. Курс лечения составляет от двух недель до месяца. При бессоннице желательно принять средство за полчаса до сна в дозировке целой таблетки или ее половины. Все зависит от возрастной категории.

Сразу после мозгового или ишемического инсульта назначают лекарство в дозе 1000 мг под язык с небольшим количеством воды. Затем на протяжении пяти суток доза также составляет 10 таблеток в день. Далее в течение месяца принимается по одной таблетке два или три раза в сутки.

Применение в наркологической практике

В наркологической практике средство дозируется из расчета одной дозы в 100 мг три раза в день. Продолжительность лечения составляет от 14 до 30 дней. По рекомендациям врача необходимо четыре раза в год проходить лечебный процесс препаратом «Глицин», который представляет собой метаболическое средство. Что это и какую пользу приносит данное лекарство человеку с наркотической зависимостью, расскажет специалист на приеме.

Лекарство снижает активность побочных действий при приеме антипсихотропных средств, антидепрессантов, противосудорожных и снотворных препаратов.

Передозировка

Прием лекарственного средства в высоких дозах может привести к отравлению. Симптомы интоксикации:

При возникшей патологии пациенту нужно промыть желудок, дать выпить абсорбент и подключить дезинтоксикационную терапию. Специфического антидота к лекарству не существует. В случае развития аллергии нужно назначить пациенту противоаллергические средства во избежание развития отека Квинке и анафилактического шока.

Несмотря на то что лекарство продается без рецепта, нежелательно его использовать без предварительной консультации с врачом.

Хранение

Таблетки необходимо хранить в темном и сухом, а также не доступном для детей месте при температуре не выше 25 градусов. Обычно средство продается без рецепта. Стоимость лекарства в аптеках России составляет 19 рублей.

Нет достоверных данных, как средство влияет на беременность и грудное вскармливание. Таблетки могут быть назначены только тогда, когда положительный эффект для матери превышает риск для плода.

Особые указания

Лекарство «Глицин» с осторожностью надо назначать больным с почечной и печеночной недостаточностью. Также в пожилом возрасте доза препарата не должна быть выше одной таблетки два раза в сутки. Препарат применяется независимо от приема пищи и рассасывается под языком. Суточная доза лекарства не должна превышать 600 мг в день. Срок хранения препарата составляет два года. Нельзя использовать таблетки после конечной даты реализации, указанной на упаковке.

Аналогом препарата «Глицин» является лекарственное средство «Глицисед». Эти два метаболических средства имеют идентичный состав и показания к применению. Также лекарство «Глицисед» назначается в детском возрасте при умственных отклонениях, для взрослых с целью улучшения метаболизма головного мозга. В основном лекарство применяется в неврологии при многих состояниях, связанных с острым и хроническим нарушением мозгового кровообращения и кислородным голоданием. Также широко используется средство в наркологической практике для устранения причин алкогольной абстиненции.

Описанные таблетки показывают выраженный успокаивающий эффект, нормализуют сон, помогают справиться со стрессовой ситуацией, повысить работоспособность и выносливость. Препарат «Глицисед» – это популярное метаболическое средство. Что это за медикамент и сможет ли он заменить препарат «Глицин» – все это удастся узнать после изучения инструкции по применению и консультации с доктором.

Источник: fb.ru

Источник: monateka.com

Основным патологическим состоянием, возникающим при многих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в частности при ишемической болезни сердца (ИБС), является гипоксия. Клинические данные свидетельствуют о том, что перспективным направлением в борьбе с гипоксией является использование фармакологических средств, уменьшающих гипоксию и повышающих устойчивость организма к кислородной недостаточности.

Особый интерес представляют лекарственные средства метаболического действия, целенаправленно влияющие на обменные процессы при гипоксии. Это препараты различных химических классов, их действие опосредуется различными механизмами: улучшением кислород-транспортной функции крови, поддержанием энергетического баланса клеток, коррекцией функции дыхательной цепи и метаболических нарушений клеток тканей и органов [5, 8, 11]. Подобными свойствами обладают антигипоксанты (Актовегин, Гипоксен, Цитохром С), антиоксиданты (Убихинон композитум, Эмоксипин, Мексидол) и цитопротекторы (триметазидин), которые широко используются в клинической практике [3, 9, 12–15].

Антигипоксанты

Антигипоксанты — препараты, способствующие улучшению утилизации организмом кислорода и снижению потребности в нем органов и тканей, суммарно повышающие устойчивость к гипоксии.

Актовегин — мощный антигипоксант, активирующий метаболизм глюкозы и кислорода. Антиоксидантное действие Актовегина обусловлено высоко супероксиддисмутазной активностью, подтвержденной атомно-эмиссионной спектрометрией [1, 4]. Суммарный эффект всех этих процессов заключается в усилении энергетического состояния клетки, особенно в условиях исходной ее недостаточности.

Накопленный клинический опыт отделений интенсивной терапии позволяет рекомендовать введение высоких доз Актовегина: от 800–1200 мг до 2–4 г для профилактики синдрома реперфузии при остром инфаркте миокарда, после проведения тромболитической терапии или балонной ангиопластики, при тяжелой хронической сердечной недостаточности (ХСН) [4, 6].

Гипоксен — антигипоксант, улучшающий переносимость гипоксии за счет увеличения скорости потребления кислорода митохондриями и повышения сопряженности окислительного фосфорилирования. Его применение возможно при всех видах гипоксии.

Цитохром С — ферментный препарат, является катализатором клеточного дыхания. Железо, содержащееся в Цитохроме С, обратимо переходит из окисленной формы в восстановленную, в связи с чем применение препарата ускоряет ход окислительных процессов. При применении препарата возможны аллергические проявления.

Антиоксиданты

Антиоксиданты — соединения различной химической природы, способные обрывать цепь реакций свободнорадикального перекисного окисления липидов или непосредственно разрушать молекулы перекисей. Антиоксиданты участвуют в уплотнении структуры мембраны, что уменьшает доступность кислорода к липидам.

Убихинон (коэнзим Q10) — эндогенный антиоксидант и антигипоксант с антирадикальным действием. Он защищает липиды биологических мембран от перекисного окисления, предохраняет ДНК и белки организма от окислительной модификации.

Защитная роль коэнзима Q10 при ИБС обусловлена его участием в процессах энергетического метаболизма кардиомиоцита и антиоксидантными свойствами. Клинические исследования последних десятилетий показали терапевтическую эффективность коэнзима Q10 в комплексном лечении ИБС, артериальной гипертензии, атеросклероза и синдрома хронической усталости [2, 3]. В терапии больных ИБС Убихинон композитум может сочетаться с бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). Накопленный клинический опыт позволяет рекомендовать применение коэнзима Q10 и как средство профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Лечебные дозы Убихинона составляют 30–150 мг/сут, профилактические — 15 мг/сут.

Препарат малоэффективен у больных с низкой толерантностью к физической нагрузке, при наличии высокой степени стенозирования коронарных артерий.

Эмоксипин является синтетическим антиоксидантным средством, обладающим широким спектром биологического действия. Он ингибирует свободнорадикальное окисление, активно взаимодействует с перекисными радикалами липидов, гидроксильными радикалами пептидов, стабилизирует клеточные мембраны. Может комбинироваться с изосорбида-5-мононитратом, что позволяет достичь большего антиангинального и противоаритмического эффектов, предотвратить развитие сердечной недостаточности.

Мексидол — оксиметилэтилпиридина сукцинат. Подобно Эмоксипину, Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, но оказывает более выраженное антигипоксическое действие.

Основные фармакологические эффекты Мексидола: активно реагирует с перекисными радикалами белков и липидов; оказывает модулирующее действие на некоторые мембрансвязанные ферменты (фосфодиэстеразу, аденилатциклазу), ионные каналы; обладает гиполипидемическим действием, снижает уровень перекисной модификации липопротеидов; блокирует синтез некоторых простагландинов, тромбоксана и лейкотриенов; оптимизирует энергосинтезирующие функции митохондрий в условиях гипоксии; улучшает реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов.

Клинические исследования подтвердили эффективность Мексидола при расстройствах ишемического генеза, в том числе при различных проявлениях ИБС.

Цитопротекторы

В последнее время возрос интерес к метаболическому направлению в лечении стабильных форм ИБС. Метаболически действующие препараты потенциально могут сохранить жизнеспособность миокарда (гибернирующий миокард) до проведения операции по восстановлению коронарного кровотока. Метаболическая терапия направлена на улучшение эффективности утилизации кислорода миокардом в условиях ишемии. Нормализация энергетического метаболизма в кардиомиоцитах является важным и перспективным подходом к лечению больных ИБС.

Возможные пути цитопротекции:

Из известных в настоящее время миокардиальных цитопротекторов наиболее изученным препаратом с доказанными антиангинальным и антиишемическим действиями является триметазидин, реализующий свое действие на клеточном уровне и воздействующий непосредственно на ишемизированные кардиомиоциты. Высокая эффективность триметазидина в лечении ИБС объясняется его прямым цитопротекторным антиишемическим действием. Триметазидин, с одной стороны, перестраивает энергетический метаболизм, повышая его эффективность, с другой — уменьшает образование свободных радикалов, блокируя окисление жирных кислот [10, 13].

Механизм действия триметазидина связан:

Указанные процессы помогают сохранить в кардиомиоцитах необходимый уровень АТФ, снизить внутриклеточный ацидоз и избыточное накопление ионов кальция.

Таким образом, противоишемическое действие триметазидина осуществляется на уровне миокардиальной клетки за счет изменения метаболических превращений, что позволяет клетке повысить эффективность использования кислорода в условиях его сниженной доставки и таким образом сохранить функции кардиомиоцита.

Триметазидин на российском фармацевтическом рынке представлен такими препаратами, как «Предуктал» (Франция), «Триметазид» (Польша), «Триметазидин», «Римекор» (Россия).

В многочисленных исследованиях убедительно продемонстрирована высокая антиангинальная и антиишемическая эффективность триметазидина у больных ИБС как при монотерапии, так и в комбинации с другими лекарственными средствами [14, 17, 18]. Препарат не менее эффективен в лечении стабильной стенокардии, чем бета-адреноблокаторы или антагонисты кальция, однако наибольшую эффективность он проявляет в сочетании с основными гемодинамическими антиангинальными препаратами. К преимуществам триметазидина относится отсутствие гемодинамических эффектов, что позволяет назначать препарат независимо от уровня артериального давления, особенностей сердечного ритма и сократительной функции миокарда.

Триметазидин может быть назначен на любом этапе лечения стенокардии в составе комбинированной антиангинальной терапии для усиления эффективности бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция и нитратов у следующих категорий больных:

Триметазидин позволяет уменьшить дозу препаратов, оказывающих побочные действия, улучшая общую переносимость лечения.

Важными моментами являются отсутствие противопоказаний, лекарственной несовместимости, а также его хорошая переносимость. Нежелательные реакции возникают очень редко и всегда слабо выражены. Это позволяет применять препарат лицам пожилого возраста, при наличии сахарного диабета и других сопутствующих заболеваний.

Данных о влиянии триметазидина на отдаленные исходы и сердечно-сосудистую смертность у больных ИБС пока нет, поэтому целесообразность его назначения в отсутствие стенокардии или эпизодов безболевой ишемии миокарда не установлена.

Нормализация энергетического метаболизма в кардиомиоцитах является важным и перспективным подходом к лечению больных ХСН. Метаболическая терапия у таких больных должна быть нацелена на улучшение эффективности утилизации кислорода миокардом в условиях ишемии. Однако работ, посвященных изучению особенностей действия триметазидина у больных ХСН, крайне мало [7, 11, 16].

В связи с этим на кафедре клинической фармакологии и фармакотерапии ФППОВ ММА им. И. М. Сеченова было проведено исследование с целью определить пределы и возможности триметазидина в комплексной терапии больных ХСН, осложнившей течение ИБС.

В исследование было включено 82 больных ХСН II–III функциональных классов по NYHA, осложнившей течение ИБС. В их числе было мужчин — 67, женщин — 15, средний возраст составил 62,2 ± 7,3 года. Перед включением в исследование у всех пациентов была достигнута стабилизация состояния на фоне терапии сердечными гликозидами, диуретиками, бета-адреноблокаторами в индивидуально подобранных дозах. Все больные были распределены в две группы: в первую (основную) группу вошли 40 больных, которым к комплексной терапии был добавлен триметазидин в дозе 60 мг/сут и ИАПФ эналаприл в дозе 5–10 мг/сут; вторую (контрольную) группу составили 42 больных, которым к комплексной терапии был добавлен только эналаприл без триметазидина. Между группами не было достоверных различий по возрасту, полу, давности заболевания, ФК ХСН. Длительность наблюдения составила 16 нед.

Клиническую эффективность терапии оценивали по динамике функционального класса ХСН. Всем больным проводилось холтеровское мониторирование ЭКГ с оценкой среднесуточной частоты сердечных сокращений (ЧСС), общего количества эпизодов депрессии сегмента ST, максимальной величины депрессии сегмента ST. Тренды сегмента ST расценивались как ишемические при его горизонтальном снижении не менее чем на 1 мм относительно точки J продолжительностью 1 мин и более. Антиишемический эффект считали достоверным, если количество эпизодов ишемии миокарда уменьшалось на 3 и более и/или суммарная депрессия сегмента ST сокращалась на 50% и более. Также оценивался характер нарушений ритма сердца: количество изолированных желудочковых экстрасистол (ЖЭ), парных ЖЭ, наджелудочковых экстрасистол (НЖЭ), эпизодов неустойчивой желудочковой тахикардии (ЖТ), пробежек наджелудочковой тахикардии (НЖТ). Критериями антиаритмического эффекта считали уменьшение изолированных ЖЭ на 50%, парных ЖЭ — на 90% при полном устранении эпизодов ЖТ.

Для оценки толерантности к физической нагрузке больным проводился тредмил-тест. Критериями положительной пробы являлись типичный приступ стенокардии и/или стойкая горизонтальная депрессия сегмента ST на 1 мм и более. При анализе результатов тредмил-теста оценивались максимальная мощность выполненной нагрузки и общая продолжительность нагрузки.

С целью оценки состояния внутрисердечной гемодинамики пациентам проводилось эхокардиографическое исследование с оценкой следующих морфофункциональных параметров сердца: размер левого предсердия (ЛП), см; конечно-диастолический размер (КДР)Я, см; конечно-систолический размер (КСР), см; фракция выброса (ФВ) левого желудочка, %.

Клинические и инструментальные исследования проводили до и через 16 недель непрерывной терапии.

Статистический анализ полученных данных проводили с использованием стандартных методов статистики, включая вычисление непарного критерия t Стьюдента. Все данные представлены в виде средних стандартных отклонений (М ± m).

Анализ динамики ФК ХСН показал, что через 16 недель лечения у 28% больных первой группы и у 26% больных второй группы было достигнуто улучшение клинического состояния и переход в более низкий ФК ХСН. Количество больных III ФК уменьшилось в первой группе с 50 до 27,5%, во второй — с 64,3 до 30,9%. Количество больных II ФК увеличилось до 67,5 и 66,7% соответственно. На фоне лечения в обеих группах появились больные I ФК: 5% — в первой группе и 2,4% — во второй. В целом ФК ХСН снизился на 11% (р < 0,05) и 10% (р < 0,05) соответственно (табл.).

По данным холтеровского мониторирования ЭКГ исходно у больных, включенных в исследование, были получены следующие данные: НЖЭ зарегистрированы у всех больных в обеих группах; у 9 больных первой группы и у 7 больных второй группы были зарегистрированы пробежки НЖТ. У всех больных регистрировались изолированные ЖЭ, в том числе потенциально опасные для жизни ЖЭ высоких градаций: парные ЖЭ и эпизоды неустойчивой ЖТ.

Через 16 недель лечения в первой группе количество парных ЖЭ уменьшилось на 57,6% (р < 0,05), во второй — на 28,8% (р < 0,05), количество эпизодов неустойчивой ЖТ — на 58,3% (р < 0,05) и 36,8% (р < 0,05) соответственно, количество изолированных ЖЭ — на 23,6% (р > 0,05) и 6,9% (р > 0,05) соответственно, количество НЖЭ — на 26,4% (р 0,05) и 10,8% (р > 0,05) соответственно.

Ни у одного больного, получавшего терапию триметазидином, не было зарегистрировано вновь появившихся парных ЖЭ или эпизодов неустойчивой ЖТ.

По данным холтеровского мониторирования ЭКГ отмечено и достоверное уменьшение суточного количества эпизодов депрессии сегмента SТ в первой группе на 55,5% (р < 0,05), во второй — на 23,3% (р < 0,05).

Улучшение клинического состояния больных сопровождалось улучшением морфофункциональных параметров сердца, более выраженным у больных первой группы, получавших триметазидин. Через 16 недель непрерывного лечения отмечено уменьшение КДР в первой группе на 4,7% (р < 0,05), во второй — на 2,1% (р < 0,05); КСР — на 7,5% (р < 0,05) и 4,8% (р < 0,05) соответственно; ФВ возросла в первой группе на 13,7% (р < 0,05), во второй группе — на 10,4% (р < 0,05).

Результаты тредмил-теста дают объективное подтверждение высокой антиангинальной и антиишемической активности триметазидина: максимальная мощность нагрузки у больных первой группы возросла на 12,3% (р < 0,05), у больных второй группы — на 6,7% (р < 0,05), общая продолжительность нагрузки возросла на 16,8% (р < 0,05) и на 8,2% (р < 0,05) соответственно.

Таким образом, четкое представление о патофизиологических механизмах повреждения миокардиальных клеток в условиях ишемии и гипоксии, в основе которых лежат метаболические нарушения, обусловливают необходимость включения антиоксидантов и антигипоксантов в комплексную терапию стабильных форм ИБС.

Нормализация энергетического метаболизма в кардиомиоцитах также является чрезвычайно важным и перспективным подходом к лечению больных ИБС, осложнившейся развитием хронической сердечной недостаточности. Добавление к традиционной терапии больных ХСН метаболического препарата триметазидина позволяет добиться более выраженной динамики клинических проявлений заболевания и более выраженного улучшения морфофункциональных параметров сердца. Наряду с антиангинальными и антиишемическими эффектами, триметазидин оказывает также положительное влияние на сократительную функцию миокарда левого желудочка и снижает эктопическую активность сердца за счет уменьшения электрической нестабильности ишемизированного миокарда.

Для получения доказательств положительного влияния метаболических средств на конечные точки, частоту сердечно-сосудистых событий, смертность и прогноз заболевания у больных ИБС необходимо их дальнейшее изучение в рамках крупномасштабных рандомизированных исследований.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

Т. Е. Морозова, доктор медицинских наук, профессор ММА им. И. М. Сеченова, Москва

Источник: www.lvrach.ru

В составе комплексной терапии:

В педиатрической практике (лечение детей до 3 лет под наблюдением врача):

У взрослых в спортивной медицине и при интенсивных тренировках (в период тренировочного процесса при отработке аэробной производительности):

Источник: www.vidal.ru

Что представляет собой метаболическое средство

Часто можно услышать термин «обмен веществ», но далеко не все знают, что это такое, скорее всего, у каждого человека, не сталкивавшегося с медициной, имеется общее представление об этом понятии. Метаболические процессы — это не что иное, как сочетание разнообразных химических реакций, происходящих в организме начиная с периода попадания пищи в ЖКТ до выхода из кишечника в виде кала или из мочеиспускательного канала в виде мочи.

Метаболизм включает несколько этапов:

  1. 1. Анаболизм — процесс образования клеточных структур и компонентов организма.
  2. 2. Катаболизм — противоположный процесс вышеописанному. При катаболизме осуществляется расщепление молекул организма и продуктов питания на простейшие соединения.

Эти два процесса значимы для нормальной жизнедеятельности организма.

Метаболическое средство — это лекарство, способствующее нормализации обменных процессов в организме. Существует множество метаболических средств в зависимости от нарушений в обмене веществ.

Нарушения обменных процессов в организме проявляются следующим образом:

Чтобы улучшить обмен веществ, следует применять лекарственные препараты. Современный рынок метаболических средств располагает широким ассортиментом подобной продукции. Однако далеко не все медикаменты обладают эффектом улучшения обмена веществ.

Причиной нарушения работы сердца, сердечно-сосудистой системы и ослабления стенок сосудов считается гипоксия. Особую важность представляют процессы метаболизма для работы сердца: они оказывают специфическое влияние на процессы обмена веществ при наличии гипоксии, способствуют улучшению транспортировки крови, нормализуют энергобаланс клеток, восстанавливают группы метаболических клеток систем организма, улучшая иммунную защиту.

Что такое метаболизм

Метаболизм, или обмен веществ, — это сочетание химических реакций в организме, которые происходят с момента поступления в него питательных веществ и до их вывода в окружающую среду. Именно эти процессы обеспечивают нормальную жизнедеятельность.

Метаболизм состоит из двух взаимосвязанных стадий:

  1. Анаболизм. Во время этого процесса осуществляется синтез аминокислот, нуклеотидов, моносахаридов, белков, нуклеотидов и жирных кислот. При этом происходит образование клеток и составных частей организма.
  2. Катаболизм. Этот процесс является полной противоположностью предыдущему, так как во время него происходит расщепление собственных и пищевых молекул на более простые вещества. Это необходимо для высвобождения заключённой в них энергии.

Оба этапа обмена веществ одинаково важны, так как только их сочетание способно обеспечить правильное функционирование всего организма. Регулируются эти процессы гормонами и ферментами. При этом вторые выступают в качестве катализаторов во время создания одних веществ из других.

Результаты нарушения метаболизма

Нарушения в процессе обмена веществ обычно происходят в результате сбоев какой-либо из систем организма. В результате могут возникнуть заболевания:

Процесс нормализации метаболизма включает в себя правильное питание, очищение организма, а в некоторых случаях — приём медицинских препаратов.

Метаболические средства: список препаратов

Как уже стало известно, метаболические средства — это препараты, действие который направлено на улучшение процесса обмена веществ.

На сегодняшний день существует множество таких медикаментов, но не все они обладают одинаковыми характеристиками и эффективностью. Поэтому рассмотрим более подробно основной принцип действия наиболее распространённых препаратов, таких как:

«Берлитион 300»

Метаболическое средство «Берлитион» выпускается в форме таблеток или концентрата для приготовления инъекционного раствора. Его основным активным веществом является альфа-липоевая кислота. Вспомогательные компоненты представлены в виде пропиленгликоля и воды для инъекций в растворе, а также лактозы, микрокристаллической целлюлозы, стеарата магния, повидона, кроскаммелозы натрия и гидратированного диоксида кремния в таблетках.

«Берлитион 300», цена которого достаточно высокая, оказывает антиоксидантное, гепатопортективное, гиполипидемическое, гипогликемическое, гипохолестерпинемическое и дезинтоксикационное действие на организм.

«Берлитион» назначают при:

В большинстве случаев средство применяется в качестве одного из компонентов комплексной терапии.

Противопоказаниями к применению являются возраст до 18 лет, период беременности и лактации, а также наличие гиперчувствительности к составляющим средства.

Препарат может стать причиной появления побочных эффектов, таких как изменения вкуса, тошнота, рвота, судороги, изжога, геморрагическая сыпь, тромбоцитопатия, уменьшение концентрации глюкозы в крови, тяжесть в голове, затруднение дыхания и другие.

Сколько стоит «Берлитион 300»? Цена его находится в пределах 720-850 рублей за таблетки и 510-720 рублей за ампулы.

«Дибикор»

Основным действующим веществом препарата является таурин. Средство выпускается в форме таблеток.

В каких случаях применяется «Дибикор»? Инструкция по применению предусматривает следующие варианты:

Противопоказаниями к применению средства являются наличие гиперчувствительности к его составляющим и детский возраст до 18 лет. Сведений о том, разрешён ли препарат во время беременности и лактации, производителем не предоставлено.

Существуют и побочные эффекты, которые могут быть вызваны таблетками «Дибикор». Инструкция предупреждает, что они могут проявиться в виде аллергических реакций.

«Веро-Рибоксин»

Основное активное вещество препарата — инозин. Выпускается он в форме таблеток, капсул или раствора для инъекций.

Метаболическое средство «Веро-Рибоксин» может быть назначено при:

Противопоказаниями к применению препарата выступает наличие подагры, гиперчувствительности к составляющим медикамента и гиперуркемии. С особой осторожностью стоит назначать «Веро-Рибоксин» пациентам с почечной недостаточностью.

Побочные эффекты от применения средства могут проявится в виде гиперурикемии, обострения подагры (при условии длительного приёма в высоких дозах), а также аллергических реакций (гиперемия кожи, зуд).

«Инозин»

Препарат выпускается в виде таблеток и в качестве активного вещества содержит в своём составе инозин. Средство оказывает антиаритмическое, метаболическое, антигипоксическое действие.

В каких случаях возможно назначение препарата «Инозин»? Инструкция по применению говорит, что медикамент применяется при:

Кроме этого, «Инозин» может использоваться для профилактики лейкопении во время проведения операции по удалению почки и при радиоактивном излучении.

Противопоказаниями к применению препарата являются наличие у больного подагры, гиперурикемии или гиперчувствительности к основному веществу либо вспомогательным компонентам медикамента.

Возможно появление побочных эффектов в результате приёма средства, которые проявляют себя в виде зуда, гиперемии кожных покровов или повышения содержания мочевой кислоты.

«Метионин»

Основным действующим веществом препарата является метионин. Выпускается он в виде таблеток.

Средство оказывает метаболическое и гепатопротекторное воздействие, а также принимает участие в восполнении дефицита аминокислот.

В каких случаях назначается «Метионин»? Применение препарата предусмотрено при наличии заболеваний печени, сопровождающихся жировой инфильтрацией её клеток. К ним можно отнести гепатоз, острую жёлтую атрофию органа, цирроз, токсический гепатит, интоксикации.

Возможно использование средства для профилактики токсического поражения печени мышьяком, бензолом, алкоголем, хлороформом.

«Метионин» может быть назначен в качестве вспомогательного препарата во время лечения сахарного диабета, белковой недостаточности, атеросклероза.

Метаболическое средство запрещено к применению пациентам с гиперчувствительностью к его составляющим, а также при наличии печёночной портосистемной энцефалопатии или вирусного гепатита. С особой осторожностью назначают таблетки больным с почечной недостаточностью, так как существует риск развития гиперазотемии.

Побочные эффекты от применения препарата чаще всего проявляются в виде аллергических реакций. Кроме этого, специфический запах и неприятный вкус таблеток могут стать причиной тошноты и рвоты.

Пивные дрожжи

Пивные дрожжи являются полностью натуральным и уникальным продуктом, который сочетает в себе большое количество полезных веществ. В их состав входит 17 аминокислот, среди которых витамины группы F, K, D, B, E, минералы (медь, кальций, цинк, железо, натрий, калий, марганец и другие). Кроме этого, пивные дрожжи, польза которых не подвергается сомнению, богаты на полноценный, легкоусвояемый, высококачественных белок, содержащий аминокислоты. Присутствуют в средстве и жиры, углеводы, рибонуклеиновая кислота.

В современной медицине существуют свежие и сухие дрожжи. При этом в аптеки поступают именно вторые, так как они гораздо удобнее в хранении.

Каким действием наделены пивные дрожжи? Польза их заключается в благотворном влиянии на организм. К примеру, аминокислоты, присутствующие в составе, способствуют обновлению клеток всего организма и обеспечивают его энергией. Сочетаясь с кальцием и фтором, такое метаболическое средство, как пивные дрожжи, поддерживает форму скелета, укрепляет кости и способствует формированию правильной осанки. Кроме этого, средство показывает эффективность при лечении колитов и энтероколитов, жжения и спазмов в кишечнике, низкой кислотности желудка, а также при лечении от бессонницы.

Пивные дрожжи нашли своё применение и в области косметологии — они помогают бороться с высыпаниями (угрями, прыщами, акне), перхотью и жирностью кожи.

Подведём итоги

Подводя итоги всему вышесказанному, можно сделать вывод, что процессы метаболизма играют очень важную роль в правильном функционировании организма.

Несмотря на то что существует множество препаратов и биологически активных добавок, действие которых направлено на улучшение обмена веществ, перед их применением всё же стоит предварительно посоветоваться с врачом.

Будьте здоровы!

В интернете найти достоверную и четкую информацию, которая касается того, что же такое метаболические препараты и каков их механизм действия, сложно. Результаты поиска представляют собой в основном рекламу различных лекарств, которые, по словам производителей, улучшают состояние всех органов и тканей в организме человека и практически лишены побочных эффектов. Четкая классификация отсутствует. Показания для приема и механизм действия для каждого лекарства индивидуальны, поэтому определить, какому контингенту людей они необходимы и какие болезни реально лечат – невозможно.

Итак, метаболические средства – это группа лекарств, каждое из которых действует по-своему и в каждой конкретной клинической ситуации врач может выбрать для больного наиболее подходящий вариант. Одни препараты оказывают антигипоксическое действие и повышают устойчивость организма к кислородному голоду, другие улучшают транспорт глюкозы или жиров, третьи влияют на структуру клеточной мембраны и на обмен веществ внутри клетки.

Список препаратов из группы метаболических огромен. Общепринятой классификации, как уже было сказано выше, не существует. Причина в том, что каждой из них имеет уникальную структуру, механизм действия и показания для применения.

Наиболее распространенные препараты из группы метаболических, это Актовегин, Рибоксин, Кокарбоксилаза, Предуктал, Милдронат, Карнитин, Коэнзим Q10, Берлитион, Инозин, Кобамид, Липамид, Метионин, АТФ и др. Это далеко не полный список, в действительности таких лекарств несколько десятков. Производятся они различными фармацевтическими фирмами (в большинстве случаев, отечественными) в нескольких формах: таблетки, растворы для внутримышечного и внутривенного введения. Надо отметить, что американские и европейские врачи достаточно прохладно относятся к препаратам из группы метаболических средств из-за больших сомнений в их эффективности. В то же время в России эти препараты пользуются огромной популярностью.

Действительно, выражение «улучшение обмена веществ» является очень заманчивым для потенциальных клиентов аптеки, так как существует большая категория людей, уверенных в том, что он у них снижен, причем без каких-либо на то доказательств. Мягкость клинического эффекта и практически полное отсутствие побочных эффектов делает эти препараты очень востребованными. Этим же можно объяснить, что стоимость большинства из них достаточно велика. Однако, каков же в действительности эффект от этих средств?

Роль метаболических препаратов в медицине можно определить, как вспомогательную и общеукрепляющую. Некоторые из этих препаратов, например, Мельдоний, Актовегин, Триметазидин и др., участвовали в клинических исследованиях, но уровень доказательности их обычно не превышает среднего (говоря простым языком – кому-то помогает, кому-то – нет, результат нельзя распространять на широкий круг людей). Учитывая этот факт, получается, что эффект от таких препаратов достаточно неопределенный, нельзя исключать, что он есть, но и достоверных доказательств его существования нет.

В принципе, показания для применения метаболических лекарств имеются у любого человека в возрасте выше среднего. Большинство показаний, которые описываются в инструкции по медицинскому применению этих лекарств, являются достаточно субъективными. Например:

Таким образом, практически каждый человек сможет выявить у себя показания для курсового приема метаболических препаратов. Этим и объясняется их большая популярность.

Учитывая, что роль этих препаратов можно охарактеризовать, как вспомогательную,  эти лекарства должны быть препаратами второй линии. Ни одно из них не применяется для оказания неотложной помощи или в остром периоде заболевания.

Например, препараты, которые применяют для укрепления сердечной мышцы (Мексикор, Предуктал) никогда не используют в острой стадии инфаркта миокарда или при гипертоническом кризе. Для этого существуют лекарства с доказанным эффектом (антигипертензивные, антиангинальные, растворяющие тромбы и разжижающие кровь). А после стабилизации состояния при условии грамотно подобранной терапии основного заболевания (ишемии сердечной мышцы или артериальной гипертензии) в качестве дополнительного лечения можно использовать и метаболические средства.

Аналогичным образом ситуация обстоит и с другими заболеваниями (острое нарушение мозгового кровообращения, сахарный диабет, заболевания сосудов, почек и др.). Для начала доктор должен подобрать эффективные лекарства, которые бы поддерживали стабильное состояние больного и максимально снижали бы вероятность обострений. А на этом фоне в качестве дополнительного лечения (для успокоения душевного состояния больного) назначали бы ему лекарства, для «улучшения обмена веществ».

В медицине существует такое понятие, как эффект плацебо. Он объясняет положительный результат при лечении разных болезней после применения препаратов с низким эффектом или «пустышек». Учитывая, что доказательная база большинства из существующих метаболических препаратов практически отсутствует, то нельзя исключать, что часть из них можно отнести к категории бесполезных. Однако сам факт того, что человек получает лечение препаратом, «улучшающим обмен веществ», иногда творит чудеса.

Поэтому в случае, когда для применения этих препаратов нет противопоказаний, а пациент испытывает непреодолимое желание улучшить свой обмен веществ, то иногда в этом действительно есть смысл. Ведь главной целью врача является улучшение состояния больного, и метаболические средства могут сыграть в этом не последнюю роль.

Существует определенная категория людей, которая в принципе очень любит лечиться. Они являются частыми посетителями поликлиник, предъявляют доктору множество неспецифических и субъективных жалоб. При обследовании чаще всего у них не выявляется никаких серьезных заболеваний и отклонений в состоянии здоровья. В таком случае назначение метаболических средств является отличным выходом, как для самого доктора, так и для пациента, так как в большинстве случаев больные очень любят эти лекарства.

Категорий больных очень много, и искусством врача является выбор оптимального вида лечения для каждого из них. Поэтому лекарства для «улучшения обмена веществ» тоже имеют определенную нишу, хоть и вызывают много дискуссий в медицинских кругах.

Пройдите тестРазбираетесь ли Вы в лекарствах?Только отвечая на вопросы честно, Вы получите достоверный результат.

Источник: novoevmire.biz

Метаболические лекарственные средства в кардиологической практике | #06/08 | Журнал «Лечащий врач»

Основным патологическим состоянием, возникающим при многих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в частности при ишемической болезни сердца (ИБС), является гипоксия. Клинические данные свидетельствуют о том, что перспективным направлением в борьбе с гипоксией является использование фармакологических средств, уменьшающих гипоксию и повышающих устойчивость организма к кислородной недостаточности.

Особый интерес представляют лекарственные средства метаболического действия, целенаправленно влияющие на обменные процессы при гипоксии. Это препараты различных химических классов, их действие опосредуется различными механизмами: улучшением кислород-транспортной функции крови, поддержанием энергетического баланса клеток, коррекцией функции дыхательной цепи и метаболических нарушений клеток тканей и органов [5, 8, 11]. Подобными свойствами обладают антигипоксанты (Актовегин, Гипоксен, Цитохром С), антиоксиданты (Убихинон композитум, Эмоксипин, Мексидол) и цитопротекторы (триметазидин), которые широко используются в клинической практике [3, 9, 12–15].

Антигипоксанты — препараты, способствующие улучшению утилизации организмом кислорода и снижению потребности в нем органов и тканей, суммарно повышающие устойчивость к гипоксии.

Актовегин — мощный антигипоксант, активирующий метаболизм глюкозы и кислорода. Антиоксидантное действие Актовегина обусловлено высоко супероксиддисмутазной активностью, подтвержденной атомно-эмиссионной спектрометрией [1, 4]. Суммарный эффект всех этих процессов заключается в усилении энергетического состояния клетки, особенно в условиях исходной ее недостаточности.

Накопленный клинический опыт отделений интенсивной терапии позволяет рекомендовать введение высоких доз Актовегина: от 800–1200 мг до 2–4 г для профилактики синдрома реперфузии при остром инфаркте миокарда, после проведения тромболитической терапии или балонной ангиопластики, при тяжелой хронической сердечной недостаточности (ХСН) [4, 6].

Гипоксен — антигипоксант, улучшающий переносимость гипоксии за счет увеличения скорости потребления кислорода митохондриями и повышения сопряженности окислительного фосфорилирования. Его применение возможно при всех видах гипоксии.

Цитохром С — ферментный препарат, является катализатором клеточного дыхания. Железо, содержащееся в Цитохроме С, обратимо переходит из окисленной формы в восстановленную, в связи с чем применение препарата ускоряет ход окислительных процессов. При применении препарата возможны аллергические проявления.

Антиоксиданты — соединения различной химической природы, способные обрывать цепь реакций свободнорадикального перекисного окисления липидов или непосредственно разрушать молекулы перекисей. Антиоксиданты участвуют в уплотнении структуры мембраны, что уменьшает доступность кислорода к липидам.

Убихинон (коэнзим Q10) — эндогенный антиоксидант и антигипоксант с антирадикальным действием. Он защищает липиды биологических мембран от перекисного окисления, предохраняет ДНК и белки организма от окислительной модификации.

Защитная роль коэнзима Q10 при ИБС обусловлена его участием в процессах энергетического метаболизма кардиомиоцита и антиоксидантными свойствами. Клинические исследования последних десятилетий показали терапевтическую эффективность коэнзима Q10 в комплексном лечении ИБС, артериальной гипертензии, атеросклероза и синдрома хронической усталости [2, 3]. В терапии больных ИБС Убихинон композитум может сочетаться с бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). Накопленный клинический опыт позволяет рекомендовать применение коэнзима Q10 и как средство профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Лечебные дозы Убихинона составляют 30–150 мг/сут, профилактические — 15 мг/сут.

Препарат малоэффективен у больных с низкой толерантностью к физической нагрузке, при наличии высокой степени стенозирования коронарных артерий.

Эмоксипин является синтетическим антиоксидантным средством, обладающим широким спектром биологического действия. Он ингибирует свободнорадикальное окисление, активно взаимодействует с перекисными радикалами липидов, гидроксильными радикалами пептидов, стабилизирует клеточные мембраны. Может комбинироваться с изосорбида-5-мононитратом, что позволяет достичь большего антиангинального и противоаритмического эффектов, предотвратить развитие сердечной недостаточности.

Мексидол — оксиметилэтилпиридина сукцинат. Подобно Эмоксипину, Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, но оказывает более выраженное антигипоксическое действие.

Основные фармакологические эффекты Мексидола: активно реагирует с перекисными радикалами белков и липидов; оказывает модулирующее действие на некоторые мембрансвязанные ферменты (фосфодиэстеразу, аденилатциклазу), ионные каналы; обладает гиполипидемическим действием, снижает уровень перекисной модификации липопротеидов; блокирует синтез некоторых простагландинов, тромбоксана и лейкотриенов; оптимизирует энергосинтезирующие функции митохондрий в условиях гипоксии; улучшает реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов.

Клинические исследования подтвердили эффективность Мексидола при расстройствах ишемического генеза, в том числе при различных проявлениях ИБС.

В последнее время возрос интерес к метаболическому направлению в лечении стабильных форм ИБС. Метаболически действующие препараты потенциально могут сохранить жизнеспособность миокарда (гибернирующий миокард) до проведения операции по восстановлению коронарного кровотока. Метаболическая терапия направлена на улучшение эффективности утилизации кислорода миокардом в условиях ишемии. Нормализация энергетического метаболизма в кардиомиоцитах является важным и перспективным подходом к лечению больных ИБС.

Возможные пути цитопротекции:

Из известных в настоящее время миокардиальных цитопротекторов наиболее изученным препаратом с доказанными антиангинальным и антиишемическим действиями является триметазидин, реализующий свое действие на клеточном уровне и воздействующий непосредственно на ишемизированные кардиомиоциты. Высокая эффективность триметазидина в лечении ИБС объясняется его прямым цитопротекторным антиишемическим действием. Триметазидин, с одной стороны, перестраивает энергетический метаболизм, повышая его эффективность, с другой — уменьшает образование свободных радикалов, блокируя окисление жирных кислот [10, 13].

Механизм действия триметазидина связан:

Указанные процессы помогают сохранить в кардиомиоцитах необходимый уровень АТФ, снизить внутриклеточный ацидоз и избыточное накопление ионов кальция.

Таким образом, противоишемическое действие триметазидина осуществляется на уровне миокардиальной клетки за счет изменения метаболических превращений, что позволяет клетке повысить эффективность использования кислорода в условиях его сниженной доставки и таким образом сохранить функции кардиомиоцита.

Триметазидин на российском фармацевтическом рынке представлен такими препаратами, как «Предуктал» (Франция), «Триметазид» (Польша), «Триметазидин», «Римекор» (Россия).

В многочисленных исследованиях убедительно продемонстрирована высокая антиангинальная и антиишемическая эффективность триметазидина у больных ИБС как при монотерапии, так и в комбинации с другими лекарственными средствами [14, 17, 18]. Препарат не менее эффективен в лечении стабильной стенокардии, чем бета-адреноблокаторы или антагонисты кальция, однако наибольшую эффективность он проявляет в сочетании с основными гемодинамическими антиангинальными препаратами. К преимуществам триметазидина относится отсутствие гемодинамических эффектов, что позволяет назначать препарат независимо от уровня артериального давления, особенностей сердечного ритма и сократительной функции миокарда.

Триметазидин может быть назначен на любом этапе лечения стенокардии в составе комбинированной антиангинальной терапии для усиления эффективности бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция и нитратов у следующих категорий больных:

Триметазидин позволяет уменьшить дозу препаратов, оказывающих побочные действия, улучшая общую переносимость лечения.

Важными моментами являются отсутствие противопоказаний, лекарственной несовместимости, а также его хорошая переносимость. Нежелательные реакции возникают очень редко и всегда слабо выражены. Это позволяет применять препарат лицам пожилого возраста, при наличии сахарного диабета и других сопутствующих заболеваний.

Данных о влиянии триметазидина на отдаленные исходы и сердечно-сосудистую смертность у больных ИБС пока нет, поэтому целесообразность его назначения в отсутствие стенокардии или эпизодов безболевой ишемии миокарда не установлена.

Нормализация энергетического метаболизма в кардиомиоцитах является важным и перспективным подходом к лечению больных ХСН. Метаболическая терапия у таких больных должна быть нацелена на улучшение эффективности утилизации кислорода миокардом в условиях ишемии. Однако работ, посвященных изучению особенностей действия триметазидина у больных ХСН, крайне мало [7, 11, 16].

В связи с этим на кафедре клинической фармакологии и фармакотерапии ФППОВ ММА им. И. М. Сеченова было проведено исследование с целью определить пределы и возможности триметазидина в комплексной терапии больных ХСН, осложнившей течение ИБС.

В исследование было включено 82 больных ХСН II–III функциональных классов по NYHA, осложнившей течение ИБС. В их числе было мужчин — 67, женщин — 15, средний возраст составил 62,2 ± 7,3 года. Перед включением в исследование у всех пациентов была достигнута стабилизация состояния на фоне терапии сердечными гликозидами, диуретиками, бета-адреноблокаторами в индивидуально подобранных дозах. Все больные были распределены в две группы: в первую (основную) группу вошли 40 больных, которым к комплексной терапии был добавлен триметазидин в дозе 60 мг/сут и ИАПФ эналаприл в дозе 5–10 мг/сут; вторую (контрольную) группу составили 42 больных, которым к комплексной терапии был добавлен только эналаприл без триметазидина. Между группами не было достоверных различий по возрасту, полу, давности заболевания, ФК ХСН. Длительность наблюдения составила 16 нед.

Клиническую эффективность терапии оценивали по динамике функционального класса ХСН. Всем больным проводилось холтеровское мониторирование ЭКГ с оценкой среднесуточной частоты сердечных сокращений (ЧСС), общего количества эпизодов депрессии сегмента ST, максимальной величины депрессии сегмента ST. Тренды сегмента ST расценивались как ишемические при его горизонтальном снижении не менее чем на 1 мм относительно точки J продолжительностью 1 мин и более. Антиишемический эффект считали достоверным, если количество эпизодов ишемии миокарда уменьшалось на 3 и более и/или суммарная депрессия сегмента ST сокращалась на 50% и более. Также оценивался характер нарушений ритма сердца: количество изолированных желудочковых экстрасистол (ЖЭ), парных ЖЭ, наджелудочковых экстрасистол (НЖЭ), эпизодов неустойчивой желудочковой тахикардии (ЖТ), пробежек наджелудочковой тахикардии (НЖТ). Критериями антиаритмического эффекта считали уменьшение изолированных ЖЭ на 50%, парных ЖЭ — на 90% при полном устранении эпизодов ЖТ.

Для оценки толерантности к физической нагрузке больным проводился тредмил-тест. Критериями положительной пробы являлись типичный приступ стенокардии и/или стойкая горизонтальная депрессия сегмента ST на 1 мм и более. При анализе результатов тредмил-теста оценивались максимальная мощность выполненной нагрузки и общая продолжительность нагрузки.

С целью оценки состояния внутрисердечной гемодинамики пациентам проводилось эхокардиографическое исследование с оценкой следующих морфофункциональных параметров сердца: размер левого предсердия (ЛП), см; конечно-диастолический размер (КДР)Я, см; конечно-систолический размер (КСР), см; фракция выброса (ФВ) левого желудочка, %.

Клинические и инструментальные исследования проводили до и через 16 недель непрерывной терапии.

Статистический анализ полученных данных проводили с использованием стандартных методов статистики, включая вычисление непарного критерия t Стьюдента. Все данные представлены в виде средних стандартных отклонений (М ± m).

Анализ динамики ФК ХСН показал, что через 16 недель лечения у 28% больных первой группы и у 26% больных второй группы было достигнуто улучшение клинического состояния и переход в более низкий ФК ХСН. Количество больных III ФК уменьшилось в первой группе с 50 до 27,5%, во второй — с 64,3 до 30,9%. Количество больных II ФК увеличилось до 67,5 и 66,7% соответственно. На фоне лечения в обеих группах появились больные I ФК: 5% — в первой группе и 2,4% — во второй. В целом ФК ХСН снизился на 11% (р < 0,05) и 10% (р < 0,05) соответственно (табл.).

По данным холтеровского мониторирования ЭКГ исходно у больных, включенных в исследование, были получены следующие данные: НЖЭ зарегистрированы у всех больных в обеих группах; у 9 больных первой группы и у 7 больных второй группы были зарегистрированы пробежки НЖТ. У всех больных регистрировались изолированные ЖЭ, в том числе потенциально опасные для жизни ЖЭ высоких градаций: парные ЖЭ и эпизоды неустойчивой ЖТ.

Через 16 недель лечения в первой группе количество парных ЖЭ уменьшилось на 57,6% (р < 0,05), во второй — на 28,8% (р < 0,05), количество эпизодов неустойчивой ЖТ — на 58,3% (р < 0,05) и 36,8% (р < 0,05) соответственно, количество изолированных ЖЭ — на 23,6% (р > 0,05) и 6,9% (р > 0,05) соответственно, количество НЖЭ — на 26,4% (р 0,05) и 10,8% (р > 0,05) соответственно.

Ни у одного больного, получавшего терапию триметазидином, не было зарегистрировано вновь появившихся парных ЖЭ или эпизодов неустойчивой ЖТ.

По данным холтеровского мониторирования ЭКГ отмечено и достоверное уменьшение суточного количества эпизодов депрессии сегмента SТ в первой группе на 55,5% (р < 0,05), во второй — на 23,3% (р < 0,05).

Улучшение клинического состояния больных сопровождалось улучшением морфофункциональных параметров сердца, более выраженным у больных первой группы, получавших триметазидин. Через 16 недель непрерывного лечения отмечено уменьшение КДР в первой группе на 4,7% (р < 0,05), во второй — на 2,1% (р < 0,05); КСР — на 7,5% (р < 0,05) и 4,8% (р < 0,05) соответственно; ФВ возросла в первой группе на 13,7% (р < 0,05), во второй группе — на 10,4% (р < 0,05).

Результаты тредмил-теста дают объективное подтверждение высокой антиангинальной и антиишемической активности триметазидина: максимальная мощность нагрузки у больных первой группы возросла на 12,3% (р < 0,05), у больных второй группы — на 6,7% (р < 0,05), общая продолжительность нагрузки возросла на 16,8% (р < 0,05) и на 8,2% (р < 0,05) соответственно.

Таким образом, четкое представление о патофизиологических механизмах повреждения миокардиальных клеток в условиях ишемии и гипоксии, в основе которых лежат метаболические нарушения, обусловливают необходимость включения антиоксидантов и антигипоксантов в комплексную терапию стабильных форм ИБС.

Нормализация энергетического метаболизма в кардиомиоцитах также является чрезвычайно важным и перспективным подходом к лечению больных ИБС, осложнившейся развитием хронической сердечной недостаточности. Добавление к традиционной терапии больных ХСН метаболического препарата триметазидина позволяет добиться более выраженной динамики клинических проявлений заболевания и более выраженного улучшения морфофункциональных параметров сердца. Наряду с антиангинальными и антиишемическими эффектами, триметазидин оказывает также положительное влияние на сократительную функцию миокарда левого желудочка и снижает эктопическую активность сердца за счет уменьшения электрической нестабильности ишемизированного миокарда.

Для получения доказательств положительного влияния метаболических средств на конечные точки, частоту сердечно-сосудистых событий, смертность и прогноз заболевания у больных ИБС необходимо их дальнейшее изучение в рамках крупномасштабных рандомизированных исследований.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

Т. Е. Морозова, доктор медицинских наук, профессор ММА им. И. М. Сеченова, Москва


Смотрите также




© 2012 - 2020 "Познавательный портал yznai-ka.ru!". Содержание, карта сайта.