Домой Регистрация
Приветствуем вас, Гость



Форма входа

Население


Вступайте в нашу группу Вконтакте! :)




ПОИСК


Опросник
Используете ли вы афоризмы и цитаты в своей речи?
Проголосовало 514 человек


Коллидон что это такое


Kollidon - Использование, побочные эффекты, отзывы, состав, взаимодействие, меры предосторожности, заменители и дозировка

ПОИСК

Статьи Рисунки Таблицы О сайте English

    Примером жидкого полимера может служить коллидон [c.127]

    Впоследствии ввиду отмеченных выше существенных недостатков полимеризации в блоке коллидон стали получать полимеризацией в растворе. Инициатором являлась перекись водорода в качестве активатора добавляли аммиак. [c.83]

    Винилирование ацетиленом бутиролактама и последующая полимеризация продукта реакции в водном растворе при помощи перекиси водорода приводит к получению нейтральных водных растворов полимеров, применявшихся в Германии во время второй мировой войны под названием коллидона, или перистона, взамен плазмы при переливании крови. [c.410]

    Удельная вязкость поливинилпирролидонов может колебаться от К = 200 до /С == 1000, В качестве жидких заменителей крови применяются полимеризаты со средними значениями К- При этом оказалось целесообразным исключить полимерные составные части с молекулярным весом 80 ООО. В соответствии с этим коллидон, применяемый в настоящее время для изготовления перистона, характеризуется удельной вязкостью К = 260, соответствующей среднему молекулярному весу 28 000 (Фикенчер). [c.37]

    Коллидон растворяется в воде и в ряде органических жидкостей. Он обладает способностью накапливать красители, бeJ кoвыe вещества и яды в виде растворимых в воде соединений (применение низкомолекулярных продуктов от /С = 160 до К = 180, молекулярный вес от 10 ООО до 14 ООО для очистки сывороток). [c.37]

    Перистон представляет собой 3,5—4,5% водный растйор коллидона с добавлением физиологических солей и 10% объема свободной соляной кислоты. pH этой изотонической с кровью жидкости составляет около 6,0 она стерилизуется при 120°, срок хранения не ограничен и устойчив в тропических условиях. [c.37]

    Для блокирования активных групп ПВС могут быть использованы разные производные бензозамещенные ацильные производные ПВС (VII), (VIII), (IX), поливинил пирролидон [коллидон (X)], продукт совмещения ПВС и метакриламида (XV), поливинилсульфат (XII) (частично замещенный)  [c.122]

    Медицинские препараты на основе поливинилпирролидона выпускаются в ряде стран под различными фирменными названиями, например коллидон , перистон , субтозан , компенсан и др. Имеющиеся в литературе сведения об этих препаратах весьма ограничены. Физико-химические характеристики (притом не всегда полные) приводятся лишь для некоторых из них. Наиболее известные препараты (табл. 13) имеют близкие между собой, но не идентичные показатели по физико-химическим свойствам применяемого полимера, по составу инъекционных растворов и методам их изготовления. Указанные расхождения объясняются, с одной стороны, особенностью высокомолекулярных соединений, представляющих сложную смесь молекул разной величины, а с другой — по-видимому, тем, что в различных странах предъявляются неодинаковые требования к препаратам одного и того же назначения. [c.81]

    Так, для приготовления плазмозамещающего раствора перистон , применявшегося во время второй мировой войны, использовался поливинилпирролидон марки коллидон-КЗЗ (значение К равно 33, средний молекулярный вес 47 ООО, максимальный — 200 ООО). Позднее перешли к коллпдону-КЗО , обладающему средним молекулярным весом, равным 38 ООО, и максимальным — 100 ООО. В настоящее время для этой же цели применяется кол-ЛИДОН-К25—26 [7, 3, 81]. [c.82]

    Коммерческий продукт коллидон получают в 400-литровых peaKTQ- pax [5], 30—60%-ный раствор N-винилпирролидона либо сразу загружаю  [c.83]

    Коллидон (полимер винилпирролидона) — ацетон [c.118]

    Он также не изменяется при нагревании под давлением [949]. По своим физиологическим свойствам поливинилпирролидон аналогичен альбумину крови и способен заменять его. Большую часть вырабатываемого поливи-пилпирролидона с оптимальным молекулярным весом 25 ООО [950] перерабатывают на 3,5%-ный водный раствор. Для того чтобы раствор был изотоническим, к нему прибавляют небольшое количество хлорида или цитрата натрия 1951, 952]. Такой раствор под названием больших масштабах применяют для переливания крови при больших потерях ее 1953], при гемофилии, для лечения шоков и некоторых других заболеваний. [c.229]

Смотреть страницы где упоминается термин Коллидон: [c.457]    [c.82]    [c.83]    [c.101]    [c.198]    [c.198]    [c.124]    [c.113]    [c.95]    [c.82]    [c.82]    [c.82]    [c.82]    [c.84]    [c.101]    [c.272]    [c.528]    Основы технологии органических веществ (1959) -- [ c.198 ]

Органический анализ (1981) -- [ c.528 ]

© 2019 chem21.info Реклама на сайте

ПРИМЕНЕНИЕ РАЗЛИЧНЫХ ЗАГУСТИТЕЛЕЙ-ПРОЛОНГАТОРОВ МАРОК КОЛЛИДОНА В ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ТЕХНОЛОГИИ

Введение

К современным вспомогательным веществам для фармацевтической технологии предъявляются все более жесткие требования – они должны не только обеспечивать необходимые физико-технологические свойства промежуточных продуктов производства, но и зачастую влиять на растворимость субстанций, участвовать в создании сложных структур для модифицированного высвобождения активных компонентов, в некоторых случаях, быть апирогенными и сохранять свои свойства в широком диапазоне температур и значений pH.

Основная часть

В настоящее время известно более 6000 наименований вспомогательных веществ, используемых в фармацевтическом производстве, поэтому остро встает вопрос грамотного подбора определенных типов вспомогательных веществ, либо их комбинаций, обеспечивающих оптимизацию проведения технологического процесса и получения готовой лекарственной формы, соответствующей всем международным стандартам.

Среди множества вспомогательных веществ можно выделить производные винилпирролидона, проявляющих разнообразные свойства и относящиеся к разным группам вспомогательных веществ (загустители-пролонгаторы, связующие, пленкообразователи, солюбилизаторы, стабилизаторы и т.д.).

Одной из крупнейших фирм производителей поливинилпирролидонов является немецкая фирма BASF, выпускающая свою продукцию под наименованием Kollidon® с середины прошлого века [5]. Разнообразные свойства, проявляемые этой группой вспомогательных веществ диктуют необходимость систематизации и конкретизации данных, характеризующих их физико-химические и технологические характеристики, из которых вытекает способ и область применения этой группы вспомогательных веществ.

Цель работы: характеристика физико-химических и технологических свойств различных марок загустителей-прологаторов, производных винилпирролидона.

Материалы и методы исследования

Объектом исследования является ассортимент различных марок вспомогательных веществ класса поливинилпирролидона, используемых в составе различных лекарственных форм. Исследования проводили посредством контент-анализа литературных данных, используя структурный и графический методы анализа.

Результаты и обсуждение

Фирмой BASF выпускаются Коллидоны с различными физико-химическими и технологическими характеристиками, что позволяет подобрать определенную марку для конкретного процесса и с заданными свойствами. Различные марки поливинилпирролидона (ПВП, Коллидона) получают в результате полимеризации N-винилпирролидона.

Структурная формула ПВП представлена на рис. 1.

Механизм проведения реакции таков, что на завершающей стадии могут быть получены ПВП практически любой молекулярной массы. Растворимые марки Коллидона (Повидоны) относят сегодня к одним из наиболее универсальных и широко используемых в фармацевтической промышленности вспомогательных веществ. Нерастворимые виды (Кросповидоны) широко применяются в фармации, а так же для производства напитков в качестве набухающего губчатого полимера, обладающего селективными адсорбционными характеристиками. Такие характеристики, как способность улучшать распадаемость таблеток, гидрофилизировать нерастворимые лекарственные вещества, а так же адсорбироваться и образовывать комплексы, позволяют использовать их в качестве разрыхляющих, связующих веществ, а так же наполнителей. В настоящее время такие марки (Коллидон CL) считают одними из самых эффективных средств, обеспечивающих распадаемость таблеток [1, 5].

Водорастворимый Коллидон VA 64 часто используется в качестве связующего и пленкообразующего реагента, в особенности для твердых лекарственных форм.

Современный ассортимент растворимых марок Коллидона представлен следующими фармацевтическими продуктами: Коллидон 12 PF, Коллидон 17 PF, Коллидон 25, Коллидон 30, Коллидон 90 F. Аббревиатура «PF» обозначает «Pyrogen Free», что говорит о том, что продукт не содержит бактериальных эндотоксинов. Числовое значение (К) указывает на среднюю молекулярную массу, которая всегда является частью торгового названия.

Все марки Коллидона являются фармацевтически чистыми. Они представляют собой сыпучий белый или желтовато-белый порошок с частицами различного размера. Типичный запах продуктов неодинаков и зависит от метода их синтеза (например, Коллидон 25 и Коллидон 30 обладают слабым аммиачным запахом).

 Все растворимые марки образуют водные растворы, обладающие очень слабым специфическим вкусом [5]. Одной из основных характеристик растворимых марок Коллидона является их универсальная растворимость в широком спектре растворителей от сильно гидрофильных, таких, как вода, до гидрофобных жидкостей, как бутанол. Режим и скорость растворения типичны для полимеров.

Для диспергирования и быстрого растворения без образования комков необходимо добавлять порошок к растворителю медленно и небольшими порциями при энергичном перемешивании. В особенности это правило применимо к Коллидонам с высокой молекулярной массой (Коллидон 90) .

Добавление Коллидона не влияет на поверхностное натяжение и электропроводность растворов, содержащих ПАВ.

Вязкость водных растворов различных марок зависит от их средней молекулярной массы. Типичные значения вязкости приведены в таблице 1 [5].

Таблица 1

Типичные значения динамической вязкости 10% водных растворов марок Коллидона (капиллярный вискозиметр, 20°С)

Table 1

Typical dynamics of viscosity values for 10% aqueous solutions of the soluble Kollidon grades  (capillaty viscosimetr, 20°С)

Марка Коллидона

Диапазон значений К

(средняя молекулярная масса)

Типичный диапазон значений вязкости, мПа×с

Коллидон 12 PF

11-14

1,3-2,3

Коллидон 17 PF

16-18

1,5-3,5

Коллидон 25

24-27

3,5-5,5

Коллидон 30

28-32

5,5-8,5

Коллидон 90 F

86-92

300-700

Следует отметить, что вязкость растворов Коллидона в широком диапазоне не зависит от значения pH.  Однако концентрированная соляная кислота увеличивает их вязкость, а концентрированные растворы щелочей осаждают повидон (при добавлении воды вновь растворяется). Вязкость спиртовых растворов намного выше вязкости водных.

При изготовлении как жидких, так и твердых лекарственных форм, важное значение имеет фракционный состав субстанций. В таблице 2. приведены типичные показатели размера частиц для отдельных марок растворимого Коллидона [5].

Таблица 2

Основные технологические характеристики водорастворимых марок Коллидона

Table 2

The main technological characteristics of the soluble Kollidon grades

Марка Коллидона

Фракционный состав

Насыпная плотность,

 г/мл

Плотность после уплотнения,

 г/мл

Тонкая фракция

(размер частиц

< 50 мкм), %

Крупная фракция (размер частиц

> 250 мкм), %

Коллидон 12 PF

-

-

0,55-0,65

0,65-0,75

Коллидон 17 PF

-

-

0,40-0,50

0,50-0,60

Коллидон 25

10

90

-

-

0,15-0,25

0,30-0,40

Относительно небольшой размер частиц был выбран для Коллидона CL с целью минимизации изменений на поверхности таблеток, происходящих в результате воздействия атмосферной влаги и набухания, несмотря на то, что частицы более крупных размеров с их более высокой степенью набухания должны приводить к улучшению распадаемости.

Различные значения насыпной плотности позволяют подобрать определенную марку для конкретной области применения.

Одной из наиболее важных характеристик является способность к набуханию предсказуемым образом без образования геля. Давление набухания у Коллидона CL в воде примерно в два раза выше, чем у тонкоизмельченного Коллидона CL-M. Наибольшее давление набухания достигнуто при размере частиц 106-125 мкм. В неполярных растворителях Кросповидон практически не набухает [5].

Так же, как и растворимые марки Коллидона, Коллидон CL и CL-M образуют комплексы и ассоциаты с большим числом молекул. Для большинства лекарственных веществ, степень комплексообразования такова, что обеспечивает увеличение скорости растворения. Благодаря своей способности образовывать комплексы, коллидоны используются в качестве активного компонента при лечении диареи, гастрита, язвы и грыжи пищеводного отверстия диафрагмы.

Готовые лекарственные формы, имеющие в составе коллидоны, обладают высокой стабильностью, однако следует учитывать их гигроскопичность при подборе упаковок и условий хранения.

Исходя из того, что нерастворимые марки Коллидона обладают многими полезными свойствами, они нашли применение при производстве различных фармацевтических препаратов.

Важнейшее свойство – ускорение распада – используется при производстве таблеток, гранул, твердых желатиновых капсул. Способность образовывать комплексы применяется при производстве твердых и жидких лекарственных форм. Свойство Коллидона CL-M стабилизировать суспензии находит применение при производстве антибиотиков, антацидов и витаминных препаратов [5]. Кроме того, известно свойство Коллидона CL-M коррегировать вкус препаратов [3].

Гигроскопичность используется для впитывания воды в препаратах, содержащих чувствительные к ней лекарственные вещества, что улучшает стабильность.

Несколько обособленное положение занимает Коллидон VA 64 (Коповидон), который производится с помощью полимеризации 6 частей винилпиирролидона и 4 частей винилацетата (на что и указывают цифры в названии). Структурная формула представлена на рис. 2.

В результате получается растворимый в воде полимер с цепочечной структурой. Представляет собой желтовато-белый порошок с тонкоизмельченными частицами и хорошей сыпучестью. Обладает слабым характерным запахом и слабым вкусом в водных растворах. Как и растворимые Коллидоны, Коповидон обладает универсальной растворимостью.

Применение основывается главным образом на его хорошей связующей и пленкообразующей способности, сродстве к гидрофильным и гидрофобным поверхностям и относительно низкой гигроскопичности. Благодаря этим свойствам используется в качестве вспомогательного вещества при производстве гранул и таблеток, в качестве связующего при прямом прессовании, в пленочных покрытиях, в качестве защитного слоя и дополнительного покрытия таблеток-ядер, в качестве пленкообразующего реагента в аэрозольных препаратах [5, 11].

Среди марок Коллидона так же выделяют Коллидон SR, представляющий собой смесь полимеров поливинилацетата и повидона в соотношении 8+2. Структурная формула предствалена на рис. 3.

Эта марка Коллидона представляет собой слегка желтый сыпучий порошок. Из-за наличия гидрофобных винилацетатных групп нерастворим в воде. Это делает его подходящим для применения в матричных формах с модифицированным высвобождением активного компонента, с использованием технологии прямого прессования, влажной грануляции или экструзии [1, 10].

Заключение

На основе анализа литературных данных выявлено, что в настоящее время выпускается широкий ассортимент производных пирролидона, относящихся к различным группам вспомогательных веществ: наполнителей, связующих, пленкообразователей, солюбилизаторов, разрыхляющих, модифицирующих высвобождение и обеспечивающих пролонгацию терапевтического действия активных компонентов. Коллидоны в зависимости от типа обладают различными физико-химическими и технологическими характеристиками, что позволяет подобрать определенную марку для конкретной лекарственной формы с определенными заданными свойствами.

Применение различных загустителей-пролонгаторов марок Коллидона в фармацевтической технологии

RESEARCH

Жилякова Е.Т., Агарина А.В., Новикова М.Ю., Иванова Л.Л. Применение различных загустителей-пролонгаторов марок коллидона в фармацевтической технологии // Научный результат. Медицина и фармация. - Т.2, №4,2016.

УДК 615.014 DOI: 10.18413/2313-8955-2016-2-4-95-100

Жилякова Е.Т. Агарина А.В. Новикова М.Ю. Иванова Л.Л.

ПРИМЕНЕНИЕ РАЗЛИЧНЫХ ЗАГУСТИТЕЛЕИ-ПРОЛОНГАТОРОВ МАРОК КОЛЛИДОНА В ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ТЕХНОЛОГИИ

Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования «Белгородский государственный национальный исследовательский университет», ул. Победы, д. 85, г. Белгород, 308015, Россия

E-mail: [email protected] edu.ru

Аннотация

В статье проведен обзор и сравнительная характеристика различных марок поливинилпирролидона, широко используемого в современном промышленном производстве лекарственных средств. Выявлено, что основными свойствами данной группы вспомогательных веществ является способность влиять на растворимость действующих веществ и их высвобождение, выступать в качестве разрыхляющих, связывающих веществ, пленкообразователей и наполнителей, уменьшать раздражающий эффект некоторых субстанций (контактирующих со слизистыми оболочками), обеспечивать загущение и пролонгацию в составе офтальмологических лекарственных форм. Одним из главных производителей Коллидонов является немецкая фирма BASF, которая выпускает как нерастворимые марки поливинилпирролидона (Коллидон CL, Коллидон CL-M, Коллидон SR), так и водорастворимые (Коллидон 12 PF, Коллидон 17 PF, Коллидон 25, Коллидон 30, Коллидон 90 F, Коллидон VA 64). Благодаря обширному спектру свойств Коллидоны используются в составе большинства лекарственных форм, преимущественно таблеток (в том числе в составе покрытия), глазных капель и гелей. Ключевые слова: поливинилпирролидоны; Коллидоны; вспомогательные вещества; фармацевтическая технология.

Zhilyakova E.T. Agarina A.V. Novikova M.Yu. Ivanova L.L.

APPLICATION OF DIFFERENT THICKENER-PROLONGATORS OF THE KOLLIDON GRADES IN THE PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY

Belgorod State National Research University, Pobedy St., 85, Belgorod, 308015, Russia. E-mail: [email protected] Abstract

The article provides an overview and comparative characteristics of various polyvinylpyrrolidone grades, widely used in modern industrial production of drugs. It was found that the main characteristics of this group of adjuvants is the ability to influence the solubility of the active ingredients and their release, to act as disintegrants, binders, film formers and fillers to reduce the irritant effect of certain substances (in contact with mucous membranes), to provide thickening and prolongation of a part of ophthalmic formulations. One of the major manufacturers of Kollidon is a German company BASF, which produces insoluble polyvinylpyrrolidone grades (Kollidon CL, Kollidon CL-M, Kollidon SR), and water-soluble (Kollidon 12 PF, Kollidon 17 PF, Kollidon 25, Kollidon 30, Kollidon 90 F , Kollidon VA 64). Owing to their wide range of properties, Kollidons are used in most dosage forms, preferably tablets (including in the coating composition), eye drops and gels.

Keywords: polyvinylpyrrolidones; Kollidon; excipients; pharmaceutical technology

Введение зачастую влиять на растворимость субстанций,

К современным вспомогательным веществам участвовать в создании сложных структур для

iНе можете найти то, что вам нужно? Попробуйте сервис подбора литературы.

для фармацевтической технологии модифицированного высвобождения активных

предъявляются все более жесткие требования - компонентов, в некоторых случаях, быть

они должны не только обеспечивать апирогенными и сохранять свои свойства в

необходимые физико-технологические свойства широком диапазоне температур и значений pH. промежуточных продуктов производства, но и

RESEARCH

Жилякова Е.Т., Агарина А.В., Новикова М.Ю., Иванова Л.Л. Применение различных загустителей-пролонгаторов марок коллидона в фармацевтической технологии // Научный результат. Медицина и фармация. - Т.2, №4,2016.

Основная часть

В настоящее время известно более 6000 наименований вспомогательных веществ, используемых в фармацевтическом производстве, поэтому остро встает вопрос грамотного подбора определенных типов вспомогательных веществ, либо их комбинаций, обеспечивающих оптимизацию проведения технологического процесса и получения готовой лекарственной формы, соответствующей всем международным стандартам.

Среди множества вспомогательных веществ можно выделить производные

винилпирролидона, проявляющих разнообразные свойства и относящиеся к разным группам вспомогательных веществ (загустители-пролонгаторы, связующие, пленкообразователи, солюбилизаторы, стабилизаторы и т.д.).

Одной из крупнейших фирм производителей поливинилпирролидонов является немецкая фирма BASF, выпускающая свою продукцию под наименованием Kollidon® с середины прошлого века [5]. Разнообразные свойства, проявляемые этой группой вспомогательных веществ диктуют необходимость систематизации и конкретизации данных, характеризующих их физико-химические и технологические характеристики, из которых вытекает способ и область применения этой группы вспомогательных веществ.

Цель работы: характеристика физико-химических и технологических свойств различных марок загустителей-прологаторов, производных винилпирролидона.

Материалы и методы исследования

Объектом исследования является

ассортимент различных марок вспомогательных веществ класса поливинилпирролидона, используемых в составе различных лекарственных форм. Исследования проводили посредством контент-анализа литературных данных, используя структурный и графический методы анализа.

iНе можете найти то, что вам нужно? Попробуйте сервис подбора литературы.

Результаты и обсуждение

Фирмой BASF выпускаются Коллидоны с различными физико-химическими и

технологическими характеристиками, что позволяет подобрать определенную марку для конкретного процесса и с заданными свойствами. Различные марки поливинилпирролидона (ПВП, Коллидона) получают в результате полимеризации N-винилпирролидона.

Структурная формула ПВП представлена на рис. 1.

Рис. 1. Структурная формула поливинилпирролидона Fig. 1. The chemical structure of polyvinylpyrrolidone

Механизм проведения реакции таков, что на завершающей стадии могут быть получены ПВП практически любой молекулярной массы. Растворимые марки Коллидона (Повидоны) относят сегодня к одним из наиболее универсальных и широко используемых в фармацевтической промышленности

вспомогательных веществ. Нерастворимые виды (Кросповидоны) широко применяются в фармации, а так же для производства напитков в качестве набухающего губчатого полимера, обладающего селективными адсорбционными характеристиками. Такие характеристики, как способность улучшать распадаемость таблеток, гидрофилизировать нерастворимые

лекарственные вещества, а так же адсорбироваться и образовывать комплексы, позволяют использовать их в качестве разрыхляющих, связующих веществ, а так же наполнителей. В настоящее время такие марки (Коллидон CL) считают одними из самых эффективных средств, обеспечивающих распадаемость таблеток [1, 5].

Водорастворимый Коллидон VA 64 часто используется в качестве связующего и пленкообразующего реагента, в особенности для твердых лекарственных форм.

Современный ассортимент растворимых марок Коллидона представлен следующими фармацевтическими продуктами: Коллидон 12 PF, Коллидон 17 PF, Коллидон 25, Коллидон 30, Коллидон 90 F. Аббревиатура «PF» обозначает «Pyrogen Free», что говорит о том, что продукт не содержит бактериальных эндотоксинов. Числовое значение (К) указывает на среднюю молекулярную массу, которая всегда является частью торгового названия.

Все марки Коллидона являются фармацевтически чистыми. Они представляют собой сыпучий белый или желтовато-белый порошок с частицами различного размера. Типичный запах продуктов неодинаков и зависит от метода их синтеза (например, Коллидон 25 и Коллидон 30 обладают слабым аммиачным запахом).

RESEARCH

Жилякова Е.Т., Агарина А.В., Новикова М.Ю., Иванова Л.Л. Применение различных загустителей-пролонгаторов марок коллидона в фармацевтической технологии // Научный результат. Медицина и фармация. - Т.2, №4,2016.

Все растворимые марки образуют водные растворы, обладающие очень слабым специфическим вкусом [5]. Одной из основных характеристик растворимых марок Коллидона является их универсальная растворимость в широком спектре растворителей от сильно гидрофильных, таких, как вода, до гидрофобных жидкостей, как бутанол. Режим и скорость растворения типичны для полимеров.

Для диспергирования и быстрого растворения без образования комков необходимо добавлять порошок к растворителю медленно и небольшими порциями при энергичном перемешивании. В особенности это правило применимо к Коллидонам с высокой молекулярной массой (Коллидон 90) .

iНе можете найти то, что вам нужно? Попробуйте сервис подбора литературы.

Добавление Коллидона не влияет на поверхностное натяжение и электропроводность растворов, содержащих ПАВ.

Вязкость водных растворов различных марок зависит от их средней молекулярной массы. Типичные значения вязкости приведены в таблице 1 [5].

Таблица 1

Типичные значения динамической вязкости 10% водных растворов марок Коллидона (капиллярный вискозиметр, 20°С)

Table 1

Typical dynamics of viscosity values for 10% aqueous solutions of the soluble Kollidon grades (capillaty viscosimetr, 20°С)

Марка ^ллидона Диапазон значений К (средняя молекулярная масса) Типичный диапазон значений вязкости, мПахс

^ллидон 12 PF 11-14 1,3-2,3

^ллидон 17 PF 16-18 1,5-3,5

^ллидон 25 24-27 3,5-5,5

^ллидон 30 28-32 5,5-8,5

^ллидон 90 F 86-92 300-700

Следует отметить, что вязкость растворов Коллидона в широком диапазоне не зависит от значения рН. Однако концентрированная соляная кислота увеличивает их вязкость, а концентрированные растворы щелочей осаждают повидон (при добавлении воды вновь растворяется). Вязкость спиртовых растворов намного выше вязкости водных.

При изготовлении как жидких, так и твердых лекарственных форм, важное значение имеет фракционный состав субстанций. В таблице 2. приведены типичные показатели размера частиц для отдельных марок растворимого Коллидона

Таблица 2

iНе можете найти то, что вам нужно? Попробуйте сервис подбора литературы.

Основные технологические характеристики водорастворимых марок Коллидона

Table 2

The main technological characteristics of the soluble

Марка Kоллидона Фракционный состав Насыпная плотность, г/мл Плотность после уплотнения, г/мл

Тонкая фракция (размер частиц < 50 мкм), % Крупная фракция (размер частиц >250 мкм), %

^ллидон 12 PF - - 0,55-0,65 0,65-0,75

^ллидон 17 PF - - 0,40-0,50 0,50-0,60

^ллидон 25 10 90 - - 0,150,25 0,30-0,40

Относительно небольшой размер частиц был выбран для Коллидона СЬ с целью минимизации изменений на поверхности таблеток, происходящих в результате воздействия атмосферной влаги и набухания, несмотря на то, что частицы более крупных размеров с их более высокой степенью набухания должны приводить к улучшению распадаемости.

Различные значения насыпной плотности позволяют подобрать определенную марку для конкретной области применения.

Одной из наиболее важных характеристик является способность к набуханию предсказуемым образом без образования геля. Давление набухания у Коллидона СЬ в воде примерно в два раза выше, чем у

RESEARCH

Жилякова Е.Т., Агарина А.В., Новикова М.Ю., Иванова Л.Л. Применение различных загустителей-пролонгаторов марок коллидона в фармацевтической технологии // Научный результат. Медицина и фармация. - Т.2, №4,2016.

iНе можете найти то, что вам нужно? Попробуйте сервис подбора литературы.

тонкоизмельченного Коллидона СЬ-М. Наибольшее давление набухания достигнуто при размере частиц 106-125 мкм. В неполярных растворителях Кросповидон практически не набухает [5].

Так же, как и растворимые марки Коллидона, Коллидон СЬ и СЬ-М образуют комплексы и ассоциаты с большим числом молекул. Для большинства лекарственных веществ, степень комплексообразования такова, что обеспечивает увеличение скорости растворения. Благодаря своей способности образовывать комплексы, коллидоны используются в качестве активного компонента при лечении диареи, гастрита, язвы и грыжи пищеводного отверстия диафрагмы.

Готовые лекарственные формы, имеющие в составе коллидоны, обладают высокой стабильностью, однако следует учитывать их гигроскопичность при подборе упаковок и условий хранения.

Исходя из того, что нерастворимые марки Коллидона обладают многими полезными свойствами, они нашли применение при производстве различных фармацевтических препаратов.

Важнейшее свойство - ускорение распада -используется при производстве таблеток, гранул, твердых желатиновых капсул. Способность образовывать комплексы применяется при производстве твердых и жидких лекарственных форм. Свойство Коллидона СЬ-М стабилизировать суспензии находит применение при производстве антибиотиков, антацидов и витаминных препаратов [5]. Кроме того, известно свойство Коллидона СЬ-М коррегировать вкус препаратов [3].

Гигроскопичность используется для впитывания воды в препаратах, содержащих чувствительные к ней лекарственные вещества, что улучшает стабильность.

Несколько обособленное положение занимает Коллидон УЛ 64 (Коповидон), который производится с помощью полимеризации 6 частей винилпиирролидона и 4 частей винилацетата (на что и указывают цифры в названии). Структурная формула представлена на рис. 2.

В результате получается растворимый в воде полимер с цепочечной структурой. Представляет собой желтовато-белый порошок с тонкоизмельченными частицами и хорошей сыпучестью. Обладает слабым характерным запахом и слабым вкусом в водных растворах. Как и растворимые Коллидоны, Коповидон обладает универсальной растворимостью.

Применение основывается главным образом на его хорошей связующей и пленкообразующей способности, сродстве к гидрофильным и гидрофобным поверхностям и относительно низкой гигроскопичности. Благодаря этим свойствам используется в качестве вспомогательного вещества при производстве гранул и таблеток, в качестве связующего при прямом прессовании, в пленочных покрытиях, в качестве защитного слоя и дополнительного покрытия таблеток-ядер, в качестве пленкообразующего реагента в аэрозольных препаратах [5, 11].

Среди марок Коллидона так же выделяют Коллидон SR, представляющий собой смесь полимеров поливинилацетата и повидона в соотношении 8+2. Структурная формула предствалена на рис. 3.

Рис. 2. Структурная формула Коллидона VA 64 Fig. 2. The chemical structure of Kollidon VA 64

Рис. 3. Структурная формула Коллидона SR Fig. 3. The chemical structure of Kollidon SR

Эта марка Коллидона представляет собой слегка желтый сыпучий порошок. Из-за наличия гидрофобных винилацетатных групп нерастворим в воде. Это делает его подходящим для применения в матричных формах с модифицированным высвобождением активного компонента, с использованием технологии прямого прессования, влажной грануляции или экструзии [1, 10].

Заключение

На основе анализа литературных данных выявлено, что в настоящее время выпускается широкий ассортимент производных пирролидона, относящихся к различным группам вспомогательных веществ: наполнителей,

iНе можете найти то, что вам нужно? Попробуйте сервис подбора литературы.

пленкообразователей, разрыхляющих, высвобождение и

обеспечивающих пролонгацию терапевтического действия активных компонентов. Коллидоны в

связующих,

солюбилизаторов,

модифицирующих

RESEARCH

Жилякова Е.Т., Агарина А.В., Новикова М.Ю., Иванова Л.Л. Применение различных загустителей-пролонгаторов марок коллидона в фармацевтической технологии // Научный результат. Медицина и фармация. - Т.2, №4,2016.

зависимости от типа обладают различными физико-химическими и технологическими характеристиками, что позволяет подобрать определенную марку для конкретной лекарственной формы с определенными заданными свойствами.

Список литературы

1. Егошина Ю.А., Поцелуева Л.А. Современные вспомогательные вещества в таблеточном производстве // Успехи современного естествознания. 2009. № 10. С. 11-14.

2. Жилякова Е.Т., Баскакова А.В., Новикова М.Ю. Разработка технологической методики повышения растворимости ацикловира // Фундаментальные исследования. 2013. № 6. C. 646-650.

3. Лиходед В.А., Марванова А.В., Пупыкина К.А. О возможности использования нового вспомогательного вещества Kollidon CL-M в технологии стоматологических карандашей, содержащих фитопрепарат // Медицинский вестник Башкортостана. 2010. № 2. С. 94-96.

4. Ahmed H. Elshafeey, Elshaimaa Sami I. Preparation and In-vivo Pharmacokinetic Study of a Novel Extended Release Compression Coated Tablets of Fenoterol Hydrobromide // Pharmaceutical Science Technology. 2008 Vol. 9, №3. Pp. 1016-1024.

5. Buhler V. Kollidon - polyvinylpyrrolidone excipients for the pharmaceutical industry. 9th Ed. Ludwigshafen: BASF SE, 2008. 330 p.

6. De Mello Costa A. R., Marquiafavel F.S. Quercetin-PVP K25 solid dispersions. Journal of Thermal Analysis and Calorimetry. 2011. Vol. 104, № 1. Pp. 273-278.

iНе можете найти то, что вам нужно? Попробуйте сервис подбора литературы.

7. Hosono T., Tsuchiya S., Matsumary H. Formation of complex compound with PVP. Journal of Pharmaceutical Scienses. 2008. Vol. 7, № 2. Pp. 824-826.

8. Kasperek R., Zimmer L. The application of povidone in the preparation of modified release tablets. Current Issues in Pharmacy and Medical Sciences. 2016. Vol. 29, № 2. Pp.71-78.

9. Nurnberg E. Using of different excipients in direct compression. Pharmaceutical Industry. 2006. Vol. 5, № 1. Pp. 291-304.

10. Sahoo J., Murthy P., Biswal S. Formulation of Sustained-Release Dosage Form of Verapamil Hydrochloride by Solid Dispersion Technique Using Eudragit RLPO or Kollidon SR. Pharmaceutical Science Technology. 2009. Vol. 10, № 1. Pp. 27-33.

11. Tres F., Treacher K. Indomethacin-Kollidon VA64 Extrudates: A Mechanistic Study of pH-Dependent Controlled Release. Molecular Pharmaceutics. 2016. Vol. 13, № 3. Pp. 50-56.

References

1. Egoshina Ju.A., Potselueva L.A. Modern excipients in tablet production. The success of modern science. 2009. № 10. Pp. 11-14.

2. Zhilyakova E.T., Baskakova, A.V., Novikova M.Yu. Development of technological methods to enhance

the solubility of acyclovir. Fundamental research. 2013. № 6. Pp. 646-650.

3. Likhoded V.A., Marvanova A.V., Pupykina K.A. On the possibility of using the novel excipient Kollidon CL-M technology in dental sticks containing phytopreparation. Medical bulletin of Bashkortostan. 2010. № 2. Pp. 94-96.

4. Ahmed H. Elshafeey, Elshaimaa Sami I. Preparation and In-vivo Pharmacokinetic Study of a Novel Extended Release Compression Coated Tablets of Fenoterol Hydrobromide. Pharmaceutical Science Technology. 2008 Vol. 9, №3. Pp. 1016-1024.

5. Buhler V. Kollidon - polyvinylpyrrolidone excipients for the pharmaceutical industry. 9th Ed. Ludwigshafen: BASF SE, 2008. 330 p.

6. De Mello Costa A. R., Marquiafavel F.S. Quercetin-PVP K25 solid dispersions. Journal of Thermal Analysis and Calorimetry. 2011. Vol. 104. № 1. Pp. 273-278.

7. Hosono T., Tsuchiya S., Matsumary H. Formation of complex compound with PVP. Journal of Pharmaceutical Scienses. 2008. Vol. 7, № 2. Pp. 824-826.

8. Kasperek R., Zimmer L. The application of povidone in the preparation of modified release tablets. Current Issues in Pharmacy and Medical Sciences. 2016. Vol. 29, № 2. Pp.71-78.

iНе можете найти то, что вам нужно? Попробуйте сервис подбора литературы.

9. Nurnberg E. Using of different excipients in direct compression. Pharmaceutical Industry. 2006. Vol. 5, № 1. Pp. 291-304.

10. Sahoo J., Murthy P., Biswal S. Formulation of Sustained-Release Dosage Form of Verapamil Hydrochloride by Solid Dispersion Technique Using Eudragit RLPO or Kollidon SR. Pharmaceutical Science Technology. 2009. Vol. 10, № 1. Pp. 27-33.

11. Tres F., Treacher K. Indomethacin-Kollidon VA64 Extrudates: A Mechanistic Study of pH-Dependent Controlled Release. Molecular Pharmaceutics. 2016. Vol. 13, № 3. Pp. 50-56.

Жилякова Елена Теодоровна заведующая кафедрой фармацевтической технологии, доктор фармацевтических наук, профессор

Агарина Александра Викторовна аспирант второго года обучения кафедры фармацевтической технологии

Новикова Марина Юрьевна доцент кафедры фармацевтической технологии, кандидат

фармацевтических наук, доцент

Иванова Лариса Леонидовна ассистент кафедры фармацевтической технологии

Zhilyakova Elena Teodorovna Doctor of Pharmacy, Professor, Head of Department of Pharmaceutical Technology, Professor

Agarina Aleksandra Viktorovna PhD Student of the second year of study, Department of Pharmaceutical Technology

Novikova Marina Yurievna PhD in Pharmacy, Associate Professor, Department of Pharmaceutical Technology, Associate Professor

Ivanova Larisa Leonidovna Assistant Lecturer, Department of Pharmaceutical Technology

Повидон

1-этенилпирролидин-2-он

Химические свойства

Повидон — что это такое? Данное вещество представляет собой нерастворимую форму низкомолекулярного поливинилпирролидона с поперечными связями. Молекулярная масса химического соединения составляет от 12600 грамм на моль (погрешность, в зависимости от длины цепи 2700 г на моль). Лекарственное средство используют для детоксикации, в качестве адсорбента. Препараты на основе Повидона применяют перорально. Порошок чаще всего имеет слабый специфический запах, белого или желтоватого цвета.

Также существует низкомолекулярная форма вещества, с молекулярной массой от 6000 до 10000 грамм на моль. Ее применяют в составе растворов для инфузии и дезинтоксикации.

Фармакологическое действие

Дезинтоксикационное, абсорбирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Повидон имеет способность образовывать комплексы с различными токсическими веществами и безопасно выводить их из организма через кишечник. Лекарство не повреждает и не взаимодействует со слизистой оболочкой желудка и кишечника, не обладает способностью накапливаться в организме.

Вещество не подвергается системной абсорбции, выводится с каловыми массами. Эффект после приема порошка развивается в течение 15 минут –получаса. Под действием препарата снижается скорость и уменьшается степень всасывания токсинов в кровь. Средство также замедляет абсорбцию прочих лекарств и полезных компонентов пищи.

Показания к применению

Препарат назначают:

Противопоказания

Повидон нельзя использовать:

Побочные действия

Обычно препарат переносится хорошо.

В редких случаях могут наблюдаться:

Повидон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания и его тяжести используют разное количество препарата.

Лекарство назначают внутрь. Через 2 часа после приема пищи или других препаратов.

Во время приготовления суспензии для приема внутрь рекомендуется придерживаться рекомендации в инструкции. К раствору можно добавить сахар или сок.

Детям в возрасте от 1 года можно давать по 300 мл на кг веса в день. Детям от 3 до 6 лет назначают по 150 мл суспензии, распределяя на 3 приема. В возрасте 7-10 лет можно использовать до 200 мл р-ра в течение суток. От 11 лет назначают по 300 мл суспензии в сутки, за 3 приема. Для взрослых суточную дозировку можно рассчитывать, в зависимости от веса.

Курс лечения определяет врач.

Передозировка

При острой передозировке могут усилиться побочные эффекты от лекарственного средства.

Взаимодействие

При сочетании препарата с другими лекарствами для приема внутрь может значительно замедляться скорость и уменьшаться степень всасывания активных компонентов из желудочно-кишечного тракта.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Условия хранения

Повидон в виде порошка для приготовления суспензии важно хранить в сухом, темном месте. Также необходимо соблюдать особый температурный режим – от -10 до 30 градусов Цельсия. Лекарство нужно беречь от маленьких детей.

Особые указания

Если во время лечения у пациента возникли какие-либо необычные реакции на препарат, то терапию необходимо прервать, дополнительно назначить симптоматическое лечение.

Данное вещество противопоказано к приему больными острым нефритом.

При беременности и лактации

Средство может быть назначено во время беременности и при кормлении грудью лечащим врачом по показаниям.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимом лекарственного средства является препарат Энтеродез. Также данный компонент в виде низкомолекулярного Повидона содержится в растворе для инфузий Гемодез-8000, Гемодез – Н, Глюконеодез, Красгемодез 8000 Повидон, Неогемодез, Офтолик, Офтолик БК.

Отзывы

Отзываются о порошке для приготовления суспензии хорошо. Особенно при назначении маленьким детям или во время острых отравлений. Побочные реакции развиваются редко, у препарата низкая стоимость и удобная форма приема.

Цена Повидона, где купить

Стоимость препарата Энтеродез составляет порядка 150 рублей за пакет, весом 5 грамм.

коллидон - это... Что такое коллидон?


Смотрите также




© 2012 - 2020 "Познавательный портал yznai-ka.ru!". Содержание, карта сайта.