Домой Регистрация
Приветствуем вас, Гость



Форма входа

Население


Вступайте в нашу группу Вконтакте! :)




ПОИСК


Опросник
Используете ли вы афоризмы и цитаты в своей речи?
Проголосовало 514 человек


Капсулы ретард что это такое


Диклоберл Ретард

Капсулы Диклоберл Ретард содержат в своем составе по 100 мг диклофенака натрия каждая.

Вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, сахароза, аммонийно-метакрилатный сополимер, шеллак, тальк, желатин, диоксид титана.

Форма выпуска

В интернете встречается название «таблетки Диклоберл Ретард». Формы выпуска «таблетки Диклоберл» не существует, пероральной формой препарата являются только капсулы Диклоберл Ретард.

Кремовые желатиновые капсулы, внутри белые шаровидные гранулы. 10 капсул в блистере — 1, 2 или 5 блистеров в картонной упаковке.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, противовоспалительное, антиревматическое, жаропонижающее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Диклофенак является нестероидным веществом с ярко выраженными жаропонижающими, противоревматическими, обезболивающими и противовоспалительными свойствами. Главным механизмом действия считается угнетение синтеза простагландинов, играющих основную роль в процессе развития воспаления.

В концентрациях применяемых при лечении пациентов, препарат не подавляет синтез протеогликанов в тканях хряща.

При ревматических расстройствах антивоспалительное и обезболивающее действие препарата Диклоберл Ретард вызывает снижение выраженности боли, припухлости суставов, утренней скованности, нормализации функционального состояния больного.

При воспалении, вызванном операцией или травмой, описываемое средство быстро устраняет как боль при движении, так и спонтанную боль, а также удаляет отечность тканей. При одновременном применении с опиоидами для купирования выраженного болевого синдрома препарат позволяет существенно снизить дозировку опиоидов без потери эффективности.

Диклофенак также проявляет выраженное обезболивающее действие при умеренном неревматическом болевом синдроме.

Фармакокинетика

Из-за медленного высвобождения диклофенака из капсул Диклоберл Ретард предельные концентрации активного вещества в крови ниже, чем после приема таблеток других производителей. Наибольшая концентрация регистрируется в среднем спустя 5-6 часов после приема. Пища не влияет на всасывание и биодоступность. После многократного приема фармакокинетика диклофенака не меняется. Накапливания препарата при соблюдении рекомендуемых дозировок не наблюдается.

Связывание с протеинами крови составляет примерно 99,8%. Легко проникает в суставную жидкость, где его предельная концентрация регистрируется на 3 часа позже, чем в крови. Время полувыведения из суставной жидкости равно примерно 4-5 часам. Приблизительно спустя 2 часа после наступления максимальной концентрации в крови содержание активного вещества в синовиальной жидкости сохраняется более высоком, чем в крови. Данное явление наблюдается около 12 часов.

Метаболизируется путем глюкуронизации, гидроксилирования и метоксилирования с образованием ряда фенольных производных, подавляющая часть которых образует комплексы с глюкуроновой кислотой. Время полувыведения из крови составляет примерно полтора часа. Около 60% принятой дозы выводится с мочой, оставшаяся часть эвакуируется через кишечник, при этом в неизмененной форме выводится не более 1% диклофенака.

Показания к применению

Лечение болевого синдрома и воспаления различной тяжести при:

Основное заболевание нужно лечить препаратами базисной терапии. Повышение температуры сама по себе показанием для приема диклофенака не является.

Противопоказания

Побочные действия

Инструкция на таблетки Диклоберл Ретард (Способ и дозировка)

Чтобы снизить риск возникновения побочных реакций, следует использовать минимально возможную эффективную дозу на протяжении наименее короткого промежутка времени.

Капсулы (таблетки) Диклоберл Ретард, инструкция по применению

Дозу подбирают индивидуально. Советуемая начальная доза составляет 75-150 мг препарат в день. При продолжительном лечении достаточно приема 1 капсулы препарата в день. Если признаки заболевания более выражены в темное время суток, то Диклоберл Ретард рекомендуется принимать вечером. Суточная дозировка не должна быть больше 150 мг. Капсулы запрещено разжевывать, их нужно глотать целиком, запивая водой (желательно во время или после еды).

Пожилые пациенты

Противовоспалительные нестероидные препараты следует применять с осторожностью у данной группы лиц, так как они в основной массе более склонны к нежелательным реакциям. Ослабленным пожилым пациентам или пациентам с низким весом нужно назначать самые малые эффективные дозы препарата Диклоберл (Dicloberl).

Передозировка

Признаки передозировки: тошнота, головная боль, боль в эпигастрии, рвота, кровотечение из органов пищеварения, сонливость, судороги, головокружение, диарея, дезориентация, кома, возбуждение, шум в ушах, поражение печени, острая почечная недостаточность.

Лечение передозировки: симптоматическое, промывание желудка (если с момента передозировки прошло не более часа). При частых или продолжительных судорогах нужно ввести Диазепам.

Взаимодействие

Холестипол и Холестирамин способны вызвать замедление или уменьшение абсорбции пероральных форм диклофенака, поэтому рекомендуется назначать последний не менее чем за час до или спустя 5-6 часов после приема Холестипола или Холестирамина.

При одновременном применении Диклоберл способен повышать содержание лития в крови. В таких случаях рекомендован мониторинг концентрации лития в крови.

При совместном использовании с Дигоксином не исключено повышение концентрации последнего в крови. В таких случаях рекомендован мониторинг концентрации Дигоксина в крови.

Совместное применение диклофенака с антигипертензивными средствами и диуретиками может привести к ослаблению их антигипертензивного эффекта из-за подавления синтеза ангиодилятирующих простагландинов. Пациентам нужно получать надлежащее количество жидкости, рекомендуется также регулярный контроль работы почек после начала подобного лечения.

Одновременный прием с Циклоспорином, калийсберегающими диуретиками, Триметопримом или Такролимусом может повышать содержание калия в крови, поэтому контроль состояния таких пациентов нужно проводить чаще.

Одновременное использование с антикоагулянтами может увеличить риск кровотечения, так как диклофенак в больших дозах может обратимо подавлять склеивание тромбоцитов. Поэтому следует проводит регулярное тщательное обследование таких пациентов.

Совместное использование диклофенака и других противовоспалительных нестероидных средств или глюкокортикостероидов способно повысить вероятность возникновения язвы или желудочно-кишечного кровотечения. Поэтому одновременного приема двух или более противовоспалительных нестероидных средств следует избегать.

Одновременный прием противовоспалительных нестероидных средств и блокаторов обратного захвата серотонина увеличивает риск развития кровотечений из органов пищеварения.

Диклофенак можно назначать вместе с пероральными формами гипогликемических средств и это не влияет на их терапевтический эффект. Но существуют некоторые сообщения о появлении в указанных случаях гипергликемии и гипогликемии, что вызывало необходимость коррекции дозировки противодиабетических средств во время приема диклофенака. Поэтому рекомендуется контролировать содержание глюкозы в крови во время комбинированного лечения.

Диклофенак способен снижать скорость выведения Метотрексата, что приводит к увеличению уровня последнего в крови. Диклофенак нужно использовать не ранее, чем за 24 часа до приема Метотрексата во избежание случаев увеличения концентрации последнего и усиления его токсических эффектов.

Совместный прием с циклоспоринами способен усиливать их нефротоксичность, из-за этого диклофенак нужно назначать в сниженных дозах.

При применении противовоспалительных нестероидных средств с Такролимусом возможно увеличение риска возникновения нефротоксичности.

Не исключено развитие судорог у лиц, одновременно использующих производные хинолона и Диклоберл. Данное явление может наблюдаться у больных, как с наличием судорог в прошлом, так и без них. Нужно быть осторожным при решении вопроса о назначении хинолонов пациентам, уже получающим противовоспалительные нестероидные средства.

При приеме Фенитоина вместе с диклофенаком нужно проводить мониторинг содержания первого в крови в связи с возможным увеличением его содержания.

Лекарства, содержащие пробенецид, замедляют выведение диклофенака из организма.

Одновременное назначение сердечных гликозидов и противовоспалительных нестероидных средств может усугублять сердечную недостаточность, тормозить процесс клубочковой фильтрации и увеличивать содержание гликозидов в крови.

Диклоберл не следует использовать в течение 9-12 суток после последнего приема Мифепристона, так как диклофенак способен ослаблять эффект последнего.

Рекомендуется осторожность при совместном применении диклофенака с сильными ингибиторами CYP2C9, так как это может привести к повышению концентрации диклофенака в крови вследствие торможения его метаболизма.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить в заводской упаковке при комнатной температуре.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Для того чтобы понизить риск возникновения побочных реакций, лечение нужно начинать с минимальной эффективной дозы, которую следует принимать наиболее кратким курсом, необходимым для купирования симптомов.

Следует избегать совместного приема Диклоберл Ретард с системными противовоспалительными нестероидными средствами из-за возможного усиления побочных эффектов.

Благодаря своим фармакологическим свойствам препарат Диклоберл Ретард способен маскировать признаки инфекции.

При использовании всех противовоспалительных нестероидных средств были выявлены случаи кровотечений из органов пищеварения, перфорации и образования язв, которые могут быть смертельными. Если у больных, получающих диклофенак, диагностированы подобные расстройства, то его применение следует немедленно прекратить.

Пожилые больные имеют повышенный риск появления нежелательных реакций на противовоспалительные нестероидные средства, особенно в отношении кровотечения и перфорации. Для указанной группы пациентов, а также нуждающихся в одновременном применении ацетилсалициловой кислоты, следует решить вопрос о назначении комбинированной терапии с использованием гастропротекторных средств (ингибиторов помпы протонов или Мизопростола).

Внимательное медицинское наблюдение необходимо при назначении Диклоберл Ретард пациентам с заболеваниями печени, из-за возможного ухудшения их состояния.

В ходе продолжительного лечения описываемым средством назначается постоянной наблюдение за работой печени и содержанием печеночных ферментов. Если нарушение работы печени сохраняются или усугубляются, или появляются клинические признаки, предположительно связанные с прогрессированием болезни, применение Диклоберл Ретард нужно немедленно прекратить.

Поскольку при терапии противовоспалительными нестероидными средствами регистрировались увеличение частоты и выраженности отеков, особое внимание нужно уделять лицам с артериальной гипертензией, нарушениями работы сердца или почек, в пожилом возрасте, получающим диуретики или нефротоксичные средства, а также до или после серьезных операций.

У больных с системной красной волчанкой или другими болезнями соединительной ткани не исключено повышение риска асептического менингита.

Применение диклофенака может быть связано с увеличением вероятности развития тромботических событий (инфаркта или инсульта).

Больным с болезнями периферических артерий, ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью застойного типа, тяжелой артериальной гипертензией, цереброваскулярной болезнью назначать препарат не рекомендуется, в крайних случаях возможно применение в дозировке до 100 мг в день.

При длительном приеме данного препарата необходимо проводить регулярный мониторинг анализа крови.

Следует внимательно наблюдать за пациентами с геморрагическим диатезом, нарушением гемостаза или гематологическими нарушениями, принимающими Диклоберл Ретард.

У больных с хронической обструктивной болезнью легких, астмой, аллергическим ринитом, полипами полости носа или хроническими инфекциями респираторных путей чаще возникают побочные эффекты (приступы астмы, отек Квинке, крапивница) из-за приема противовоспалительных нестероидных средств. Это касается также и лиц с аллергическими реакциями на иные вещества, такими как зуд, сыпь, крапивница.

При продолжительном приеме обезболивающих средств может появляться головная боль, которую не стоит лечить повышением дозировки лекарств.

Пациентам, у которых во время лечения препаратом возникает вертиго, ухудшение зрения, нарушения нервной деятельности, сонливость, утомляемость, вялость, не следует заниматься вождением автотранспорта.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Ниже перечислены самые распространенные аналоги Диклоберла: Алмирал, Аргетт Рапид, Биоран, Вольтарен, Диклофенак, Диклак, Диклобрю, Кетаролак, Наклофен, Олфен, Ортофен, Ибупрофен, Раптен, Фелоран.

Детям

Описываемое средство не применяется у детей ввиду высокой концентрации в нем активного вещества.

С алкоголем

При совместном употреблении алкоголя и Диклоберл Ретард нежелательные реакции на желудочно-кишечный тракт или на нервную систему усиливаются.

При беременности и лактации

В первых двух триместрах беременности Диклоберл Ретард разрешено назначать только при наличии строгих показаний и под медицинским наблюдением, а продолжительность терапии должна быть насколько это возможно короткая. В последний триместр беременности применение препарата запрещено из-за риска угнетения сократительной активности матки и раннего закрытия артериального протока.

Диклофенак способен проникать в молоко при кормлении грудью, поэтому препарат не следует применять во время лактации, чтобы избежать негативного влияния на младенца.

Диклоберл также может отрицательно влиять на фертильность у женщин, поэтому его не рекомендуется применять планирующим беременность женщинам.

Отзывы

Капсулы Диклоберл Ретард являются достаточно распространенным препаратом при лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата. Пациенты высоко оценивают его аналгезирующее и противовоспалительное действие. Однако по-настоящему широкое применение диклофенака ограничивают его негативное воздействие на пищеварительный тракт. Случаи неэффективности редки.

Цена, где купить

Цена упаковки препарата Диклоберл Ретард №20 в России колеблется в широком диапазоне от 250 до 550 рублей. На Украине покупка такой формы выпуска обойдется в 105-130 гривен.

medside.ru

Пролонгированные твёрдые лекарственные формы

Пролонгированные твёрдые лекарственные формы

Мы продолжаем серию публикацию статей молодых специалистов, изучающих заводскую технологию. От тех, кто завтра придет работать на российские фармпроизводства, зависит будущее российской фармпромышленности. Поэтому подготовка высоко-квалифицированных кадров инженеров, технологов, специалистов по качеству должна начинаться еще в вузе. Надеемся, тема выпуска пролонгированных твердых лекарственных форм является особо актуальной и для наших читателей-производственников.

Е.А.Чурсина, студентка 5-го курса фармфакультета, кафедра общей фармацевтической и биомедицинской технологии, ММА им. И.М. Сеченова

Лекарственные формы пролонгированные (от лат. Prolongare - удлинять_ – это лекарственные формы с модифицированным высвобождением. Вследствие замедления высвобождения лекарственного вещества обеспечивается увеличение продолжительности его действия.  

Основными достоинствами данных лекарственных форм являются:

-         возможность уменьшения частоты приёма,

-         возможность уменьшения курсовой дозы,

-         возможность устранения раздражающего действия ЛВ на желудочно-кишечный тракт,

-         возможность уменьшить проявления основных побочных эффектов.

К пролонгированным лекарственным формам предъявляются следующие требования:

-         Концентрация ЛВ по мере высвобождения из препарата не должна подвергаться значительным колебаниям и должна быть в организме оптимальной в течение определённого периода времени.

-         Вспомогательные вещества, введённые в лекарственную форму, должны полностью выводиться из организма или инактивироваться.

-         Способы пролонгирования должны быть простыми и доступными в исполнении и не должны оказывать отрицательного воздействия на организм. Наиболее индифферентным в физиологическом отношении является метод пролонгирования посредством замедления всасывания ЛВ. В зависимости от пути введения пролонгированные формы подразделяются на лекарственные формы ретард и лекарственные формы депо. С учётом кинетики процесса различают лекарственные формы с периодическим высвобождением, непрерывным и отсроченным высвобождением. Лекарственные формы депо ( от франц.depot – склад, откладывать. Синонимы – лекарственные формы депонируемые) – это пролонгированные лекарственные формы для инъекций и имплантаций, обеспечивающие создание в организме запаса лекарственного средства и его последующее медленное высвобождение. Лекарственные формы депо всегда попадают в одинаковую окружающую среду, в которой они накапливаются, в отличие от изменяющейся среды желудочно-кишечного тракта. Преимуществом является то, что их можно вводить с более продолжительными интервалам (иногда до недели). В данных лекарственных формах замедление всасывания, как правило, достигается применением трудно растворимых соединений ЛВ (соли, эфиры, комплексные соединения), химической модификацией – например, микрокристаллизация, помещением ЛВ в вязкую среду   (масло, воск, желатин или синтетическая среда), использованием систем доставки – микросферы, микрокапсулы, липосомы.

Современная номенклатура лекарственных форм депо включает:

Инъекционные формы – раствор масляный, суспензию депо, суспензию масляную, суспензию микрокристаллическую, суспензию микронизированную масляную, суспензии инсулинов, микрокапсулы для инъекций.

Имплантационные формы – таблетки депо, таблетки подкожные, капсулы подкожные ( капсулы депо), плёнки интраокулярные, терапевтические системы глазные и внутриматочные. Для обозначения парентеральных аппликационных и ингаляционных лекарственных форм используется термин «пролонгированный» или более общий – «с модифицированным высвобождением».

Лекарственные формы ретард (от лат. retardo – замедлять, tardus – тихий, медленный; синонимы- ретардеты, лекарственные формы ретардированные) – это пролонгированные лекарственные формы, обеспечивающие в организме запас лекарственного вещества и его последующее медленное высвобождение. Данные лекарственные формы применяются преимущественно перорально, однако иногда используются и для ректального введения. Ранее данным термином также обозначали пролонгированные инъекционные формы гепарина и трипсина.

Для получения лекарственных форм ретард используют физические и химические методы.

К физическим относят методы покрытия оболочкой кристаллических частиц, гранул, таблеток, капсул; смешивание лекарственных веществ с веществами, замедляющими всасывание, биотрансформацию и выделение; использование нерастворимых основ (матриц) и др.

Основными химическими методами являются адсорбция на ионитах и образование комплексов. Вещества, связанные с ионнообменной смолой, становятся нерастворимыми и их высвобождение из лекарственных форм в пищеварительном тракте основано исключительно на обмене ионов. Скорость высвобождения лекарственного вещества изменяется в зависимости от степени измельчения ионита и от количества его разветвлённых цепей.

В зависимости от технологии получения различают лекарственные формы ретард двух принципиальных типов – резервуарного и матричного.

Формы резервуарного типа представляют собой ядро, содержащее ЛВ, и полимерную ( мембранную) оболочку, которая определяет скорость высвобождения. Резервуаром может быть единичная лекарственная форма ( таблетка, капсула) или лекарственная микроформа, множество которых образуют конечную форму ( пеллеты, микрокапсулы). Формы ретард матричного типа содержат полимерную матрицу, в которой распределено ЛВ, и очень часто имеет вид простой таблетки. К лекарственным формам ретард относятся гранулы кишечнорастворимые, драже ретард, драже с покрытием кишечнорастворимым, капсулы ретард и ретард форте, капсулы с покрытием кишечнорастворимым, раствор ретард, раствор рапид ретард, суспензия ретард, таблетки двухслойные, таблетки кишечнорастворимые, таблетки каркасные, таблетки многослойные, таблетки ретард, рапид ретард, ретард форте, ретард мите и ультраретард; таблетки с покрытием многофазным, таблетки с покрытием плёночным и т.д.

С учётом кинетики процесса различают лекарственные формы с периодическим высвобождением, с непрерывным высвобождением и отсроченным высвобождением.

Лекарственные формы с периодическим высвобождением (синоним- лекарственные формы с прерывистым высвобождением) – это пролонгированные лекарственные формы, при введении которых в организм ЛВ высвобождается порциями, что по - существу напоминает плазматические концентрации, создаваемые обычным приёмом в течение каждых четырёх часов. Они обеспечивают повторное действие лекарственного средства.

В этих лекарственных формах одна доза отделяется от другой барьерным слоем, который может быть плёночным, прессованным или дражированным. В зависимости от его состава доза лекарственного вещества может высвобождаться либо через заданное время независимо от локализации препарата в желудочно-кишечном тракте, либо в определённое время в необходимом отделе пищеварительного тракта.

Так при использовании кислотоустойчивых покрытий одна часть лекарственного вещества может высвобождаться в желудке, а другая в кишечнике. При этом период общего действия препарата может продлеваться в зависимости от числа доз ЛВ, находящегося в нём, т.е. от числа слоёв таблетки или драже. К лекарственным формам с периодическим высвобождением относятся таблетки двуслойные и драже двуслойные («дуплекс»), таблетки многослойные.

Лекарственные формы с непрерывным высвобождением – это пролонгированные лекарственные формы, при введении в организм которых высвобождается начальная доза лекарственного вещества, а остальные ( поддерживающие) дозы высвобождаются с постоянной скоростью, соответствующей скорости элиминации и обеспечивающей постоянство желаемой терапевтической концентрации. Лекарственные формы с непрерывным, равномерно продлённым высвобождением обеспечивают поддерживающее действие лекарственного средства. Они являются более эффективными по сравнению с формами с периодическим высвобождением, т.к. обеспечивают постоянную концентрацию ЛВ в организме на терапевтическом уровне без выраженных экстремумов, не перегружают организм чрезмерно высокими концентрациями.

К лекарственным формам с непрерывным высвобождением относятся таблетки каркасные, таблетки и капсулы с микроформами и др.

Лекарственные формы с отсроченным высвобождением – это пролонгированные лекарственные формы, при введении которых в организм высвобождение лекарственного вещества начинается позже и длится дольше, чем из обычной лекарственной формы. Они обеспечивают замедленное начало действия ЛВ. Примером данных форм могут служить суспензии ультралонг, ультраленте с инсулином.

Особый интерес среди пролонгированных лекарственных форм представляют таблетки.

Таблетки пролонгированные (синонимы – таблетки с пролонгированным действием, таблетки с пролонгированным высвобождением) – это таблетки, лекарственное вещество из которых высвобождается медленно и равномерно или несколькими порциями. Данные таблетки позволяют обеспечивать терапевтически действующую концентрацию ЛВ в организме в течение длительного периода времени.

Номенклатура таблеток пролонгированных включает таблетки имплантируемые, или депо; таблетки ретард, каркасные, многослойные, многофазные. К ним относят Депакин Хроно, Кардил, Нифекард ХЛ, Триттико, Сустонит).

Таблетки имплантируемые ( син. – имплантаблеты, таблетки депо, таблетки для имплантации) – это стерильные тритурационные таблетки с пролонгированным высвобождением высокоочищенных лекарственных веществ для введения под кожу. Имеет форму очень маленького диска или цилиндра. Данные таблетки изготавливаются без наполнителей. Данная лекарственная форма является очень распространённой для введения стеройдных гормонов. В зарубежной литературе также используется термин «пеллеты». Примеры – Дисульфирам, Долтард, Эспераль.

Таблетки ретард – это пероральные таблетки с пролонгированным (в основном с периодическим) высвобождением ЛВ.

Обычно представляют собой микрогранулы лекарственного вещества, окружённые биополимерной матрицей (основой). Они послойно растворяются, высвобождая очередную порцию ЛВ. Их получают прессованием микрокапсул с твёрдым ядром на таблеточных машинах. В качестве вспомогательных веществ применяют мягкие жиры, которые способны предотвратить разрушение оболочки микрокапсулы в процессе прессования.

Существуют также таблетки ретард с другими механизмами высвобождения – отсроченным, непрерывным и равномерно продлённым высвобождением. Разновидностями таблеток ретард являются таблетки «дуплекс», таблетки структурные. К ним относят Дальфаз СР, Диклонат претард 100, Калий-нормин, Кетонал, Кордафлекс, Трамал Претард.

Репетабс   – это таблетки с многослойным покрытием, обеспечивающие повторное действие ЛВ. Они состоят из наружного слоя с лекарственным веществом, который предназначен для быстрого высвобождения, внутренней оболочки с ограниченной проницаемостью и ядра, которое содержит ещё одну дозу лекарственного вещества.

Для изготовления данных таблеток применяют циклические таблеточные машины с многократным насыпанием. В машинах можно проводить троекратное насыпание, выполняемое с различными гранулятами.

Таблетки каркасные   (син. Дурулы, таблетки дурулес, таблетки матричные, таблетки пористые, таблетки скелетные, таблетки с нерастворимым каркасом) – это таблетки с непрерывным, равномерно продлённым высвобождением и поддерживающим действием ЛВ. Данную лекарственную форму получают путём включения ( инкорпорирования ) ЛВ в сетчатую структуру ( матрицу ) из нерастворимых вспомогательных веществ, либо в матрицу из гидрофильных веществ, которые не образуют гель высокой вязкости. Материалом для «скелета» служат неорганические соединения – сульфат бария, гипс, фосфат кальция, диоксид титана и органические – полиэтилен, поливинилхлорид, мыла алюминиевые. Скелетные таблетки могут быть получены путём простого прессования лекарственных веществ, образующих скелет. Эти таблетки не распадаются в желудочно-кишечном тракте. В зависимости от природы матрицы могут набухать и медленно растворяться или сохранять свою геометрическую форму в течение всего периода пребывания в организме и выводиться в виде пористой массы, поры которой заполнены жидкостью. Таким образом ЛВ высвобождается путём вымывания. Лекарственные формы могут быть многослойными. Важно, что лекарственное вещество находится преимущественно в среднем слое. Растворение его начинается с боковой поверхности таблетки, в то время как с верхней и нижней поверхностей вначале диффундируют только вспомогательные вещества из среднего слоя через капилляры, образовавшиеся в наружных слоях. Перспективной в настоящее время является технология получения каркасных таблеток с использованием твёрдых дисперсных систем (Кинидин дурулес).

Спейстабс   – это таблетки с лекарственным веществом, включённым в твёрдую жировую матрицу, которая не распадается, а медленно диспергируется с поверхности.

Лонтабс – это таблетки с пролонгированным высвобождением ЛВ. Ядро этих таблеток представляет собой смесь ЛВ с высокомолекулярными восками. В желудочно – кишечном тракте не распадаются, а медленно растворяются с поверхности.

Одним из современных методов пролонгирования действия таблеток является покрытие их оболочками, в частности покрытиями Aqua Polish. Эти покрытия обеспечивают пролонгированное высвобождение субстанции. Они обладают алкалифильными свойствами, благодаря которым таблетка способна проходить через кислую среду желудка в неизменном состоянии. Солюбилизация покрытия и высвобождение активных субстанций происходит в кишечнике. Время высвобождения субстанции можно контролировать путём подбора вязкости покрытия. Также возможно задать время высвобождения различных субстанций в комбинированных препаратах.

Примеры составов данных покрытий:

Aqua Polish,

Метакриловая кислота/ Этилацетат

Карбоксиметилцеллюлоза натрия

Тальк

Диоксид титана.

В другом варианте покрытия карбоксиметилцеллюлоза натрия заменяется на полиэтиленгликоль.

Часто для пролонгирования лекарственных форм используется процесс микрокапсулирования.

Микрокапсулирование – процесс заключения в оболочку микроскопических частиц твердых, жидких или газообразных лекарственных веществ. Чаще всего применяют микрокапсулы размером от 100 до 500 мкм. Частицы размером < 1 мкм называют нанокапсулами. Частицы с жидким и газообразным веществом имеют шарообразную форму, с твердыми частичками – неправильной формы.

Возможности микрокапсулирования:

а) предохранение неустойчивых лекарственных препаратов от воздействия внешней среды (витамины, антибиотики, ферменты, вакцины, сыворотки и др.);

б) маскировка вкуса горьких и тошнотворных лекарств;

в) высвобождение лекарственных веществ в нужном участке желудочно-кишечного тракта (кишечно-растворимые микрокапсулы);

г) пролонгированное действие. Смесь микрокапсул, отличающихся размером, толщиной и природой оболочки, помещенная в одну капсулу, обеспечивает поддержание определенного уровня лекарства в организме и эффективное терапевтическое действие в течение длительного времени;

д) совмещение в одном месте несовместимых между собой в чистом виде лекарств (использование разделительных покрытий);

е) «превращение» жидкостей и газов в псевдотвердое состояние, т.е. в сыпучую массу, состоящую из микрокапсул с твердой оболочкой, заполненных жидкими или газообразными лекарственными веществами.

Применение микрокапсул

В виде микрокапсул выпускают ряд лекарственных веществ: витамины, антибиотики, противовоспалительные, мочегонные, сердечно-сосудистые, антиастматические, противокашлевые, снотворные, противотуберкулезные и т.д.

Микрокапсулирование открывает интересные возможности при использовании ряда лекарственных веществ, которые нельзя реализовать в обычных лекарственных формах. Пример – применение нитроглицерина в микрокапсулах. Обычный нитроглицерин в подъязычных таблетках или в каплях (на кусочке сахара) обладает кратковременным периодом действия. Микрокапсулированный нитроглицерин обладает способностью длительно высвобождаться в организме.

Технология микрокапсулирования

Существующие методы микрокапсулирования: физические; физико-химические; химические.

Физические методы. Физические методы микрокапсулирования многочисленны. К ним относятся методы дражирования, распыления, напыления в псевдоожиженном слое, диспергирования в несмешивающихся жидкостях, экструзионные методы, электростатический метод и др. Суть всех этих методов заключается в механическом нанесении оболочки на твердые или жидкие частицы лекарственных веществ. Использование того или иного метода осуществляется в зависимости от того, является ли «ядро» (содержимое микрокапсулы) твердым или жидким веществом.

Метод распыления. Для микрокапсулирования твердых веществ, которые перед этим должны быть переведены в состояние тонких суспензий. Размер получаемых микрокапсул 30 – 50 мкм.

Метод диспергированя в несмешивающихся жидкостях . Для микрокапсулирования жидких веществ. Размер получаемых микрокапсул 100 – 150 мкм. Тут может быть использован капельный метод. Нагретую эмульсию масляного раствора лекарственного вещества, стабилизированную желатином (эмульсия типа М/В), диспергируют в охлажденном жидком парафине с помощью мешалки. В результате охлаждения мельчайшие капельки покрываются быстро застудневающей желатиновой оболочкой. Застывшие шарики отделяют от жидкого парафина, промывают органическим растворителем и сушат.

Метод «напыления» в псевдоожиженном слое. В аппаратах типа СП-30 и СГ-30. Метод применим для твердых лекарственных веществ. Твердые ядра сжижают потоком воздуха и «напыляют» на них раствор пленкообразующего вещества с помощью форсунки. Затвердение жидких оболочек происходит в результате испарения растворителя.

Метод кструзии. Под воздействием центробежной силы частицы лекарственных веществ (твердых или жидких), проходя через пленку раствора пленкообразователя, покрываются ею, образуя микрокапсулу.

В качестве пленкообразователей применяются растворы веществ со значительным поверхностным натяжением (желатин, натрия альгинат, поливиниловый спирт и др.)

Физико-химические методы. Основаны на разделении фаз, позволяют заключить в оболочку вещество в любом агрегатном состоянии и получить микрокапсулы разных размеров и свойств пленок. В физико-химических методах используется явление коацервации.

Коацервация   – образование в растворе высокомолекулярных соединений капель, обогащенных растворенным веществом.

В результате коацервации образуется двухфазная система за счет расслаивания. Одна фаза представляет собой раствор высокомолекулярного соединения в растворителе, другая – раствор растворителя в высокомолекулярном веществе.

Раствор, более богатый высокомолекулярным веществом, часто выделяется в виде капелек коацервата – коацерватных капель, что связано с переходом от полного смешения к ограниченной растворимости. Снижению растворимости способствует изменение таких параметров системы, как температура, рН, концентрация и др.

Коацервация при взаимодействии раствора полимера и низкомолекулярного вещества называется простой. В ее основе лежит физико-химический механизм слипания, «сгребания в кучу» растворенных молекул и отделения от них воды при помощи водоотнимающих средств. Коацервация при взаимодействии двух полимеров называется сложной, причем образование сложных коацерватов сопровождается взаимодействием между (+) и (-) зарядами молекул.

Способ коацервации заключается в следующем. Сначала в дисперсионной среде (раствор полимера) путем диспергирования получают ядра будущих микрокапсул. Непрерывной фазой при этом является, как правило, водный раствор полимера (желатина, карбоксиметилцеллюлозы, поливинилового спирта и т.д.), но иногда может быть и неводный раствор. При создании условий, при которых уменьшается растворимость полимера, происходит выделение из раствора коацерватных капель этого полимера, которые осаждаются вокруг ядер, образуя начальный жидкий слой, так называемую эмбриональную оболочку. Далее происходит постепенное затвердевание оболочки, достигаемое с помощью различных физико-химических приемов.

Твердые оболочки позволяют отделить микрокапсулы от дисперсионной среды и предотвращают проникновение вещества ядра наружу .

Химические методы. Эти методы основаны на реакциях полимеризации и поликонденсации на границе раздела двух несмешивающихся жидкостей (вода – масло). Для получения микрокапсул этим методом в масле растворяют сначала лекарственное вещество, а затем мономер (например, метилметакрилат) и соответствующий катализатор реакции полимеризации (например, перекись бензоила). Полученный раствор нагревают 15 – 20 мин при t=55 оC и вливают в водный раствор эмульгатора. Образуется эмульсия типа М/В, которую выдерживают для завершения полимеризации в течение 4 часов. Полученный полиметилметакрилат, нерастворимый в масле, образует вокруг капелек последнего оболочку. Образовавшиеся микрокапсулы отделяют фильтрованием или центрифугированием, промывают и сушат.

Аппарат для сушки таблеточных смесей в кипящем слое СП-30 

 

Предназначен для сушки порошкообразных материалов и таблеточных гранулятов, не содержащих органических растворителей и пирофорных примесей в фармацевтической, пищевой, химической промышленности.

При сушке многокомпонентных смесей смешивание производится непосредственно в аппарате. В сушилках типа СП возможно проведение опудривания таблеточных смесей перед таблетированием.

Технические характеристики

Принцип действия: Поток воздуха, всасываемый в сушилку вентилятором, подогревается в калориферной установке, проходит через воздушный фильтр и направляется под сетчатое дно резервуара с продуктом. Проходя через отверстия в днище, воздух приводит гранулят во взвешенное состояние. Увлажненный воздух выводится из рабочей зоны сушилки через рукавный фильтр, сухой продукт остается в резервуаре. По окончании сушки продукт в тележке транспортируется на дальнейшую обработку.

Список использованной литературы

1.В.И. Чуешов, Промышленная технология лекарств: учебник. – Харьков, НФАУ, 2002. 715 с.

2.материал лекций кафедры общей фармацевтической и биомедицинской технологии, ММА им. И.М. Сеченова

3.Краткая Медицинская Энциклопедия

4. www.pharm.witec.com.

5.www.golkom.ru

6.www.gmpua.com

7.http:|//protabletki.ru

8.www.rosapteki.ru

www.medbusiness.ru

Ферретаб КОМП Капсулы ретард инструкция по применению, лечение, отзывы, показания, противопоказания

СПРАВОЧНИК ЛЕКАРСТВ

АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЩЭЮЯ

НАЗВАНИЕЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
А-ЦеруменРаствор для наружного применения
А. Т. 10Раствор для приема внутрь
Абактал Таблетки, раствор для инфузий
АбергинТаблетки
АбилифайТаблетки
АбисилРаствор для местного и наружного применения (масляный)
АбитакселРаствор для инфузий (концентрат для приготовления)
АбоминТаблетки
АваксимРаствор для инъекций
Аваксим 80Раствор для инъекций
АвамисСпрей назальный дозированный
АвамисМазь
АвандаглимТаблетки
АвандаметТаблетки
АвандияТаблетки
АвастинКонцентрат для приготовления раствора для инфузий
Авелизин БраунЛиофилизат для приготовления раствора
Авелокс Таблетки
Авелокс Раствор для инфузий
Авенокмазь и суппозитории
Авиа-МореТаблетки
АвиомаринТаблетки
АгалатесТаблетки
Агапурин Драже
Агапурин Таблетки ретард
Агапурин Раствор для инъекций
Агапурин 600Таблетки ретард
Агнус-плюсГранулы гомеопатические
АгрегальТаблетки
АгреноксТаблетки
АгриГранулы гомеопатические
Агри детскийГранулы гомеопатические
АдалатРаствор для инфузий
Адамов КореньБальзам-гель
АдаптолТаблетки
АдаптолТаблетки
АдваграфКапсулы
Адвантан Эмульсия
Адвантан Крем, мазь
АдвилКапсулы, таблетки
АддамельРаствор для инфузий
Адельфан Таблетки
Адельфан-ЭзидрексТаблетки
АдепрессТаблетки
Аджисепт таблетки для рассасывания
Адонис-бром Таблетки
Адреналина гидрохлоридРаствор для инъекций
АдрианолКапли в нос
АдрианолСпрей
Адрибластинлиофилизат для приготовления раствора для внутрисосудистого и внутрипузырного введения
АевитКапсулы
АеколРаствор для местного и наружного применения (масляный)
АеколРаствор
АзалептинТаблетки
АзалептинТаблетки
Азаран Раствор внутривенный (порошок для приготовления)
АзатиопринТаблетки
АзафенТаблетки
АзафенТаблетки
Азафен MBТаблетки ретард
АзивокКапсулы
АзилектТаблетки
АзитралКапсулы
АзитроксКапсулы
АзитромицинТаблетки
Азитромицин-OBLКапсулы
АзитРусКапсулы
Азитрус ФортеТаблетки
Азопт Капли глазные
АзтреаболПорошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Азулан Раствор для внутреннего применения
Аира корневищаНе имеет определённой лекарственной формы
Акатинол Мемантин Таблетки
Аква МарисСпрей назальный, капли назальные для детей
Аква МарисСпрей для местного применения
АквадетримКапли для приема внутрь
Аквапилинг Крем
Аквапилинг Раствор для наружнего применения
АкинетонРаствор для внутривенного и внутримышечного введения
АккузидТаблетки
АккупроТаблетки
АкластаРаствор для инфузий
АкнекутанКапсулы
АкогриппинГранулы гомеопатические
АколатТаблетки
АконитГранулы
АкридермКрем
Акридерм ГентаКрем
Акридерм ГККрем
Акридерм СКМазь
АкридилолТаблетки
АкрипамидТаблетки
АксетинПорошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Акт-ХибРаствор для инъекций
АкталипидТаблетки
Актемра (тоцилизумаб)Концентрат для приготовления раствора для инфузий
АктиполРаствор для инъекций
АктиферринКапли
АктиферринСироп
АктиферринКапсулы
Актиферрин композитумКапсулы
АктовегинРаствор для инъекций
АктовегинТаблетки
АктовегинТаблетки
АктовегинМазь
АктовегинРаствор для инфузий в растворе натрия хлорида 0,9%
АктовегинРаствор для инфузий в растворе декстрозы
АктовегинТаблетки, ампулы, флаконы, гель и крем
АктосТаблетки
Актрапид МСРаствор для инъекций
АламинолРаствор
Алвитал капсулыКапсулы
Алвитал сиропСироп
Алгезир УльтраТаблетки
Алгезир УльтраТаблетки
АлгельГель
Алгель для ногГель
АлемтузумабРаствор для инфузий
АлендронатТаблетки
АлеранаСпрей для наружного применения
Алергол Морская вода Доктор ТайссСпрей назальный
АлзепилТаблетки
АликапсПорошок
АлимтаЛиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Алка-ЗельтцерТаблетки растворимые шипучие
Алкаинкапли глазные
АлкеранТаблетки
АлкосенсорНе имеет определённой лекарственной формы
Аллергодил Спрей назальный
Аллергодил Капли глазные
АллертекТаблетки
АллертестПластины
Аллокин-альфаЛиофилизат
АллопуринолТаблетки
АллопуринолТаблетки
АллохолТаблетки
АлмагельСуспензия
АлмагельСироп
Алмагель АСуспензия
Алмагель НеоСуспензия
АлораТаблетки, сиропы
Алоромлинимент
АлостинСпрей назальный дозированный
Алоэ ДН.Суппозитории ректальные гомеопатические
Алоэ сокСок
АлпразоламТаблетки
АлпростанРаствор
Алтайский эликсирЭликсир
Алтея корниНе имеет определённой лекарственной формы
Алтея сиропСироп
Алтея сиропСироп
Алтиазем РР 180 мг ретардКапсулы
АЛФАВИТТаблетки
АЛФАВИТ Диабет Таблетки
АЛФАВИТ ДиетаТаблетки
АЛФАВИТ Мамино здоровьеТаблетки
АЛФАВИТ ОптикумТаблетки
АЛФАВИТ ШкольникТаблетки жевательные
АлфлутопРаствор для инъекций
АльбарелТаблетки
АльбеторТаблетки
Альбуминраствор для инфузий
АльгинатолСуппозитории ректальные
АльдактонТаблетки
Алька-Примтаблетки шипучие
Альтевирраствор для инъекций
Альфа Д3-ТеваКапсулы
Альфа нормиксТаблетки, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Альфа-токоферола ацетатКапсулы
Альфадол-Cакапсулы мягкие желатиновые
АльфаронаЛиофилизат для приготовления раствора для интраназального введения
Альфаферонраствор для инъекций
АльфацетКапсулы, суспензия
АльфиналТаблетки
АльфогельГель
АмальвияТаблетки
АмарилТаблетки
Амбенраствор для внутривенного введения
АмбробенеКапсулы ретард
АмбробенеРаствор для инъекций
АмбробенеРаствор для инъекций
АмбробенеСироп
АмбробенеРаствор для приема внутрь и ингаляций
АмбробенеТаблетки
АмброгексалКапсулы пролонгированного действия
АмброгексалРаствор для приема внутрь
АмброгексалСироп
АмброгексалТаблетки
АмброксолСироп
АмброксолТаблетки
Амброксолтаблетки для рассасывания без сахара
Амброксол ретардкапсулы ретард
АмбросанТаблетки
АмелотексТаблетки
АмигренинТаблетки
Амизол Таблетки, раствор для инъекций
АмикацинРаствор для инъекций
Амиклон Крем
АмиксидТаблетки
АмиксинТаблетки, ампулы
АмиксинТаблетки
АмилоносарТаблетки
АминазинДраже
АминалонТаблетки
Аминовен инфант 6% Раствор внутривенный
Аминовен инфант 10%Раствор внутривенный
Аминокапроновая кислота Раствор для инъекций
Аминоплазмаль Б. Браун Е 5раствор для инфузий
АминосолРаствор для инфузий
Аминосол КЕРаствор для инфузий
Аминостерил N-ГЕПА 5% Раствор внутривенный
Аминостерил N-ГЕПА 8% Эмульсия для парентерального введения
Аминостерил КЕ 10%Раствор внутривенный
АмиодаронТаблетки
АмиодаронТаблетки
Амиодарон-акриТаблетки
АмитриптилинТаблетки
АмитриптилинТаблетки
Амитриптилин Лечива в ампулах Раствор для инъекций
Амитриптилин НикомедТаблетки
Амитриптилин Словакофарма Таблетки
Амитриптилин-ЛЭНС Раствор для инъекций
Амитриптилин-ЛЭНС Таблетки
АмловасТаблетки
АмлодипинТаблетки
АмлодипинТаблетки
Амлодипин - ТеваТаблетки
АмлодифармТаблетки
АмлонгТаблетки
АмлотопТаблетки
АмоксиклавСуспензия, таблетки, капли для приема внутрь, раствор для инъекций
Амоксиклав Квиктаб Таблетки
АмоксициллинТаблетки
АмоксициллинКапсулы, суспензия
АмоксициллинКапсулы
АмолРаствор
АмосинТаблетки
АмосинКапсулы
АмпиллицинКапсулы, суспензия
АмпиоксКапсулы
АмписидКапли
АмписидТаблетки
АмпициллинКапсулы
Ампициллина тригидратТаблетки
Ампициллина тригидратТаблетки
АмприланТаблетки
Амприлан НЛТаблетки
Амфотерицин Вмазь для местного и наружного применения
Амфотерицин Влиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Анавенол Драже
Анаколд Таблетки
АнальгинТаблетки
АнальгинРаствор для внутривенного и внутримышечного введения
АнальгинСуппозитории ректальные
АнаприлинТаблетки
АнаприлинТаблетки
АнастераТаблетки
Анастрозол-ТеваТаблетки
АнауранКапли ушные
АнаферонТаблетки для рассасывания
Анаферон детскийТаблетки для рассасывания
АнафранилТаблетки
Анаэроцеф Раствор внутривенный (порошок для приготовления)
АнвифенКапсулы
Ангин-Хель СНе имеет определённой лекарственной формы
АнгиовитТаблетки
Ангиозил ретард Таблетки ретард
АнгионормТаблетки
Ангиофлюкс Ампулы
АнгиофлюксТаблетки
АндипалТаблетки
Андриол TKКапсулы
АндрогельГель
Андрокур 10 Таблетки
Андрокур 100 Депо
Андрокур 50 Таблетки
Андрокур-Депо Таблетки
АнексатРаствор для внутривенного введения
Анемон-ГФМасло для местного применения гомеопатическое
АнестезолАмпулы
Анестезолсуппозитории ректальные
Анжелик Таблетки
Аниса обыкновенного плодыплоды цельные
Анисовое масло Доктор Тайсс Капсулы
Антаксон Капсулы
Антеовин Таблетки
Анти-Ангин ФормулаПастилки
Анти-Ангин ФормулаТаблетки для рассасывания
Анти-ЭНе имеет определённой лекарственной формы
Антигепраствор очищенной фракции иммуноглобулинов
АнтигриппинТаблетки шипучие
АнтигриппинПорошок для приготовления раствора для приема внутрь
Антигриппин - АнвиКапсулы
Антигриппин - МаксимумКапсулы
АнтиклимаксГранулы гомеопатические
Антиоксикапс с йодом Таблетки
АнтисолКапли для приема внутрь гомеопатические.
АнтистаксКапсулы
Антистакс ГельГель
АнтистенТаблетки
Антистен MBТаблетки ретард
Антитромбин III человеческийлиофилизат для приготовления раствора для инфузий
АнтифлуТаблетки
АнтифлуПорошок для приготовления раствора для приема внутрь
Антифлу КидсПорошок для приготовления раствора для приема внутрь
Антифунгол 500 Вагинальные таблетки
Антоциан форте Таблетки
АнтральКапсулы
Анузолсуппозитории ректальные
АнузолСвечи
Аперомид Раствор внутривенный (лиофилизат для приготовления)
Апидра СолоСтар.Раствор для подкожного введения
Апизартронмазь для наружного применения
Апилактаблетки подъязычные
АпилакТаблетки
Апилак ГриндексТаблетки
Апис компКапли для приема внутрь гомеопатические
АпитоникТаблетки
Апо-ТриазидТаблетки
АпонилТаблетки
АпровельТаблетки
Апротекслиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
АраваТаблетки
Аралии настойкаНастойка
Аранеспраствор для инъекций
АрбидолКапсулы
Арвирон Капсулы
АрголайфРаствор
Аргосульфанкрем для наружного применения
АргосульфанМазь
АрдуанРаствор для инъекций
АрикстраРаствор для подкожного введения
АримидексТаблетки
АрителТаблетки
Арител ПлюсТаблетки
Арифон Таблетки
Арифон ретард Таблетки
АркоксиаТаблетки
АрлетТаблетки
АрманорТаблетки
АрнигельНе имеет определённой лекарственной формы
Арника Доктор Тайсс Настойка
АромазинТаблетки
Артишока экстрактДраже
АртраТаблетки
Артра ХондроитинКапсулы
Артро-активТаблетки, Мазь
АртродаринКапсулы
АртрозанТаблетки
АртрозанТаблетки, ампулы
АртрокерКапсулы
АртролайтГель с охлаждающе-согревающим эффектом
АртролайтГель с согревающим эффектом
АртролайтКапсулы
АртролайтКрем
Артронтаблетки
АртротекТаблетки
АртрофоонТаблетки для рассасывания
АртроцинТаблетки
АрутимолКапли глазные
Арфазетин-ЭНе имеет определённой лекарственной формы
Ас-ГленвитолТаблетки
АсвитолТаблетки
АСД-2 фракцияРаствор
АсентраТаблетки
АсептолинРаствор
Асептолин плюс Раствор для наружного применения
АсковитТаблетки шипучие
Аскорбиновая кислотаДраже
Аскорбиновая кислотаТаблетки
АскорилТаблетки
Аскорил ЭкспекторантСироп
АскорутинТаблетки
АскосептЛеденцы
АскофенТаблетки
Аскофен-ПТаблетки
Аспаргиназа Медак Раствор внутривенный (лиофилизат для приготовления)
АспаркамТаблетки
АспаркамТаблетки
Аспаркам-ФармакРаствор для инъекций
АспикорТаблетки
АспиринТаблетки
Аспирин -СТаблетки растворимые шипучие
Аспирин 1000Таблетки растворимые шипучие
Аспирин кардиоТаблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Аспирин КомплексПорошок шипучий для приготовления раствора
Асталинаэрозоль для ингаляций дозированный
Атаканд Таблетки
АтараксТаблетки, раствор для инъекций
Атенолан Таблетки
АтенололТаблетки
Атенолол БелупоТаблетки
Атенолол НикомедТаблетки
Атенолол-акри Таблетки
Атенолол-ратиофармТаблетки
АтероблокКапсулы
АтеростатТаблетки
АтифинКрем
АтифинТаблетки
АтоксилПакетики, флаконы, бутылки
АтомаксТаблетки
АторвастатинТаблетки
Аторвастатин - ТеваТаблетки
АторисТаблетки
АторисТаблетки
АторисТаблетки
Атрикан 250Капсулы
АтровентРаствор для ингаляций
Атропина сульфата Раствор для инъекций
АугментинПрысыпка
АугментинРаствор внутривенный (порошок для приготовления)
АугментинТаблетки, порошок для приготовления суспензии
АуробинМазь
Ауробин Мазь
АурокардНе имеет определённой лекарственной формы
Аурорикс Таблетки
Аурум комп Капли для приема внутрь гомеопатические
АУРУМ-ПЛЮСГранулы гомеопатические
АфалаТаблетки для рассасывания
Афлодерм Крем, мазь
АфлубинКапли для приема внутрь гомеопатические
АфлубинТаблетки
АфобазолТаблетки
АфобазолТаблетки
АфринСпрей, капли
Африн: состав и форма выпускаСпрей
Аффинолейкинлиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения
АцекардолТаблетки
Ацеклофенак Таблетки
АцербинРаствор для наружного применения
АцетаминофенТаблетки
Ацетилсалициловая кислотаТаблетки
Ацетилсаплициловая кислотаТаблетки
Ацетилцистеин Седикогранулы для приготовления раствора для приема внутрь
Ацигерпинпорошок для приготовления раствора для инфузий
Ацидин-пепсинТаблетки
Ацидум СКапли для приема внутрь гомеопатические
Ацизолкапсулы
АцикловирМазь
АцикловирКрем, таблетки
АцикловирТаблетки
Ацикловиркрем для наружного применения
Ацикловир ГексалКрем
Ацикловир ФортеТаблетки
Ацикловир-акри Таблетки
Ацикловир-акри мазьМазь
Ацикловир-акри суспензияСуспензия
Ацилактсуппозитории вагинальные
АциполТаблетки
АЦЦ Гранулы для приготовления раствора во флаконе
АЦЦ Таблетки, ампулы, гранулы(порошок)
АЦЦ 100Таблетки растворимые шипучие
АЦЦ 100Гранулы для приготовления раствора
АЦЦ 200Гранулы для приготовления раствора
АЦЦ 200Таблетки растворимые шипучие
АЦЦ 600Гранулы для приготовления раствора
АЦЦ инъект Раствор для инъекций
АЦЦ лонгТаблетки растворимые шипучие
Аэртал Мазь
Аэртал: форма выпуска и составТаблетки, ампулы

www.academ-clinic.ru

Оликард 60 ретард , Капсулы ретард

Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства

Оликард® 40 ретард

Оликард® 60 ретард

Торговое название

Оликард® 40 ретард

Оликард® 60 ретард

Международное непатентованное название

Изосорбида мононитрат

Лекарственная форма

Капсулы ретард

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – изосорбид-5-мононитрат40 мг или 60 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, крахмалкукурузный, этилцеллюлоза, тальк,

состав оболочки: титана диоксид (Е171) ,желатин.

Описание

Белые желатиновые капсулы размером №2.Содержимое капсулы – гранулы белого или грязно-белого цвета. Должнысоответствовать требованиям  ГФ XI, вып.2, с. 143.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилататоры для лечения заболеванийсердца. Органические нитраты.

Код АТС С01DA14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь изосорбид-5-мононитрат(ИС-5-МН) быстро и полностью всасывается. Системная биодоступность составляет90-100%. ИС-5-МН почти полностью метаболизируется в печени. Образующиеся приэтом метаболиты неактивны. Период полувыведения составляет 4–5 часов. ИС-5-МНвыводится через почки, главным образом, в виде метаболитов и только около 2% -в неизмененном виде.

Толерантность

Несмотря на постоянные дозы и стабильныеконцентрации ИС-5-МН в плазме крови, иногда наблюдается снижение эффективностипрепарата. Вновь возникшая толерантность исчезает через 24 часа послепрекращения приема препарата. При интермиттирующем лечении развитиятолерантности не наблюдалось.

Биодоступность

Оликард 40

Максимальная концентрация (Сmax) -2,049±0,280 ммоль/л, время достижения максимальной концентрации (Tmax) -4,72±0,808 часа. Площадь под кривой (AUC) – 26,014±4,387 ммоль/л*час.

Оликард 60

Максимальная концентрация (Сmax) составляет499,7±127,7 нг/л, время достижения максимально концентрации (Tmax) – 4,86±0,94часа. Площадь под кривой (AUC) – 7494,4±1442 нг/л*час.

Фармакодинамика

Антиангинальный препарат пролонгированногодействия.

ИС-5-МН оказывает прямое расслабляющеевоздействие на гладкомышечные клетки кровеносных сосудов, что приводит к ихрасширению. Расширение сосудов ведет уменьшению венозного возврата крови ксердцу, повышается объем желудочков сердца и снижается давление кровенаполнения(уменьшение «преднагрузки»). Уменьшение конечного объема и систолическогонапряжения стенок левого желудочка ведет к снижению  сократительной активности миокарда и,соответственно, его потребности в кислороде.

Снижение давления кровенаполненияблагоприятно сказывается на перфузии субэндокарда, подверженного риску ишемии,улучшаются показатели сокращения миокарда и ударный объем сердца. Расширениекрупных артерий в области сердца ведет к снижению системного сопротивления(«постнагрузки») и легочного выброса.

ИС-5-МН вызывает расслабление гладкоймускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мочевого пузыря, желчного протока ипищевода, тонкого и толстого кишечника, включая сфинктеры.

На молекулярном уровне механизм действиянитратов, вероятнее всего, происходит за счет образования окиси азота (NO) ициклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), которые способствуют расслаблениюгладкомышечных клеток.

Показания к применению

стенокардия (в.т.ч. после инфарктамиокарда)

легочноесердце (в составе комбинированной терапии)

сердечнаянедостаточность (в составе комбинированной терапии)

Способ применения и дозы

Оликард® 40

Рекомендуемая начальная доза - 1 капсулаОликард® 40 (эквивалентно 40 мг ИС-5-МН) 1 раз в сутки. В случаях, когдатребуется более высокая доза, можно принимать 2 раза по 1 капсуле Оликард® 40(эквивалентно 80 мг ИС-5-МН) в сутки.

Оликард® 60

Назначают по 1 капсуле Оликард® 60 (60 мгИС-5-МН) 1 раз в сутки.

Дозы подбирают индивидуально.

Лечение следует начинать с наименьшей дозыи постепенно увеличивать ее до достижения требуемого терапевтического эффекта.Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Капсулы следует принимать, не разжевывая, изапивать достаточным количеством жидкости (стакан воды).

Побочные действия

Частотанеизвестна:

-артериальная (ортостатическая) гипотензия

-головные боли

-рефлекторная тахикардия

-головокружение

-сонливость

-усталость

-усиление симптомов стенокардии, брадиаритмия, синкопе, циркуляторный                                                             коллапс,

- кратковременная гиперемия кожных покровов («приливы»)

-тошнота, рвота

- эксфолиативный дерматит, аллергические реакции

- толерантность к препарату, в томчисле перекрестная к другим органическим нитратам 

Противопоказания

гиперчувствительность кизосорбид-5-мононитрату или вспомогательным веществам препарата, а также кдругим нитратам

острая сосудистая недостаточность (шок,сосудистый коллапс)

кардиогенныйшок (за исключением случаев, когда достаточно высокоеконечное диастолическое давление в левом желудочке обеспечивается за счетвнутриаортальной контрпульсации или позитивных инотропных препаратов)

выраженная артериальная гипотензия (систолическоеартериальное давление ниже 90 мм рт ст.)

детский и подростковый возраст до 18 лет(эффективность не установлена)

одновременный прием ингибиторовфософодиэстеразы 5 типа (силденафил, варденафил, тадалафил)

редкиенаследственные заболевания: непереносимость фруктозы,синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы или сахаразо-изомальтазнаянедостаточность (препарат содержит сахарозу).

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием других вазодилататоров,гипотензивных средств, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция иингибиторов АПФ, нейролептиков, трициклических антидепрессантов или алкоголяможет потенцировать гипо-тензивное действие Оликарда®.

Одновременный прием Оликарда® и ингибиторовфосфодиэстеразы-5, таких как силденафил, варденафил, тадалафил и другихпрепаратов из группы нитратов может привести к выраженному усилениюгипотензивного эффекта. Терапевтическое эффективность  дигидроэрготаминаможет усиливаться при одновременном приеме с Оликардом® как следствие повышенияконцентрации дигидроэрготамина в плазме крови.

Особые указания

Оликард® не предназначен для лечения острыхприступов стенокардии и острого инфаркта миокарда.

С осторожностью применяют при следующихсостояниях:

- гипертрофическая обструктивнаякардиомиопатия, констриктивный перикардит, перикардиальная тампонада сердца

- низкое давление кровенаполнения(например, в случае острого инфаркта миокарда или левожелудочковой недостаточности).Не допускается снижение систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст.

- стеноз аортального клапана и/или стенозмитрального клапана

- предрасположенность к нарушениям работысистемы кровообращения (ортостатическая гипотензия)

- заболевания, связанные с повышеннымвнутричерепным давлением, (до настоящего момента повышениевнутричерепного давления наблюдалось только при внутривенном введениизначительных доз тринитроглицерина).

Оликард® может вызвать транзиторнуюгипоксию и ишемию у больных с ишемической болезнью сердца за счетотносительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые зоны.

Для предотвращения развития толерантностиследует избегать длительного непрерывного приема Оликард®в высоких дозах.

При необходимости прекращения лечения дозупрепарата следует снижать постепенно, избегая резкой отмены.

(В начале курса лечения многие пациенты испытывают головные боли,которые, как правило, полностью проходят через несколько дней. В отдельныхслучаях в начале курса лечения, а также во время увеличения дозы препаратавозможна артериальная (ортостатическая) гипотензия, которая можетсопровождаться рефлекторной тахикардией, головокружением, сонливостью и/илиусталостью).

Беременность и период лактации

Применение Оликард® при беременностивозможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышаетпотенциальный риск для плода.

Решение о продолжении или прекращениигрудного вскармливания или терапии следует принимать, учитывая пользу грудноговскармливания для ребенка и преимущества/риски терапии с использованиемОликард® для матери.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами

При приеме Оликард®, особенно в началелечения и при повышении дозы, при переходе на другие препараты, а также приприеме алкоголя, могут наблюдаться головокружение, сонливость и утомляемость.Поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортом илипотенциально опасными механизмами. Для предупреждения ослабления эффекта или полнойпотери эффективности препарата рекомендуется избегать непрерывного приемапрепарата в высокой дозе.

Детский возраст. Оликард® не рекомендуетсяпринимать детям и подросткам младше 18 лет, так как данных о безопасности и эффективностив данной возрастной группе не достаточно.

Передозировка

Симптомы: артериальная (ортостатическая)гипотензия, рефлекторная тахикардия, головная боль, слабость, головокружение,«приливы», тошнота, рвота и диарея. При приеме высоких доз возможно развитиеметгемоглобинемии, что сопровождается цианозом, одышкой и учащением дыхания.Очень высокие дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления c церебральными

симптомами. При хронической передозировкенаблюдается повышение уровня метгемоглобина.

Лечение: симптоматическое, в том числе,прием активированного угля, но не позже 1 часа после приема потенциальнотоксичной дозы. Общие мероприятия: придать пациенту горизонтальное положение,приподняв ноги выше корпуса и дать кислород. При необходимости восполнить объемциркулирующей крови с помощью плазмозамещающих растворов. Контролироватьпоказатели жизненных функций в условиях отделения интенсивной терапии в течениекак минимум 12 часов после передозировки. 

При выраженной артериальной гипотензии и/или шоке следует провести плазмозамещающую терапию; в исключительных случаяхввести инфузионно норадреналин и/или допамин. Применение адреналинапротивопоказано.

При симптоматической метгемоглобинемии ввестираствор метиленового синего (от 1 до 2 мг/кг) внутривенно. Гемодиализ игемоперфузия не эффективны. В случаях тяжелой метгемоглобинемии, не обратимойпод воздействием метиленового синего, может потребоваться переливание крови.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковкуиз пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурной упаковки вместе синструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают вкартонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температурене выше 25°С.

Хранитьв недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности,указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Теммлер Фарма ГмбХ & Ко. КГ, Германия

Владелец регистрационного удостоверения

Эбботт Продактс, ГмбХ, Германия

Адрес организации, принимающей натерритории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции(товара)

Представительство компании «АбботтЛабораториз С. А.» в Республике Казахстан

Проспект Достык 117/6, Бизнес Центр «ХанТенгри-2»,

050059 г. Алматы, Республика Казахстан.

Тел.: +7 7272447544, +7 7272447644,

e-mail: [email protected]

pharmprice.kz

Финлепсин ретард - это... Что такое Финлепсин ретард?

Финлепсин ретард

Действующее вещество

›› Карбамазепин* (Carbamazepine*)

Латинское название

Finlepsin retard

АТХ:

›› N03AF01 Карбамазепин

Фармакологические группы: Противоэпилептические средства›› Нормотимики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› F10.3 Абстинентное состояние›› F25 Шизоаффективные расстройства›› F28 Другие неорганические психотические расстройства›› F31 Биполярное аффективное расстройство›› F39 Расстройство настроения [аффективное] неуточненное›› G35 Рассеянный склероз›› G40 Эпилепсия›› G50.0 Невралгия тройничного нерва›› G52.1 Поражения языкоглоточного нерва›› G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)›› R20.2 Парестезия кожи›› R25.2 Судорога и спазм›› R27.0 Атаксия неуточненная›› R47.1 Дизартрия и анартрия›› R52.9 Боль неуточненная

Состав и форма выпуска

Таблетки ретард1 табл.
карбамазепин200 мг
 400 мг
вспомогательные вещества: аммония метакрилата сополимер тип B (содержит сорбиновую кислоту и натрия гидроксид); глицерола триацетат; тальк; метакриловой кислоты — этилакрила сополимер (содержит натрия лаурил сульфат и полисорбат 80); МКЦ; кросповидон; кремния оксид коллоидный безводный; магния стеарат 
в блистере 10 шт.; в коробке 5 блистеров.

Описание лекарственной формы

Таблетки пролонгированного действия 200 мг: от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые плоские, со скошенными краями, на одной стороне — крестообразная насечка, на другой — гравировка «С 200».Таблетки пролонгированного действия 400 мг: от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые плоские, со скошенными краями, на одной стороне — крестообразная насечка, на другой — гравировка «С 400».

Характеристика

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоэпилептическое, антипсихотическое, нормотимическое, анальгезирующее.

Фармакокинетика

Абсорбция — медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема таблетки Финлепсин ретард Cmax достигается через 32 ч. Равновесные концентрации в плазме достигаются через 1–2 нед. Связывание с белками плазмы у детей — 55–59%, у взрослых — 70–80%. Кажущийся объем распределения — 0,8–1,9 л/кг. В спинно-мозговой жидкости и слюне создаются концентрации, пропорциональные количеству несвязанного с белками активного вещества (20–30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25–60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного — карбамазепин-10,11-эпоксида, и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 (CYP 3A4). В результате этих метаболических реакций образуется и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Т1/2 после приема разовой пероральной дозы составляет 60–100 ч (в среднем — 70 ч), при продолжительном приеме Т1/2 уменьшается за счет аутоиндукции ферментных систем печени. После однократного приема карбамазепина внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% — с калом. Около 2% принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% — в виде 10,11-эпоксидного метаболита.Нет данных, свидетельствующих об изменении фармакокинетических показателей у пациентов пожилого возраста.

Фармакодинамика

Обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией, оказывает также антидиуретическое действие.Блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Nа+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты — глутамата, повышает сниженный судорожный порог ЦНС и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость К+, модулирует потенциал-зависимые Са2+-каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата.

Клиническая фармакология

Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах — petit mal, абсансах и миоклонических приступах). У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8–72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки). Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7–10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Показания

первично-генерализованные припадки (за исключением абсансов), парциальные формы эпилепсии (простые и сложные припадки), вторично-генерализованные припадки;невралгия тройничного нерва;идиопатическая невропатия языкоглоточного нерва;боли при диабетической полинейропатии;эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, пароксизмальная дизартрия и атаксия, пароксизмальные парестезии и приступы боли;синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);

психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения функции лимбической системы).

Противопоказания

гиперчувствительность (в т.ч. к трициклическим антидепрессантам);нарушения костно-мозгового кроветворения (анемия, лейкопения);AV блокада;острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе);одновременное лечение препаратами лития и ингибиторами МАО;детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:

тяжелая сердечная недостаточность;недостаточность функции печени и почек;пациенты пожилого возраста;активный алкоголизм (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина);гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников);гиперплазия предстательной железы;повышение внутриглазного давления;

комбинация с седативно-гипнотическими средствами.

Применение при беременности и кормлении грудью

У женщин репродуктивного возраста карбамазепин должен, по возможности, применяться в виде монотерапии (в минимально эффективной дозе), т.к. частота врожденных аномалий новорожденных, рожденных женщинами, которым проводилось комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем у тех, кто получал каждое из этих средств в виде монотерапии.При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 мес беременности. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida).Карбамазепин усиливает дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (и до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики геморрагических осложнений у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К1.Карбамазепин проникает в грудное молоко. Следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации; иногда — аномальные непроизвольные движения (например тремор, «порхающий» тремор —asterixis, мышечная дистония, тики); нистагм; редко — орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза.Со стороны психической сферы: редко — галлюцинации (зрительные или слуховые); депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психомоторное возбуждение, дезориентация, активация психоза.Со стороны органов кроветворения: часто — лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; редко — лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая «перемежающаяся» порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.Аллергические реакции: часто — крапивница, иногда — эритродермия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловая эритема, как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени. Могут также вовлекаться и другие органы (легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении этих реакций применение препарата должно быть прекращено. Редко — волчаночноподобный синдром, зуд кожи, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, сухость во рту; иногда — диарея или запор, абдоминальные боли; редко — глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит.Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения, повышение активности ЩФ; иногда — повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) типа, желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение АД, брадикардия, аритмии, AV блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто — отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); редко — повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина и повышение уровня тиреотропного гормона (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови): остеомаляция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм.Со стороны мочеполовой системы: редко — интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение уровня мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия или судороги.Со стороны органов чувств: редко — нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Взаимодействие

Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP 3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови и вызвать побочные реакции. Совместное применение индукторов CYP 3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению концентрации карбамазепина в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например ритонавир) — требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.

Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Существует возможность вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). При сочетанном применении финлепсина с вальпроевой кислотой в исключительных случаях может наступить кома и спутанность сознания. Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме).

Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, дигоксина, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, тетрациклинов (доксициклин), галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридина, например фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, оланзапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, зипразидона. Существует возможность повышения или снижения фенитоина в плазме крови на фоне карбамазепина и повышения уровня мефенитоина (в редких случаях). При одновременном применении финлепсина и препаратов лития могут усиливаться нейротоксические влияния обоих активных веществ. Тетрациклины могут ослаблять терапевтический эффект финлепсина. Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами (хлорпротиксен), молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на центральную нервную систему и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гиперпиретических кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены, как минимум, за 2 нед или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходимо осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, поскольку возможно более быстрое прекращение действия миорелаксантов.Снижает переносимость этанола.Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.Ускоряет метаболизм средств для наркоза (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана.

Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Передозировка

Симптомы: возникающие при передозировке симптомы и жалобы обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.ЦНС и органы чувств — угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; «затуманенность» зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение АД, иногда повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS; обмороки, остановка сердца.Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких.Пищеварительная система: тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.Мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия.Лабораторно-инструментальные показатели: лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия,  метаболический ацидоз, гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции креатинфосфокиназы.Лечение: специфический антидот отсутствует. Лечение основывается на клиническом состоянии больного; показана госпитализация, определение концентрации карбамазепина в плазме, эвакуация содержимого желудка, промывание желудка, назначение активированного угля. Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ. У детей может возникнуть потребность в гемотрансфузии. Симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функции почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства применения таблетки можно предварительно растворить в воде или соке. Препарат сохраняет свойство пролонгированного высвобождения действующего вещества после растворения таблетки в жидкости. Терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме крови составляет 4–12 мкг/мл. Общепринятый диапазон доз составляет 400–1200 мг Финлепсина ретард в сутки, которые распределяют на 1–2 приема в день.Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Противосудорожное лечение. У взрослых начальную дозу (200–400 мг) карбамазепина в сутки медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта, поддерживающая доза в среднем составляет 800–1200 мг карбамазепина в день. Поддерживающая доза для детей в среднем составляет 10–20 мг/кг в сутки.

Рекомендуется следующая схема дозирования (см. табл.):Таблица
Возрастные группы Начальная доза ежедневно* Поддерживающая доза ежедневно*
Взрослым по 200–300 мг вечером по 200–600 мг утром по 400–600 мг вечером
Детям от 6 до 10 лет по 200 мг вечером по 200 мг утром по 200–400 мг вечером
Детям от 11 до 15 лет по 200 мг вечером по 200–400 мг утром по 400–600 мг вечером
*Указанные в таблице диапазоны доз не должны превышаться.Лечение алкогольной абстиненции в условиях стационара. Средняя суточная доза соответствует 600 мг карбамазепина (200 мг утром и 400 мг вечером). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 1200 мг карбамазепина в сутки, которые распределяют на 2 приема.Невралгия тройничного нерва, идиопатическая невропатия языкоглоточного нерва. Начальная доза составляет 200–400 мг карбамазепина в сутки, которые распределяют на 2 приема. Начальную дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей, в среднем до 400–800 мг карбамазепина в сутки. Поддерживающая доза — 400 мг карбамазепина.Больным пожилого возраста и больным, чувствительным к карбамазепину, Финлепсин ретард назначают в начальной дозе, составляющей 200 мг карбамазепина 1 раз в сутки.Боли при диабетической нейропатии. Средняя суточная доза 200 мг утром и 400 мг карбамазепина вечером. В исключительных случаях Финлепсин ретард можно назначать в дозе по 600 мг карбамазепина 2 раза в сутки.

Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе. Средняя суточная доза составляет 400–800 мг карбамазепина, которые распределяют на 2 приема.

Лечение и профилактика психозов. Начальная доза, которая, как правило, соответствует поддерживающей дозе, составляет 200–400 мг карбамазепина в сутки. При необходимости эту дозу можно повышать до 800 мг карбамазепина в сутки, которые распределяют на 2 приема.Вопрос о переводе больного на Финлепсин ретард, длительности применения и отмене его в каждом отдельном случае должен решать врач-специалист.При лечении невралгии целесообразным является назначение Финлепсина ретард в дозе, достаточной для снятия болей, в течение нескольких недель. Понижением дозы необходимо выяснить возможность возврата симптомов. При возобновлении боли лечение продолжают проводить поддерживающей дозой.

Длительность лечения болей при диабетической нейропатии и эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе установлена такая же, как и при невралгиях. Лечение алкогольного абстинентного синдрома Финлепсином ретард прекращают постепенным снижением дозы в течение 7–10 дней.

Меры предосторожности

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения малых доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта.Целесообразно определять концентрацию в плазме с целью подбора оптимальной дозы, в особенности при комбинированной терапии. В отдельных случаях необходимая для лечения доза может значительно отклоняться от рекомендуемой начальной и поддерживающей дозы, например из-за ускоренного метаболизма в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или по причине взаимодействий лекарственных средств при комбинированной терапии. Карбамазепин не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами.При необходимости Финлепсин ретард можно комбинировать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо периодически контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара. При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например диазепама, вводимого в/в или ректально, или фенитоина, вводимого в/в).Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с другими противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены).Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Также перед началом лечения необходимо провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, мочи (общий анализ), уровня мочевины в крови, электроэнцефалограмму, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения — еженедельно, а затем — ежемесячно.В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не является предвестником начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее, перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении реакций гиперчувствительности или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабо выраженные кожные реакции (изолированная макулярная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).Карбамазепин обладает слабой антихолинергической активностью, при назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль.Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста — возможность развития дезориентации или психомоторного возбуждения.Возможны нарушения фертильности у мужчин и/или нарушения сперматогенеза (взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена). Также вероятны кровотечения у женщин в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись оральные контрацептивы. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением. Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагии в виде петехий или пурпуры.Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение, при необходимости, внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышенным внутриглазным давлением требуется постоянный контроль этого показателя.В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.Больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают более низкие дозы препарата.

Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее, регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько ЛС.

Срок годности

3 года

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 30 °C.

Словарь медицинских препаратов. 2005.

dic.academic.ru

Что такое таблетка?

Таблетки (лат. Tabulettae) — твёрдая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием порошков и гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без вспомогательных веществ. Среди таблеток различают: непокрытые, шипучие, покрытые, желудочно-резистентные, с модифицированным высвобождением, для использования в полости рта.

Таблетки обычно хранят во флаконах или в конвалютах. 

Среди таблеток различают:

Таблетки делимые — таблетки диаметром более 9 мм, имеющие одну или две перпендикулярные друг другу риски (насечки), что позволяет разделить таблетку на две или четыре части и таким образом варьировать дозировку лекарственного средства.

Таблетки измельчаемые — таблетки для приготовления раствора или суспензии, требующие предварительного измельчения.

Покрытые и непокрытые — содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества.

Таблетки покрытые — таблетки покрытые оболочкой из одного или нескольких слоев вспомогательных веществ природного или синтетического происхождения, иногда с добавлением к веществам, образующим покрытие лекарственных или поверхностно-активных веществ. В зависимости от состава и способа нанесения различают покрытия: дражированные, пленочные, прессованные; в зависимости от среды, в которой должно раствориться покрытие: гастросолюбильные (растворимые в желудке) и энтеросолюбильные (кишечнорастворимые).

Таблетки кишечнорастворимые (таблетки желудочно-резистентные) — таблетки, устойчивые в желудочном соке и высвобождающие лекарственное вещество или вещества в кишечном соке. Получают путем покрытия таблеток желудочно-резистентной оболочкой (кишечно¬растворимые таблетки) или прессованием гранул и частиц, предварительно покрытых желудочно-резистентной оболочкой или прессованием лекарственных веществ в смеси с желудочно-резистентным наполнителем (дурулы).

Таблетки, устойчивые в желудочном соке и высвобождающие лекарственное вещество или вещества в кишечном соке. Таблетки кишечнорастворимые получают путем покрытия таблеток кишечнорастворимой оболочкой или прессованием гранул и частиц, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, или прессованием лекарственных веществ в смеси с наполнителем, устойчивым в кислой среде.

Таблетки с покрытием пленочным — таблетки, покрытые тонкой оболочкой (пленочной), составляющей менее 10% от массы таблетки. Покрытия пленочные могут быть растворимыми в воде (из растворов природной целлюлозы, полиэтиленгликолей, желатина и гуммиарабика и др.) и нерастворимыми в воде, или лаками (из некоторых высокомолекулярных соединений)

Таблетки с модифицированным высвобождением — покрытые или непокрытые таблетки, содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества. Термин используется для обозначения таблеток с контролируемым высвобождением, таблеток с замедленным высвобождением, таблеток с постепенным высвобождением и др. Термин не используется для наименования таблеток, обозначаемых как таблетки депо, таблетки имплантируемые, таблетки ретард, таблетки рапид ретард.

Таблетки ретард — таблетки с пролонгированным (периодическим) высвобождением лекарственного вещества из запаса. Обычно представляют собой микрогранулы с лекарственным веществом, окруженные биополимерной матрицей (основой); послойно растворяются основа или микрогранулы, высвобождая очередную порцию лекарственного вещества.

Таблетки рапид ретард — таблетки с двухфазным высвобождением, содержащие смесь микрогранул с быстрым и с пролонгированным высвобождением лекарственного вещества.

В зависимости от дозировки лекарственного вещества выделяют:

В зависимости от назначения и способа применения таблетки разделяются на следующие виды:

Таблетки оромукозальные — таблетки для использования в полости рта, обычно непокрытые таблетки, полученные по специальной технологии с целью высвобождения лекарственного вещества или веществ в полости рта и обеспечения местного или общерезорбтивного действия (таблетки защечные, сублингвалъные и др.). Таблетки, обычно непокрытые, в которых содержатся лекарственные вещества, предназначенные для всасывания через слизистую рта. Указывается конкретный путь или способ введения.

Таблетки буквальные (защечные) — таблетки, применяемые в полости рта для введения лекарственного вещества через слизистую щеки.

Таблетки для рассасывания — таблетки для применения в полости рта, медленно растворяющиеся в слюнной жидкости. Обычно содержат вкусовые добавки.

Таблетки жевательные — таблетки для разжевывания перед глотанием, содержащие лекарственные вещества, которые оказывают действие на слизистую рта или желудочно-кишечного тракта. Обычно содержат вкусовые добавки.

Таблетки сублингвальные — таблетки для применения под язык.

Таблетки вагинальные (суппозитории вагинальные прессованные) — таблетки для введения во влагалище, получаемые прессованием гранулированного порошка, который представляет собой переработанную жировую суппозиторную массу. Для лучшего введения могут иметь тонкую жировую оболочку. Кроме вагинальных нашли применение и прессованные уретральные и ректальные лекарственные формы.

Таблетки имплантируемые (таблетки депо, имплантат) — стерильные таблетки с пролонгированным высвобождением, в виде очень маленького диска или цилиндра для имплантации под кожу.

Таблетки шипучие — непокрытые таблетки, обычно содержащие кислотные вещества и карбонаты или гидрокарбонаты, которые быстро реагируют в воде с выделением двуокиси углерода; они предназначены для растворения или диспергирования лекарственного средства в воде непосредственно перед приемом.

Таблетки гомеопатические — таблетки пероральные, получаемые прессованием тритураций гомеопатических, масса которых в одной таблетке составляет, как правило, от 0,1 до 0,25 г.

Таблетки для капель — таблетки для приготовления капель.

Таблетки для пасты — таблетки для приготовления пасты.

Таблетки для раствора (таблетки растворимые) — таблетки для приготовления раствора. Указывается конкретный путь введения. Таблетки для приготовления раствора инъекционного должны быть стерильными.

Таблетки педиатрические — таблетки сладкого вкуса, применяемые в детской практике.

По способу приготовления таблетки подразделяются на два типа:

Форма и размеры

Порошкообразные ЛВ являются грубодисперсными системами и имеют частицы различных форм и размеров. Частицы могут быть анизодиаметрическими (несимметрические, разноосые): удлиненной формы (палочки, иголки), пластинчатыми (пластинки, чешуйки, листочки) или равноосыми, имеющие форму близкую к изодиаметрической (шары, многогранники и др.) и изодиаметрические (симметричные, равноосые) — это шаровидные образования, многогранники, глыбки и т.д. Форма и размер частиц кристаллических веществ зависят от структуры кристаллической решетки и условий роста частиц в процессе кристаллизации. Существует 6 кристаллических систем: кубическая (10%), гексагональная (7%), тетрагональная (5%), ромбическая (28%), моноклиническая (40%), триклиническая (10%).

Смачиваемость

Смачиваемость ЛВ важна для прогнозирования распадаемости таблеток. В таблетки, полученные прессованием хорошо смачиваемых водой веществ, легко проникает вода, что ускоряет распадаемость таблеток. Различают:

Кристаллизационная вода

Проблемы «цементации» таблеток тесно связаны с таким свойством субстанций, как наличие кристаллизационной воды. Среди таблетируемых ЛВ кристаллогидраты занимают значительное место. Молекулы кристаллизационной воды играют важную роль в образовании кристалла, определяя его механические (прочность, пластичность) и термические (отношение к температуре) свойства, оказывая существенное влияние на поведение кристалла под давлением и сцепляющую способность частиц в таблетке.

Измельчение используется для достижения однородности смешения, устранения крупных агрегатов в комкующихся и склеивающихся материалах, увеличения технологических и биологических эффектов. Измельчение порошков приводит к увеличению прочности и числа контактов между частицами и в результате - к образованию прочных конгломератов.

Просеиванием устраняются некоторые мягкие конгломераты порошков или протиранием их через перфорированные пластины или сита с определенным размером отверстий. В других случаях просеивание является неотъемлемой частью измельчения для получения смеси с определенным гранулометрическим составом.

Прямое прессование

Технология приготовления таблеток заключается в смешении лекарственных препаратов с необходимым количеством вспомогательных веществ и прессовании на таблеточных прессах.

Большинство ЛВ не обладают свойствами, обеспечивающими непосредственное их прессование: изодиаметрическая форма кристаллов, хорошая сыпучесть (текучесть) и прессуемость, низкая адгезионная способность к пресс-инструменту таблеточного пресса. Прямое прессование осуществляется: с добавлением вспомогательных веществ, улучшающих технологические свойства действующих веществ; путем принудительной подачи таблетируемого материала из загрузочной воронки таблеточной машины в матрицу; с предварительной направленной кристаллизацией прессуемого вещества.

Гранулирование — направленное на укрупнение частиц — процесс превращения порошкообразных субстанций в зерна определенной величины.

В настоящее время существуют следующие способы грануляции:

Таблетирование (прессование) заключается в двухстороннем сжатии материала, находящегося в матрице, с помощью верхнего и нижнего пуансонов. Прессование на таблеточных машинах осуществляется пресс-инструментом, состоящим из матрицы и двух пуансонов. В настоящее время применяют ротационные таблеточные машины (РТМ). РТМ имеют большое количество матриц, вмонтированных в матричный стол, и пуансонов, что обеспечивает высокую производительность таблеточных прессов. Давление в РТМ нарастает постепенно, что обеспечивает мягкое и равномерное прессование таблеток

www.ouyao.ru


Смотрите также




© 2012 - 2020 "Познавательный портал yznai-ka.ru!". Содержание, карта сайта.