Домой Регистрация
Приветствуем вас, Гость



Форма входа

Население


Вступайте в нашу группу Вконтакте! :)




ПОИСК


Опросник
Используете ли вы афоризмы и цитаты в своей речи?
Проголосовало 514 человек


Флурбипрофен что это такое


Флурбипрофен (Flurbiprofen)

ФлурбипрофенFlurbiprophenum (род. Flurbipropheni)

2-Фтор-альфа-метил[1,1'-бифенил]-4-уксусная кислота

C15h23FO2
  • R07.0 Боль в горле
  • 5104-49-4

    НПВС. Производное фенилпропионовой кислоты.

    Фармакологическое действие - противовоспалительное, анальгезирующее.

    Ингибирует обе изоформы циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), блокирует реакции арахидонового каскада и нарушает синтез простагландинов и тромбоксана A2.

    При использовании таблеток для рассасывания, а также лекарственных форм для перорального приема хорошо и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается через 90 мин (лекарственные формы для приема внутрь) или через 30–40 мин (таблетки для рассасывания). Абсорбировавшаяся часть флурбипрофена связывается с белками плазмы более чем на 90%, метаболизируется в печени путем гидроксилирования и выводится почками в основном в виде метаболитов и в неизмененном виде (около 20%). T1/2 — 3–6 ч.  При использовании лекарственной формы флурбипрофена для рассасывания действие наступает через 30 мин после начала рассасывания таблетки в ротовой полости и продолжается 2–3 ч.

    Показана эффективность флурбипрофена в различных лекарственных формах при следующих заболеваниях и состояниях: ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый бурсит, тендинит, суставной синдром при обострении подагры; болевой синдром слабой и средней интенсивности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, травмы, ожоги; лихорадочный синдром.

    Для облегчения боли в горле при инфекционно-воспалительных заболеваниях полости рта и глотки (в качестве симптоматического средства).

    Гиперчувствительность, обострение эрозивно-язвенных поражений ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит), бронхиальная астма и ринит на фоне приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 12 лет.

    Гипербилирубинемия (в т.ч. синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), хроническая недостаточность кровообращения, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии, в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, пожилой возраст.

    Применение возможно только после консультации с врачом.

    Местные реакции при применении таблеток для рассасывания: искажение вкусовых восприятий и проявления парестезии (жжение, покалывание или пощипывание), изъязвление слизистой оболочки полости рта.

    Нежелательные побочные эффекты, свойственные препаратам группы НПВС, могут наблюдаться при приеме флурбипрофена внутрь в дозе 50–100 мг 2–3 раза в сутки (12–30 табл. в день).

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость/бессонница, астения, депрессия, тремор, возбуждение; редко — атаксия, парестезия, нарушение сознания.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, тахикардия, сердечная недостаточность; редко — анемия (железодефицитная, гемолитическая, апластическая), агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (тошнота, рвота, изжога, диарея), НПВС-гастропатия, абдоминальная боль, нарушение функции печени; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное).

    Со стороны мочеполовой системы: тубулоинтерстициальный нефрит, нарушение функции почек, отечный синдром.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, фотосенсибилизация, отек Квинке, анафилактический шок.

    Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию активных гидроксилированных метаболитов флурбипрофена. Флурбипрофен понижает эффективность урикозурических, гипотензивных и мочегонных ЛС, усиливает действие антикоагулянтов (повышает риск кровотечений), антиагрегантов, фибринолитиков, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, побочные эффекты минерало- и глюкокортикоидов, эстрогенов. Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.

    Симптомы: сонливость, возбуждение, тошнота, головная боль, головокружение, боль в эпигастрии, диплопия, миоз, гипотонус, угнетение сознания вплоть до комы.

    Лечение: прекращение применения препарата, симптоматическая терапия.

    Внутрь.

    При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. В период применения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психической и физической реакции, а также связанными с повышенной концентрацией внимания.

    Перейти

    Флурбипрофен при болях в горле | #08/03 | Журнал «Лечащий врач»

    Болевой синдром в горле встречается в лечебной практике чрезвычайно часто. Его причинами могут быть как инфекционное воспаление, вызванное вирусами, бактериями или грибами, так и воспалительные процессы, не связанные с инфекцией, — при атрофии слизистой глотки вследствие курения, действия агрессивных веществ, избыточной голосовой нагрузки и т. п. Согласно имеющимся данным, препараты, уменьшающие боль в горле, занимают одно из лидирующих мест по количеству рекламы в средствах массовой информации и уровню продаж среди всех медикаментов, отпускаемых без рецепта [1]. Традиционно чаще всего потребитель приобретает средства, содержащие парацетамол, ментол и антисептические компоненты. Пик продаж, естественно, приходится на осенне-зимний период, когда резко увеличивается частота респираторных инфекций. К сожалению, многие из подобных препаратов не обладают достаточно выраженным и быстрым эффектом, что обусловлено тем, что они включают комбинации компонентов с определенными свойствами, которые не всегда синергичны и не в полном объеме проявляются в результате взаимодействия друг с другом. Кроме того, подобные препараты априори считаются абсолютно безвредными, и детальные исследования, касающиеся соотношения их эффективности/переносимости/стоимости, как правило, не проводятся.

    В последнее время значительно повысился интерес к использованию нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) для решения проблемы болевого синдрома в ротовой полости и горле [2]. Однако из клинической практики хорошо известно, что такие препараты, как парацетамол, ибупрофен, ацетилсалициловая кислота не всегда достаточно быстро приводят к уменьшению выраженности боли в горле [3]. Основное внимание уделяется НПВП с выраженными подавляющими эффектами в отношении воспаления как средствам патогенетической терапии.

    Как известно, противовоспалительное действие связано с угнетением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Существуют две формы ЦОГ — конституциональная (ЦОГ-1), в результате деятельности которой образуются «гомеостатические» простагландины (I2, Е2, тромбоксан А2), и индуцированная (ЦОГ-2), появляющаяся только при воспалении и также контролирующая синтез простагландинов [4]. Ингибированием ЦОГ-2 объясняется противовоспалительный эффект препаратов, в то время как при блокаде ЦОГ-1 возникают их побочные эффекты. Провоспалительные простагландины способны как напрямую стимулировать, так и вызывать десенситизацию первичных афферентных ноцицептивных волокон, причем эта гипералгезия является ЦОГ-2 зависимым феноменом [5]. Поэтому в последнее время все большее значение для лечения состояний, сопровождающихся болевым синдромом, возникающим на фоне воспаления, приобретают селективные ингибиторы ЦОГ-2 (нимесулид, мелоксикам и др.) [6]. Препараты этого класса оказывают значительно меньшее влияние на функции органов пищеварения и почек и потенциально более безопасны, чем неселективные НПВП, блокирующие оба вида ЦОГ. Поэтому вполне объяснимо желание применять селективные средства и для лечения синдрома болей в горле [7]. Вместе с тем, нельзя упустить из виду и тот факт, что эффект селективных ингибиторов ЦОГ-2 проявляется медленнее, чем у классических препаратов, при рассматриваемом синдроме, ввиду его скоротечности, важна именно быстрота наступления эффекта [8].

    Кроме того, большинство НПВП применяется внутрь, что не всегда оправдано при болях в горле, когда важно местное воздействие на воспаленную слизистую. К этому выводу клинические фармакологи пришли относительно недавно, что и легло в основу поиска НПВП, которые при местном воздействии оказывали бы быстрое и выраженное действие.

    Интенсивный поиск подобного рода средств привел, как это не покажется странным, не к созданию нового препарата, а к возврату к хорошо зарекомендовавшему себя в качестве противовоспалительного агента флурбипрофену, многие годы успешно применявшемуся для лечения суставных синдромов различной этиологии. Флурбипрофен при системном применении характеризуется широким диапазоном противовоспалительного, аналгетического действия при максимально возможной скорости наступления эффекта [9]. Оказалось, что этот НПВП в большей степени, чем другие, удовлетворяет и условиям местного воздействия на воспаление, что ранее было продемонстрировано при использовании его наружных форм в ревматологической и офтальмологической практике. При его местном применении лечебный эффект также наступает быстро, а резорбция с поверхности кожи и конъюнктивы оказывается незначительной, что не приводило к появлению высоких концентраций флурбипрофена в крови и системных побочных эффектов. Нежелательное угнетение ЦОГ-1 происходит, таким образом, только локально [10, 11]. Этот процесс не сопровождается системными нежелательными эффектами, поэтому местное использование флурбипрофена при болях в горле предпочтительнее системного применения любого, даже самого селективного в отношении ЦОГ-2 НПВП.

    Итак, предпосылки для использования флурбипрофена с целью местного лечения воспаленной слизистой горла имелись. Оставалось только найти оптимальную дозировку этого НПВП и удобную лекарственную форму, поскольку органолептические свойства средств для лечения заболеваний ротовой полости и горла во многом являются решающими для комплаентности лечения [12]. Было установлено, что терапевтическое действие флурбипрофена при болях в горле быстро проявляется (в течение 15—30 мин) и сохраняется в течение нескольких часов уже при использовании его в дозе 8,75 мг [13]. Именно в этой дозе под торговым названием «стрепфен» препарат флурбипрофен в виде таблеток для рассасывания поступает на фармацевтические рынки многих стран.

    В 2000-2001 гг. были опубликованы результаты исследований по применению стрепфена. На основании двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследований, в которых приняли участие несколько сотен больных, сделано заключение о высокой клинической эффективности и безопасности этого препарата. Наиболее показательны результаты исследований Benrimoj S.I. соавт. (2000) [14] и Watson N. соавт. (2000) [15].

    В этих исследованиях приняли участие пациенты с болью в горле, обусловленной различными причинами. Эффективность лечения оценивалась по визуально-аналоговой шкале через 2 и 6 ч после приема первой дозы стрепфена и после нескольких дней лечения.

    После приема первой дозы уже через 15 мин возникало достоверное, статистически отличное от применения плацебо, болеутоляющее действие, связанное с уменьшением воспалительных проявлений заболевания (см. рисунок 1). Эффект сохранялся в течение не менее двух часов. Последующий прием препарата позволял добиться выраженного уменьшения симптоматики — болей и отека в горле — у большей части больных на второй-третий день, чего не удалось достичь в группе больных, получавших плацебо.

    Рисунок 1. Динамика уменьшения болей в горле после использования флурбипрофена в дозе 8,75 мг (препарат стрепфен) и плацебо.

    Рассмотрим другой важный показатель — болезненность при глотании. Он более наглядно демонстрирует процесс уменьшения воспаления, поскольку отражает стихание болезненных проявлений не только в поверхностных, но и в глубоких слоях слизистой глотки. В процессе исследования выявлена статистически достоверная разница, оценивавшаяся в течение четырех дней, в динамике стихания болезненности при глотании в группах больных, где проводилось лечение стрепфеном, и среди пациентов, не получавших фармакологического лечения (см. рисунок 2). Уже на второй день различия между группами были существенными. Все это позитивно сказывается на комплаентности лечения и повышает качество жизни больных.

    Рисунок 2. Динамика болезненности при глотании при использовании флурбипрофена 8,75 мг (препарат стрепфен) и плацебо.

    На практике пациенты часто приобретают различные препараты для уменьшения болей в горле. Диапазон этих средств чрезвычайно широк — от растительных до лекарственных с добавлением либо антисептического, либо противомикробного, либо местно-анестезирующего компонента. Не отрицая важности правильной интерпретации состояния пациента (вирусная, бактериальная инфекция, асептическое воспаление) для определения тактики правильного лечения, мы все же убеждены, что эффективное симптоматическое лечение, направленное на подавление воспалительной реакции в ротоглотке, может быть достигнуто только с помощью НПВП, действующих на ключевое звено, отвечающее за поддержание данной реакции. С этой точки зрения флурбипрофен, который при местном лечении в малой дозировке отличает высокая клиническая эффективность при малом количестве нежелательных реакций, является сейчас одним из самых эффективных препаратов для борьбы с болевым синдромом в горле.

    Вместе с тем, следует подчеркнуть, что определенную осторожность следует проявлять при назначении флурбипрофена, даже местно, больным с язвенным анамнезом, бронхиальной астмой, гемофилией, у пожилых пациентов, а также при неязвенной диспепсии, поскольку некоторая часть препарата может заглатываться больным и оказывать действие непосредственно на органы пищеварения. Не рекомендуется, пока не получены данные относительно безопасности применения у детей, назначать препарат лицам моложе 12 лет.

    В целом препарат характеризуется малой токсичностью с минимальным риском возникновения побочных эффектов, характерных для НПВП, при соблюдении рекомендуемого режима дозирования — не более пяти таблеток в сутки, длительность лечения — три дня.

    Таким образом, современная клиническая фармакология пополнилась препаратом хоть и симптоматического, но, безусловно, направленного действия, что чрезвычайно актуально, если учесть количество больных, ежегодно страдающих простудными заболеваниями с симптомокомплексом болей в горле. Среди преимуществ флурбипрофена, применяющегося местно, — быстрота наступления выраженного эффекта и его достаточная продолжительность, безопасность, возможность использования в сочетании с препаратами других классов.

    Литература:
    Литература
    1. http://www.remedium.ru/business/pharm/ratings/brand/02/02.asp
    2. Moore N., Le Parc J.M., van Ganse E. et al. Tolerability of ibuprofen, aspirin and paracetamol for the treatment of cold and flu symptoms and sore throat pain // Int. J. Clin. Pract. - 2002. - Vol.56. - No.10. - P.732-734.
    3. Pessey J.J. Inflammation and acute pharyngo-tonsillitis // Presse. Med. - 2001. - Vol.30. - No.39-40 (Pt. 2). - P.55-58.
    4. Vane J.R., Botting R.M. Overview: the mechanism of action of antiinflammatory drugs. Clinical significance and potential of selective COX-2 inhibitors. Ed. Vane J.R., Botting R.M. William Harvey Press, 1998: 1-18.
    5. Ferreira SH. Blockade of inflammatory hyperalgesia and cyclooxygenase-2. In.: New targets in inflammation. Inhibitors of COX-2 or adhesion molecules. Ed. Bazan N, Botting J, Vane J. Kluwer Acad Press, 1996: 39-45.
    6. Карпов О.И., Зайцев А.А. Нестероидные противовоспалительные препараты - аспекты безопасности длительного применения // Новые Санкт-Петербургские врачебные ведомости. - 2001. - №4. - С.79-82.
    7. Arcimowicz M., Samolinski B., Gotlib T., Nyckowska J. Nimesulide - the selective COX-2 inhibitor in the treatment of ENT diseases // Otolaryngol. Pol. - 2002. - Vol.56. - P.501-507.
    8. Weckx L.L., Ruiz J.E., Duperly J. Efficacy of celecoxib in treating symptoms of viral pharyngitis: a double-blind, randomized study of celecoxib versus diclofenac // J. Int. Med. Res. - 2002. - Vol.30. - No.2. - P.185-194.
    9. Davies N.M. Clinical pharmacokinetics of flurbiprofen and its enantiomers // Clin. Pharmacokinet. - 1995. - Vol.28. - No.2. - P.100-114.
    10. Droge M.J., van Sorge A.A., van Haeringen N.J. et al. Alternative splicing of cyclooxygenase-1 mRNA in the human iris // Ophthalmic. Res. - 2003. - Vol.35. - No.3. - P.160-163.
    11. Fang J.Y., Hwang T.L., Fang C.L., Chiu H.C. In vitro and in vivo evaluations of the efficacy and safety of skin permeation enhancers using flurbiprofen as a model drug // Int. J. Pharm. - 2003. - Vol.255. - No.1-2. - P.153-166.
    12. Abdollahi M., Radfar M. A review of drug-induced oral reactions // J. Contemp. Dent. Pract. - 2003. - Vol.4. - No.1. - P.10-31.
    13. Benrimoj S.I., Langford J.H., Homan H.D. et al. Efficacy and safety of the anti-inflammatory throat lozange flurbiprofen 8.75 mg in the treatmant of sore throat // Fundament. Clin. Pharmacol. - 1999. - Vol.13. - P.189.
    14. Benrimoj S.I. et al. Efficacy and tolerability of the anti-inflammatory throat lozenge flurbiprofen 8.75 mg in the treatment of sore throat - a randomized, double-blind,placebo-controlled study // Clin. Drug. Invest. - 2001. - Vol.21. - No.3. - P.183-193.
    15. Warson N., Nimmo W.S., Christian J. et al. Relief of sore throat with the anti-inflammatory throat lozenge flurbiprofen 8.75 mg: a randomized, double-blind, placebo-controlled study of efficacy and safety // Int. J. Clin. Pract. - 2000. - Vol.54. - No.8. - P.490-496.

    А. А. Зайцев, доктор медицинских наук, профессор О. И. Карпов, доктор медицинских наук, доцент СПГМУ им. акад. И. П. Павлова, Санкт-Петербург

    Флурбипрофен - это... Что такое Флурбипрофен?

    Флурбипрофе́н — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных пропионовой кислоты, обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Используется для симптоматического лечения ревматоидного артрита, остеоартрита и болезни Бехтерева. Также может применяться местно в глазной хирургии для предотвращения или уменьшения операционного миоза. По структурным и фармакологическим свойствам сходен с фенопрофеном, ибупрофеном и кетопрофеном.

    Фармакология

    Фармакологическое действие, как и у других НПВП, связано с неселективным подавлением ферментов циклооксигеназы ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез простагландинов.

    После рассасывания в ротовой полости, а также приема внутрь хорошо и полностью всасывается. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь — 1,5 ч., после рассасывания таблеток — 30−40 минут. Связь с белками плазмы — более 90 %. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T1/2) — около 6 часов. Выводится почками: 20 % — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов. После приема таблетки для рассасывания выводится через 3−6 часов.

    Инструкция по применению Флурбипрофена от боли в суставах, перечень противопоказаний и показаний

    Боли в спине, суставах, возрастные боли в конечностях, связанные с ростом костей и недостаточным питанием запаздывающих с ростом кровеносных сосудов, знакомы многим. Придумано множество средств и лекарственных препаратов, призванных облегчить состояние больного, снять назойливую, выматывающую боль. Одними из самых эффективных средств, оказывающих комбинированный анальгезирующий и противовоспалительный эффект, являются нестероидные гормоны.  Типичным представителем этой группы лекарств является «Флурбипрофен».

    «Флурбипрофен» в таблетках для рассасывания

    Состав Флурбипрофена

    Регистр лекарственных средств России относит «Флурбипрофен» к группе ненаркотических анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств. Основное действующее вещество – это производное фенилпропионовой кислоты, имеющее циклическое строение которое ингибирует производство циклооксигеназы и  нарушает синтез простогландинов – гормонов ответственных за воспалительные реакции в организме человека.

    Форма выпуска

    «Флурбипрофен» выпускается в таблетках белого цвета, без оболочки или покрытых оболочкой, дозировкой по 50 или 100 мг или капсулах с желатиновой оболочкой, содержащих по 200 мг действующего вещества. Таблетки и капсулы расфасованы в стеклянные пузырьки оранжевого стекла или пластиковые металлизированные блистеры по 10 таблеток. Есть жидкая форма – в растворе содержащем 0,03% флурбипрофена в пластиковых пузырьках/ампулах по 25 мл. Используется в качестве назальных капель.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Действие Флурбипрофена основано на свойстве фенилпропионовой кислоты замедлять синтез обеих форм циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и тем самым нарушать синтез гормона воспаления – простагландина и тромбоксана А, вызывающих признаки воспаления, отечность, застойные явления в тканях и боль.

    При рассасывании таблеток «Флурбипрофена» или приеме капсул он в течение полутора часов полностью всасывается и концентрация в плазме крови достигает максимума через 90 минут. Оказав обезболивающее и противовоспалительное действие, «Флурбипрофен» разрушается в клетках печени и частично выводится в неизменном виде с мочой через почки. Концентрация активного вещества в организме до половинной концентрации снижается за 3-6 часов.

    Выраженный обезболивающий эффект при приеме таблетки для рассасывания наступает в течение 30 минут и длится до 3 часов.

    Аналог Флурбипрофена в капсулах

    Флурбипрофен: инструкция по применению

    Показания и противопоказания

    Согласно инструкции эффективен при следующих болезненных состояниях:

    В качестве обезболивающего применяется при:

    Противопоказаниями к использованию препарата являются:

    Руководство/инструкция не рекомендуется применять препарат у людей пожилого возраста, страдающих хроническими заболеваниями органов кроветворения, почечной или печеночной недостаточностью, снижением слуха или расстройством вестибулярного аппарата, артериальной гипертензией или гемофилией.

    Беременные и кормящие грудью матери могут применять «Флурбипрофен» только после консультации с врачом.

    Побочные действия

    Как большинство нестероидных препаратов Флурбипрофен обладает рядом побочных эффектов:

    Дозировка и передозировка

    Рекомендованная дозировка составляет не более 300 мг в сутки – только под наблюдением врача. Обычно принимают по одной капсуле 200 мг вечером перед сном и не более трех таблеток 100 мг в течение дня через равные промежутки времени.

    Глазные капли Флурбипрофен

    Взаимодействие

    Описание указывает, что нельзя принимать «Флурбипрофен» совместно с:

    Аналоги

    «Флурбипрофен» имеет несколько зарегистрированных торговых наименований, а также входит в состав сложных лекарственных средств:

    Флурбипрофен – распространенное противовоспалительное и анальгезирующее средство, требующее ограниченного применения из-за риска развития привыкания.

    Описание действия противовоспалительного препарата Флурбипрофен

    Флурбипрофен – это лекарственный препарат противовоспалительного действия, относящийся к нестероидной группе. Хорошо снимает боль, сбивает повышенную температуру тела, снимает воспаление в любой части тела – позвоночник, суставы, горло и т. п. Особую популярность и доказанную эффективность показал при болезнях опорно-двигательного аппарата.

    Представляет собой производное от фенилпропионовой кислоты. Цена Флурбипрофена зависит от формы выпуска препарата (суппозитории, таблетки, капсулы, таблетки для рассасывания) и торговой марки, которая выпускает препарат с данным действующим веществом.

    Действие

    Флурбипрофен связывается с ингибиторами циклооксигеназы (ЦОГ) – группой ферментов, которые участвуют в единении простаноидов, и подавляет их активность, а также снижает объединение тромбоцитов. Максимальное накопление действующего вещества в кровеносной системе происходит спустя 1-1,5 часа после приема внутрь препарата в виде таблеток. Активные вещества полностью всасываются в желудке, метаболизируются в печени, выводятся преимущественно с помощью почек (при этом 20% выводится в неизменном виде и метаболитами). Период полувыведения – от 3 до 6 часов.

    Действие рассасывающих таблеток наблюдается спустя полчаса после полного растворения таблетки во рту и продолжается на протяжении 2-3ч.

    Температура тела при приеме Флурбипрофена снижается благодаря повышенной теплоотдачи вследствие сильного потоотделения и расширения сосудистой системы, нормальная температура — не понижается.

    Показания

    Показания для применения препарата:

    Инструкция по применению

    1. Капсульная форма (200мг) препарата принимается один раз в день, желательно вечером в одно и то же время, ежедневно.
    2. Таблетированная форма (100мг) употребляется три раза в день после приема пищи. Если течение болезни тяжелое, то врач может увеличить суточный прием лекарственного средства, но при этом должны проводиться контрольные анализы для определения состояния больного.
    3. Суппозитории назначаются первые три дня болезни по 2 раза (утром и вечером), последующие четыре дня по одному суппозиторию на ночь.
    4. Таблетки для рассасывания употребляются по 5 штук в сутки. Необходимо тщательно рассасывать лекарство, чтобы оно не попало в ЖКТ.

    Противопоказания

    Побочные действия и возможная передозировка

    Побочные действия при передозировке могут оказывать влияние на многие системы организма, поэтому применяется препарат только по назначению специалиста и строго в указанной дозировке.

    Также возможен анафилактический шок, понижение слуха, образование язв во рту (при рассасывании препарата).

    При передозировке человек сначала может чувствовать сонливость, затем головную боль, после – тошноту и болезненные ощущения в желудке, а также может наблюдаться угнетение дыхания и ухудшение течения бронхиальной астмы, если она имеется

    В случае передозировки средства в несколько раз возможна потеря сознания. Прием препарата прекращается и назначается его выведение из организма при помощи способа форсированного диуреза, назначаются сорбенты, промывание желудка. При возникновении судорожных явлений необходимо ввести внутривенно раствор Диазепама.

    При обострении симптомов бронхиальной астмы в срочном порядке принимаются бронходилататоры.

    Не рекомендуется прием противовоспалительного средства людям, которые работают со сложными техническими устройствами, а также водителям транспортного средства. Либо на период лечения нужно исключить работу с техникой.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    При одновременном употреблении Флурбипрофена и индукторов микросомального окисления ферментов печени (этанол, фенитоин, трицикличные антидепрессантные средства) возникает увеличение образования активных метаболитов противовоспалительного средства.

    Также препарат понижает активное действие мочегонных препаратов, цель которых – снизить давление. Может вызывать повышенную вероятность кровотечения, поэтому необходим контроль специалистов над свертываемостью крови пациента.

    Усиливает активность фибринолитиков, побочные эффекты от приема глюкокортикостероидных средств, эстроген содержащих препаратов, гипогликемический результат.

    Употребление одновременно с аспирином (ацетилсалициловой кислотой) увеличивается концентрация Флурбипрофена в крови. При этом Ранитидин, наоборот, снижает объем действующего вещества в крови.

    Антацидные средства понижают всасываемость Флурбипрофена.

    Если одновременно принимать препараты лития, метотрексата с Флурбипрофеном, то увеличивается концентрация первых в кровеносной системе.

    Хранить препарат необходимо вдали от детей, при температуре до 25о.

    Аналоги

    1. “Флугалин”. Стоимость от 320 рублей в среднем по России.
    2. “Стрепсилс интенсив” (таблетки для рассасывания). 24 таблетки по цене от 180 рублей.
    3. “Стрепфен”. Также 24 таблетки от 200 рублей.
    4. “Ракстан-Сановель”.

    Не принимайте препарат без назначения врача, который будет контролировать ваше состояние. А при приеме соблюдайте назначенную дозировку и ни в коем случае не превышайте ее.

    Отзывы

    Ирина, 41 год, г. Ростов-на-Дону «Принимала флурбипрофен при остеоартрозе, назначил ревматолог при сильных болях в суставах. Но боялась, что появятся побочные действия на желудок, так как он у меня больной, часто изжоги возникают и эрозивно-язвенный гастрит в стадии ремиссии. Флурбипрофен отлично снимает боль и на мой желудок не оказал никакого влияния, хотя я пью довольно часто.»

    Валерия, 37 лет, г. Челябинск «У моей дочери (14 лет) хронический тонзиллит и ей лор часто назначает процедуру вакуумного очищения миндалин, а затем, чтобы снять воспаление, она рассасывает стрепсилс интенсив. Процедура включает механический захват миндалины, что довольно неприятно и возникает впоследствии воспаление и миндалин, и близ лежащих тканей. Стрепсилс снимает воспаление всего за 3 дня! Хороший препарат!»

    Эффективность и безопасность флурбипрофена при болях в горле | #08/04 | Журнал «Лечащий врач»

    Боль в горле — одна из наиболее частых причин обращения населения в аптеки для приобретения препаратов, обладающих быстрым симптоматическим действием. Значительно реже в этой ситуации необходима консультация врача общей практики и назначение этиопатогенетической терапии [1].

    Долгое время считалось, что основной причиной болей в горле является b-гемолитический стрептококк группы А (БГСА), и, следовательно, при их возникновении показана антибиотикотерапия. Результаты исследований, проведенных в последние годы, ставят под сомнение обоснованность такой тактики лечения. По данным C. F. Dagnelie и соавт., А-стрептококковая инфекция поражает верхние дыхательные пути лишь в 10–15% случаев [2]. В работе Т. П. Гришаевой [3], проведенной с привлечением контингента больных, обращавшихся в поликлиники в осенне-зимний период, лишь у 80 из 588 пациентов с симптомами острой инфекции глотки заболевание соответствовало диагнозу: острый А-стрептококковый тонзиллит. Диагноз устанавливался на основании наличия не менее 3 из 4 клинических критериев Centor, включающих: повышение температуры тела, увеличение и болезненность при пальпации подчелюстных лимфатических узлов, гнойно-экссудативные явления в области миндалин, отсутствие кашля. Таким образом, лишь 13,6% пациентов с острыми болями в горле нуждались в назначении антибиотиков. Причем при бактериологическом исследовании мазков из зева БГСА был выявлен только у половины из них (52,5%), тогда как титры антистрептолизина-О (АСЛО) оказались повышены у всей данной группы. Практически аналогичные результаты были получены H. Seppala и соавт. [4]: из 106 обследованных больных с болями в горле 49% дали отрицательный результат на БГСА.

    Следует учитывать, что выявление БГСА не всегда свидетельствует о наличии истинной А-стрептококковой инфекции глотки, а может быть следствием колонизации БГСА в ротоглотке. Для уточнения диагноза необходимо исследование титров АСЛО в динамике, что редко осуществляется в обычной практике [1].

    Более чем у 70% больных причиной болей в горле является вирусная инфекция [2]. Наиболее часто это вирусы гриппа, парагриппа, рино-, аденовирусы, вирус простого герпеса, Эпштейна-Барра, цитомегаловирус, респираторно-синтициальный вирус и др. [5]. Помимо болей в горле, вирусный фарингит обычно сопровождается ринитом, «заложенностью» носа, охриплостью.

    Боли в горле могут возникать также по причине загрязнения воздуха промышленными объектами, у курильщиков, при перенапряжении голосовых связок и др. [6].

    У большинства пациентов симптомы заболевания проходят через 7–10 дней, независимо от того назначались им антибиотики или нет [7, 8]. Назначение антибиотикотерапии при грибковом поражении верхних дыхательных путей противопоказано и может значительно ухудшить течение болезни.

    Таким образом, при отсутствии факторов риска, таких, как вновь сгруппированный контингент (школа, училище, армия), наличие в семье больных с хронической ревматической болезнью сердца (ревматизмом), гломерулонефритом, а также при выявлении менее трех критериев Centor для острого БГСА-тонзиллита назначение антибиотиков для лечения болей в горле можно считать недостаточно обоснованным [7, 9].

    При различной этиологии основным патогенетическим механизмом возникновения болей в горле является воспаление. Учитывая тот факт, что любое воспаление связано с гиперфункцией так называемых «провоспалительных» простагландинов, обусловленной активацией фермента циклооксигеназы (ЦОГ), особенно его изоформы ЦОГ-2, для его купирования целесообразно назначение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

    Однако пероральный прием НПВП может привести к развитию потенциально тяжелых побочных эффектов, таких, как эрозивно-язвенное поражение слизистой оболочки желудка, нарушение агрегации тромбоцитов, а у пожилых больных — к нефропатии, повышению артериального давления, что связано с ингибирующим действием этой группы препаратов на физиологическую изоформу ЦОГ — ЦОГ-1. Назначение селективных НПВП, обладающих преимущественно ЦОГ-2-ингибирующим эффектом, недостаточно оправдано при болях в горле, так как у этих препаратов медленнее проявляется противовоспалительный эффект, чем у «классических» НПВП.

    Чтобы избежать системного действия НПВП и при этом создать более длительный контакт лекарственного средства со слизистой полости рта и глотки, разработаны препараты группы НПВП в виде таблеток для рассасывания, содержащие низкие дозы активного компонента. К таким препаратам относится стрепфен. Действующее вещество в составе препарата — флурбипрофен — используется в медицинской практике более 30 лет и хорошо зарекомендовало себя при лечении острой и хронической боли и воспаления.

    При болях в горле стрепфен оказывает быстрый анальгетический эффект (через 15–30 мин), который в результате постепенного высвобождения действующего вещества сохраняется в течение 2–3 ч [10, 11]. Изучение дозозависимого эффекта флурбипрофена при лечении острого воспаления горла показало, что 8,75 мг и 12,5 мг препарата оказывают практически одинаковое воздействие, что позволило выпускать препарат в виде лингвальных таблеток с минимальной клинически эффективной дозой — 8,75 мг [12], тогда как средняя терапевтическая доза флурбипрофена для системного применения составляет 100–300 мг/сут.

    Эффективность и безопасность стрепфена подтверждена в нескольких плацебо-контролируемых двойных слепых исследованиях, показавших, в частности, что частота развития изъязвлений слизистой ротовой полости сопоставима с таковой при приеме плацебо [11, 13].

    На фоне приема препарата имели место: изменение вкуса, парестезии, сухость во рту, тошнота, — однако серьезных побочных эффектов, требовавших отмены препарата или коррекции проводимой терапии, отмечено не было.

    Оригинальное широкомасштабное исследование эффективности и безопасности стрепфена было проведено в 2000 г. в Великобритании (FAST Research-Flurbiprofen Accelerated Switch Trial). В задачи исследования входило определение частоты развития побочных эффектов при приеме стрепфена и сравнение его в плане безопасности использования с растворимой ацетилсалициловой кислотой 500 мг. В исследовании участвовали 45 аптек Великобритании, через которые проводился отпуск испытуемых препаратов.

    Из 7139 пациентов, включенных в исследование, 5311 принимали стрепфен в суточной дозе не более 5 таблеток в день (по 1 таблетке каждые 3 ч) и 1109 — растворимую ацетилсалициловую кислоту в дозе 500–1000 мг каждые 4 ч, но не более 8 таблеток в день. Длительность терапии составляла от 1 до 4 дней. В группу больных, получающих стрепфен, вошли также 393 пациента в возрасте от 12 до 17 лет.

    Телефонный опрос больных показал, что основным побочным эффектом при приеме препарата было изменение вкусовых ощущений (19,7%). Развитие язв в ротовой полости отмечалось у 2,5% на фоне приема стрепфена и у 3,11% — при приеме ацетилсалициловой кислоты. Со стороны желудочно-кишечного тракта побочные явления были у 3,56% и 3,28% больных соответственно. При превышении рекомендуемой терапевтической дозы стрепфена не выявлено увеличения риска развития побочных эффектов, что объяснялось низким содержанием действующего вещества (флурбипрофена) в препарате. Исследования также показали, что стрепфен хорошо сочетается с приемом антибиотиков.

    Учитывая высокий профиль безопасности стрепфена, продемонстрированный в ходе различных исследований, в Великобритании препарат разрешен к безрецептурному применению при заболеваниях ротоглотки.

    В Институте ревматологии РАМН проводилось клиническое испытание препарата стрепфен при болях в горле у пациентов с ревматическими заболеваниями. Исследование осуществлялось в осенне-зимний период — сезон, когда обращаемость больных в связи с данной симптоматикой очень велика. Стрепфен в форме таблеток для рассасывания в дозе не более 5 таблеток в день в течение 3 дней получали 30 пациентов (7 мужчин, 23 женщины). Препарат назначался как симптоматическое средство для лечения боли в горле при инфекционно-воспалительных заболеваниях полости рта и глотки.

    Критериями исключения из исследования были: язвенная болезнь желудка в стадии обострения, бронхиальная астма и ринит на фоне приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, возраст менее 12 лет.

    Средний возраст больных составил 43,5+19,5 лет (от 16 до 79 лет), продолжительность болей в горле — от 1 до 120 дней (медиана — 2 дня).

    У 17 пациентов, включенных в исследование, диагностировался острый фарингит, преимущественно на фоне ОРВИ, у 5 — обострение хронического фарингита, у 4 — обострение хронического тонзиллита, у 3 — ларингит, у 1 — острый тонзиллит.

    В группу вошли 9 пациентов с диагнозом ревматоидный артрит, 2 больных с остеоартритом, 14 — с диагнозом остеохондроз, а также по одному пациенту с болезнью Бехчета и геморрагическим васкулитом соответственно. Помимо этого, у 5 человек имели место такие сопутствующие заболевания, как артериальная гипертензия (в 4 случаях), хронический гастрит вне обострения (в одном случае).

    В связи с сопутствующей патологией 6 пациентов принимали стрепфен в сочетании с другими НПВП (диклофенак, нимесулид, солпафлекс), 6 — с базисными препаратами (плаквенил, сульфасалазин, азатиоприн, лефлуномид), 7 больных — с пероральными кортикостероидами, 2 — с антигипертензивными препаратами (эналаприл, атенолол).

    До начала исследования и затем каждые 3 ч пациенты оценивали выраженность боли в горле и затруднения при глотании по визуальной аналоговой шкале (ВАШ 0–10 баллов), врач оценивал: гиперемию области зева (0–5 баллов), выраженность отечности небных дужек (0–3 балла), наличие энантемы, увеличения шейных и подчелюстных лимфатических узлов. По окончании лечения пациент давал оценку общей динамики воспаления в горле и общего эффекта лечения (ВАШ 0–10 баллов), а также переносимости препарата (хорошая, удовлетворительная, неудовлетворительная).

    Статистическая обработка полученных данных проводилась по методам вариационной медицинской статистики (программа Statistica, version 5) с применением критериев Фридмана, Вилкоксона, Манна-Уитни и методов описательной статистики.

    По результатам исследования, уже через 3 ч после первого приема стрепфена (к 12 ч первого дня исследования) отмечено достоверное уменьшение выраженности болей в горле и затруднения при глотании. В дальнейшем снижение этих параметров имело место через каждые 3 ч (р < 0,001, Friedman). Недостоверная динамика была выявлена лишь однократно, к 9 ч 2-го дня исследования, по сравнению с вечером 1-го дня, когда перерыв в приеме стрепфена составил 12 ч (табл. 1).

    На фоне приема срепфена достоверно уменьшилась выраженность таких симптомов, как гиперемия и отек небных дужек (p < 0,001, Friedmen), данные представлены в таблице 2. Отмечено также уменьшение размеров и количества шейных и подчелюстных лимфатических узлов (p < 0,0001, Friedmen). Регионарная лимфаденопатия по окончании лечения стрепфеном сохранялась лишь у 11 из 20 больных, имевших данный симптом до включения в исследование.

    По окончании курса лечения у 18 пациентов, получавших стрепфен, (60%) наступило полное выздоровление, в 6 (20%) случаях состояние расценивалось как неполное выздоровление, не требовавшее, однако, назначения дополнительной терапии. У двух человек с ОРВИ на фоне приема стрепфена были купированы симптомы острого фарингита, однако сохранялись катаральные явления, потребовавшие назначения симптоматической терапии. Антибактериальная терапия потребовалась 4 (13%) пациентам (табл. 3).

    Переносимость препарата в большинстве случаев (97%) оценивалась как хорошая. У одного пациента при приеме стрепфена было отмечено изменение вкусовых ощущений, что не потребовало, однако, ни отмены препарата, ни коррекции лечения. Стрепфен хорошо сочетался с сопутствующей терапией, в частности отсутствовали побочные эффекты у 6 больных, сочетавших прием препарата с системным применением других НПВП (диклофенаком, нимесулидом, солпафлексом), и 6 пациентов, принимавших «базисные» препараты для лечения ревматоидного артрита. Отсутствовали побочные эффекты при совместном назначении стрепфена и антигипертензивной терапии.

    Подводя итог, можно сказать, что препарат стрепфен, предназначенный для местного применения при болях в горле, быстро и эффективно подавляет локальный воспалительный процесс в ротоглотке. Стрепфен сочетается с системным приемом НПВП, что наиболее актуально для пациентов с ревматическими заболеваниями в случаях, когда повышение дозы НПВП для купирования воспаления и болей в горле неэффективно либо невозможно.

    Для исключения повреждающего эффекта на слизистую при применении стрепфена рекомендовано постоянно перемещать таблетку в полости рта.

    Необходимо информировать больных о возможных побочных эффектах препарата и противопоказаниях для его приема (в основном это переносимость НПВП, склонность к астмоидным реакциям, обострение язвенной болезни желудка, цитопения).

    Следует учитывать также, что препарат является симптоматическим противовоспалительным средством и не предотвращает развития катаральных явлений при ОРВИ. При отсутствии эффекта или недостаточной эффективности стрепфена (5 таблеток в сутки) в течение 3 дней, необходима коррекция схемы лечения с последующим решением вопроса о назначении антибактериальной терапии.

    По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

    Р. М. Балабанова, доктор медицинских наук, профессор О. В. Степанец, кандидат медицинских наук ГУ Институт ревматологии РАМН, ММА им. И. М. Сеченова, Москва


    Смотрите также




    © 2012 - 2020 "Познавательный портал yznai-ka.ru!". Содержание, карта сайта.