Домой Регистрация
Приветствуем вас, Гость



Форма входа

Население


Вступайте в нашу группу Вконтакте! :)




ПОИСК


Опросник
Используете ли вы афоризмы и цитаты в своей речи?
Проголосовало 514 человек


Будесонид что это такое


Будесонид (Budesonide)

БудесонидBudesonidum (род. Budesonidi)

(11бета,16альфа)-16,17-[Бутилиденбис(окси)]-11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен- 3,20-дион

C25h44O6
  • J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
  • J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
  • J30.3 Другие аллергические риниты
  • J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
  • J45 Астма
  • K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]
  • 51333-22-3

    Белый или почти белый порошок без запаха, практически нерастворим в воде и гептане, умеренно растворим в этаноле, хорошо растворим в хлороформе. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,4 равен 1,6·103. Молекулярная масса 430,54.

    Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, глюкокортикоидное.

    Глюкокортикостероид с выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. В стандартных исследованиях in vitro и на моделях животных показано, что аффинность будесонида к специфическим рецепторам глюкокортикоидов превышает таковую для кортизола в 200 раз, а местный противовоспалительный эффект будесонида в 1000 раз выше, чем у кортизола. При исследовании системной активности будесонида в экспериментах на животных показано, что при п/к введении эффект будесонида был сильнее, чем у кортизола, в 40 раз, а при пероральном введении — в 25 раз.

    Угнетает синтез лейкотриенов и ПГ, тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию воспалительных клеток.

    Повышает число активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию организма на бета-адренергические бронхорасширяющие средства после их длительного применения.

    Быстро всасывается из легких и ЖКТ. При интраназальном введении очень мало всасывается со слизистой оболочки полости носа (только 20% попадает в системный кровоток). После ингаляции в альвеолы попадает около 25% дозы. Попавшая в ЖКТ часть почти полностью (90%) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет 10% поступившего в желудок количества, 25–30% поступившего в альвеолы будесонида абсорбируется. Cmах в крови достигается через 15–45 мин после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T1/2 из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов.

    После приема внутрь значения Cmax и Tmax вариабельны (Tmax у отдельных пациентов – от 30 до 600 мин). Системная доступность после однократной дозы выше у пациентов с болезнью Крона в сравнении со здоровыми добровольцами (21% и 9% соответственно), но приближается к таковой здоровых добровольцев после повторных приемов. Около 90% абсорбированного будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень с участием микросомальных ферментов (преимущественно CYP3A4) до 2 основных метаболитов – 6-бета-гидрокси-будесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона (глюкокортикоидная активность метаболитов составляет менее 1/100 активности будесонида, из остального количества около 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.

    Показана эффективность будесонида (пероральная лекарственная форма) при воспалительных заболеваниях кишечника, в т.ч. при коллагенозном колите.

    Интраназальная форма эффективна при лечении неинфекционных воспалительных процессов в полости носа, для предотвращения рецидива полипов в полости носа после их хирургического удаления и полного заживления слизистой оболочки.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Потенциальная канцерогенность будесонида оценивалась в длительных исследованиях у крыс и мышей. Не выявлено канцерогенного эффекта будесонида у мышей при пероральном приеме в течение 91 нед в дозах до 200 мкг/кг/сут (600 мкг/м2/сут, примерно 0,1 МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела).

    В двухгодичном исследовании у крыс линии Sprague-Dawley было выявлено статистически значимое повышение частоты возникновения глиом у самцов крыс, получавших внутрь дозы будесонида 50 мкг/кг/сут (300 мкг/м2/сут); аналогичных изменений не наблюдалось у самцов при дозах 10 и 25 мкг/кг/сут (60 и 150 мкг/м2/сут) и у самок при всех исследованных дозах. В 2 дополнительных двухгодичных исследованиях у самцов крыс линии Fischer и Sprague-Dawley при дозах 50 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано увеличения частоты возникновения глиом по сравнению с другими глюкокортикоидами (преднизолон и триамцинолон). Однако на фоне всех 3 исследованных глюкокортикоидов наблюдалось статистически значимое повышение частоты гепатоцеллюлярных опухолей у крыс.

    Не выявлено мутагенных и кластогенных свойств будесонида в ряде стандартных тестов.

    При п/к введении крысам будесонида в дозах до 80 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано неблагоприятного влияния на фертильность, но отмечалось уменьшение прибавки массы у самок вместе со снижением жизнеспособности детенышей в пренатальном периоде, при рождении и в период вскармливания. При дозах 5 мкг/кг/сут (30 мкг/м2/сут) аналогичных эффектов не отмечалось.

    Беременность

    Как и другие кортикостероиды, будесонид оказывал тератогенное и эмбриотоксическое действие у кроликов и крыс. В экспериментальных исследованиях на животных (крысы, кролики) показано, что п/к введение будесонида приводит к возникновению врожденных пороков развития у плода (преимущественно дефекты скелета).

    Ингаляционно: бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.

    Внутрь: болезнь Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (для индукции ремиссии при легкой и среднетяжелой формах).

    Интраназально: сезонный и круглогодичный аллергический ринит.

    Гиперчувствительность, для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания; для перорального применения: инфекции ЖКТ (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные), тяжелые нарушения функции печени, детский возраст; для интраназального использования: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, туберкулез органов дыхания.

    Для перорального применения: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез в отношении сахарного диабета или глаукомы.

    При беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования по применению во время беременности не проведены). Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников). У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения — применяться надежные методы контрацепции.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    При ингаляциях: дисфония, боль в горле, сухость или раздражение полости рта либо глотки, кашель; менее часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта, тошнота, фарингит, парадоксальный бронхоспазм.

    При пероральном приеме

    Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, эйфория, раздражительность, глаукома, катаракта.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения).

    Со стороны органов ЖКТ: боль в эпигастральной области, диспептические явления, дуоденальная язва, панкреатит.

    Со стороны эндокринных органов: синдром Кушинга, в т.ч. лунообразное лицо, ожирение туловища; сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка натрия с формированием отеков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция).

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (головки бедренной и плечевой).

    Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.

    Прочие: повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.

    При интраназальном применении: жжение, раздражение слизистой носа, чихание, кандидомикоз.

    Ингибиторы цитохрома P450 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект. Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики могут увеличивать гипокалиемию. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет). Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида.

    Актуализация информации

    Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4

    Поскольку будесонид метаболизируется посредством изофермента CYP3A4, ингибиторы CYP3A4 могут замедлять его метаболизм, увеличивать уровень в крови и усиливать эффект.

    Следует соблюдать осторожность при применении будесонида на фоне длительного лечения ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, атазанавир, индинавир, саквинавир, нелфинавир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и др.).

    Источник информации

    rxlist.com

    [Обновлено 14.02.2013]

    Взаимодействие с кетоконазолом

    Кетоконазол значительно повышает плазменную концентрацию будесонида и усиливает его глюкокортикоидный эффект. Совместное пероральное применение кетоконазола и будесонида вызывало увеличение системного воздействия будесонида в 3-8 раз.

    Так, кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз в сутки) повышал плазменную концентрацию будесонида при приеме внутрь (в дозе 3 мг 1 раз в сутки) в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Прием 100 мг кетоконазола 2 раза в день увеличивал концентрацию в плазме перорально применяемого будесонида (10 мг однократно) в среднем в 7,8 раза.

    Информация о подобном взаимодействии с кетоконазолом при приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови.

    В случае необходимости совместного назначения кетоконазола и будесонида следует увеличить время между применением ЛС до максимально возможного, а также рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

    Источники информации

    База данных РЛС

    rxlist.com

    [Обновлено 15.02.2013]

    Симптомы хронической передозировки: проявления гиперкортицизма.

    Лечение: отмена будесонида путем постепенного снижения дозы.

    Ингаляционно, внутрь, интраназально.

    При длительном применении возможно развитие кандидоза.

    Будесонид может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикоидов.

    Перейти

    Будесонид

    В состав каждой дозы препарата Будесонид Изихейлер входят:

    Форма выпуска

    Препарат выпускается в форме однородного порошка для ингаляций, цвет которого может варьироваться от белого до почти белого. Каждая доза порошка содержит 200 мкг будесонида. Одна упаковка Будесонида рассчитана на 200 доз.

    Каждая упаковка препарата комплектуется ингалятором, изготовленным из полимерного материала. На дозирующей части имеется крышечка с фиксатором, на лицевой части нанесена надпись “Easyhaler”, на боковой части предусмотрен счетчик оставшихся доз препарата.

    Фармакологическое действие

    Препарат принадлежит к фармакотерапевтической группе “Глюкокортикостероиды для местного применения” и представляет собой гормональное лекарственное средство, которое применяется для лечения и профилактики бронхиальной астмы.

    Терапевтический эффект от применения препарата обусловлен активностью входящего в его состав в качестве активного вещества будесонида, который является синтетическим аналогом вырабатываемого корой надпочечников гормона кортизола (гидрокортизона), отвечающего за регуляцию обмена углеводов и минералов в организме.

    Попадая в организм, будесонид:

    При ингаляционном способе применения выраженный клинический эффект развивается к пятому-седьмому дню курсовой терапии.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Будесонид принадлежит к категории негалогенизированных глюкокортикостероидов. При местном применении он снимает симптомы воспаления слизистой оболочки дыхательных путей.

    Улучшение состояния пациентов, страдающих от бронхиальной астмы, может отмечаться уже в течение 24 часов после первой ингаляции препарата. Однако на то, чтобы добиться максимального эффекта, требуется несколько недель непрерывной терапии.

    Механизм воздействия глюкокортикостероидов на воспалительный процесс при бронхиальной астме точно не изучен. Исследования показали, что будесонид провоцирует ряд ингибиторных эффектов на клетки (в том числе на эозинофильные гранулоциты, лимфоциты, макрофагоциты, тучные клетки и нейтрофильные гранулоциты), а также на медиаторы, которые принимают участие в развитии воспаления дыхательных путей аллергической и неаллергической природы (включая цитокины, лейкотриены, эйкозаноиды и гистамин).

    Будесонид обладает выраженной глюкокортикоидной и слабо выраженной минералокортикоидной активностью. Стандартные исследования in vitro, а также исследования, проводившиеся на подопытных животных, позволили сделать вывод, что аффинность (родственность) вещества к специфическим рецепторам глюкокортикоидов в 200 раз выше, чем аналогичный показатель для кортизола.

    Что касается местного противовоспалительного эффекта будесонида, то он в тысячу раз превышает противовоспалительный эффект кортизола. Исследования на животных показали также, что системная активность будесонида при подкожном введении препарата превышает системную активность кортизола в 40 раз, а при пероральном приеме — в 25 раз.

    Попадая в организм, будесонид:

    При этом вещество характеризуется хорошей переносимостью (даже при длительном его применении), не обладает МКС-активностью и не провоцирует резорбтивных эффектов.

    Будесонид характеризуется способностью быстро всасываться из легких, желудка и кишечного тракта, что определяется его выраженными липофильными свойствами и хорошей тканевой проницаемостью.

    После введения в полость носа в очень малых количествах абсорбируется со слизистой оболочки носовой полости (лишь пятая часть вещества проникает в системный кровоток).

    После использования будесонида для ингаляций в альвеолы попадает приблизительно четвертая часть разовой дозы вещества.

    Около 90% попавшей в желудок и кишечный тракт дозы будесонида полностью разрушается ферментной системой цитохрома Р450 уже при “первом прохождении” через печень, что сопровождается образованием двух основных неактивных метаболитов (их активность составляет менее 0,01 от активности исходного вещества).

    В незначительных количествах будесонид метаболизируется в сыворотке крови и в легких. Показатель биодоступности поступившего в желудок и кишечник вещества составляет 10%. Что касается будесонида в альвеолах, то примерно от 25 до 30% его количества абсорбируется.

    Максимальная концентрация лекарственного вещества в плазме крови отмечается приблизительно через 15-45 минут после процедуры ингаляции или введения препарата в носовую полость.

    Показатель связывания будесонида с плазменными белками альбуминами составляет 85-95%. Системный клиренс препарата, то есть объем плазмы, очищаемой от него за определенный промежуток времени при прохождении через почки, оценивается как очень высокий (84 литра в час).

    Период полужизни (полувыведения) составляет немногим менее трех часов (примерно 2,8 часа). Вещество экскретируется главным образом с мочой и калом в виде конъюгированных и неконъюгированных метаболитов (отчасти — вместе с желчью в форме метаболитов).

    Период полувыведения из плазмы у детей, как правило, на порядок ниже, чем у взрослых пациентов. У взрослых пациентов с патологиями печени показатель биодоступности будесонида может увеличиваться.

    После перорального приема показатели высшей плазменной концентрации Cmax и время достижения максимальной концентрации после введения дозы препарата Tmax могут варьироваться. Так, показатель Тmax у разных категорий пациентов может находиться в пределах от 30 до 600 минут.

    Показатель системной доступности вещества после однократного приема также характеризуется вариабельностью: например, у пациентов, у которых диагностирован гранулематозный энтерит (болезнь Крона), он более чем вдвое превышает аналогичный показатель в группе здоровых добровольцев.

    Так, у больных с гранулематозным энтеритом он составляет 21%, а у здоровых добровольцев — всего 9%. Однако после приема повторных доз будесонида у исследуемых из второй группы он приближается к значению показателя в первой группе.

    Показания к применению

    Будесонид показан пациентам, у которых диагностированы:

    Противопоказания

    Противопоказаниями к назначению препарата являются:

    С осторожностью Будесонид назначают пациентам с:

    Побочные действия

    Лечение ингаляционным Будесонидом в ряде случаев может стать причиной развития кандидозной инфекции ротоглотки. Опыт применения препарата показывает, что симптомы кандидоза возникают значительно реже, если проводить процедуру ингаляции до еды, а после нее тщательно полоскать ротовую полость.

    Если все же избежать кандидозной инфекции не удалось, прекращать лечение ингаляциями не требуется, но пациенту дополнительно назначают эффективные в отношении штаммов Candida spp. местные противогрибковые лекарственные средства.

    Как и большинство других глюкокортикостероидов для ингаляционного применения, Будесонид может провоцировать развитие системных побочных реакций, среди которых:

    Однако следует отметить, что вероятность возникновения подобных побочных реакций на прием препарата в форме ингаляций значительно ниже, чем для препаратов, предназначенных для перорального приема.

    В качестве наполнителя препарата Будесонид Easyhaler используется лактоза, в которой содержится небольшое количество молочных белков и которая может стать причиной аллергических реакций у пациентов с ее непереносимостью.

    Возможные негативные последствия приема Будесонида распределены по частоте их развития. К наиболее частым реакциям относят охриплость голоса, кашель, симптомы раздражения в области ротоглотки, затрудненность глотания.

    Редко могут отмечаться реакции гиперчувствительности, включая появление высыпаний на кожных покровах, контактный дерматит, крапивную лихорадку, ангионевротический отек и анафилактический шок.

    Эндокринная система в редких случаях реагирует на прием будесонида гипо— или гиперкортицизмом, то есть, соответственно, снижением или повышением продукции гормонов коры надпочечников. В крайне редких случаях может подавляться функция надпочечников.

    Также не исключается вероятность развития психических реакций, которые могут выражаться в виде депрессивных состояний, повышения уровня агрессии, повышенной возбудимости, тревожности, возникновения различного рода психозов, изменения поведения у детей, беспокойства и повышенной двигательной активности.

    В крайне редких случаях нарушения со стороны нервной системы могут проявляться как чрезмерная нервозность, раздражительность и различного рода расстройства сна.

    Кроме того, в редких случаях возможно:

    В крайне редких — глазные заболевания и снижение плотности костей.

    Будесонид: инструкция по применению и режим дозирования

    Будесонид предназначен для ингаляционного применения. Для обеспечения оптимального ответа на терапию препаратом принимать его рекомендуется регулярно.

    При переходе к использованию Будесонид Easyhaler с других ингаляционных средств схему лечения подбирают индивидуально, исходя из особенностей течения заболевания. При этом также обращают внимание на особенности ранее назначавшихся препаратов, схемы терапии и способ применения препарата.

    Начальную дозу также подбирают в соответствии со степенью тяжести или уровнем контроля течения заболевания. Видимый терапевтический эффект отмечается, как правило, через несколько дней после начала курса лечения, а своего максимума он достигает спустя несколько недель после первого приема препарата.

    Дозу Будесонида регулируют до достижения полного контроля над заболеванием, после чего плавно снижают до минимальной, при которой будет сохраняться эффективный контроль над течением бронхиальной астмы.

    Начальная доза Будесонида рассчитывается следующим образом:

    Дозу в период поддерживающей терапии подбирают, ориентируясь на степень тяжести заболевания и клинический ответ на назначенное пациенту лечение. После достижения контроля над астмой, дозу снижают до минимально допустимой, при которой сохраняется необходимый клинический эффект.

    При дозировании препарата дважды в сутки разовая поддерживающая доза препарата составляет от 200 до 400 мкг для взрослых пациентов, у которых диагностирована бронхиальная астма в легкой форме (не выше 2-й ступени), включая людей преклонного возраста и подростков старше двенадцатилетнего возраста.

    По показаниям врача в периоды обострения заболевания разрешается увеличивать суточную дозу препарата до 1600 мкг в сутки. Ее делят на два приема и снижают после стабилизации состояния пациента.

    Режим дозирования препарата один раз в сутки при назначении поддерживающей терапии предполагает употребление взрослыми пациентами, у которых диагностирована бронхиальная астма в легкой форме (не выше 2-й ступени), включая людей преклонного возраста и подростков старше двенадцатилетнего возраста:

    Детям от шести до двенадцати лет с диагнозом “бронхиальная астма в легкой или умеренно тяжелой форме” в качестве поддерживающей суточной дозы назначают от 200 до 400 мкг будесонида, если:

    После перевода пациента на разовое употребление суточной дозы, которая варьируется в пределах от 200 до 400 мкг, дозу снижают до минимально возможной, при которой будет сохраняться эффективный контроль над течением заболевания.

    Оптимальным считается прием препарата один раз в сутки в одно и то же время по вечерам. Важно, чтобы он при этом был регулярным.

    На сегодняшний день достаточных данных для выработки оптимальной схемы перевода пациентов, которые не проходили ранее курса ингаляционной терапии глюкокортикостероидными препаратами, на Будесонид Easyhaler раз в сутки нет.

    При обострении течения заболевания и ухудшении состояния пациента, принимающего препарат один раз в сутки, инструкция рекомендует увеличивать суточную дозу вдвое путем перевода пациента на ингаляции дважды в день с сохранением установленной ранее разовой дозы.

    При этом пациентам рекомендовано незамедлительное обращение к своему лечащему врачу.

    Также пациентам рекомендуется постоянно держать под рукой бронходилататоры кратковременного действия, которые предназначены для снятия симптомов острых приступов бронхиальной астмы.

    Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) дозу Будесонида подбирают в индивидуальном порядке исходя из степени тяжести заболевания. Начальная доза, которую рекомендует инструкция препарата, составляет от 100 до 400 мкг вещества дважды в день.

    Наибольшая допустимая доза — 800 мкг Будесонида дважды в день.

    Передозировка

    Частота развития острых токсических реакций на прием Будесонида характеризуется как редкая. Длительный прием повышенных доз препарата может спровоцировать развитие системных реакций на глюкокортикостероидные препараты, включая:

    В редких случаях у пациента может начаться процесс атрофирования коры надпочечников.

    При появлении симптомов острой передозировки какого-либо специфического лечения не требуется. Лечение Будесонидом продолжают с использованием терапевтических доз, рекомендованных для контроля течения заболевания.

    Как правило, на восстановление функции гипоталамуса, гипофиза и коры надпочечников уходит несколько суток.

    В стрессовых ситуациях может понадобиться в качестве превентивной меры системное назначение глюкокортикостероидов (например, высоких доз гидрокортизона).

    Пациентов, у которых проявились симптомы атрофии коры надпочечников, относят к категории стероидозависимых и вплоть до полной стабилизации их состояния переводят на адекватную поддерживающую терапию с использованием системных глюкокортикостероидов.

    Взаимодействие

    Одновременное назначение с Будесонидом лекарственных средств, вступающих во взаимодействие с изоферментами системы цитохрома Р450 3А4, включая итраконазол, кетоконазол, нелфинавир, этинилэстрадиол и т.д., приводит к нарушению процессов метаболического преобразования Будесонида и провоцирует повышение его плазменной концентрации.

    При непродолжительном лечении Будесонидом (не более 1-2 недель) подобное изменение плазменной концентрации не является сколько-нибудь значимым. Однако при необходимости длительного курсового лечения его необходимо учитывать в обязательном порядке.

    В связи с отсутствием данных по обеспечению необходимой дозировки в подобных случаях, вышеуказанные препараты комбинировать не рекомендуется. Если все же такого сочетания избежать никак не удается, между приемами препаратов выдерживают как можно большие интервалы, а дозу Будесонида уменьшают.

    Эффективность глюкокортикостероидных препаратов системного действия существенно снижается при их назначении в сочетании с препаратами, индуцирующими процессы микросомального окисления (например, фенобарбиталом или рифампицином).

    Действие Будесонида усиливается при назначении его в комплексе с анаболическим стероидом метандростенолоном или эстрогенными препаратами.

    Повышение концентрации Будесонида отмечалось у женщин, которые в период лечения этим препаратом принимали также эстрогены и стероидные противозачаточные средства. При этом какого-либо эффекта от сочетания вещества с низкими дозами комбинированных оральных контрацептивов отмечено не было.

    Из-за вероятности угнетения функции надпочечников тест, проводимый для выявления гипофизарной недостаточности и предполагающий стимуляцию адренокортикотропного гормона, может дать ложные результаты.

    Условия продажи

    Препарат относится к категории отпускаемых по рецепту врача.

    Условия хранения

    Будесонид хранят в защищенном от попадания света и влаги, недоступном для детей месте. Оптимальный температурный режим — не более 30°С.

    Срок годности

    В оригинальной упаковке годен к применению в течение 3-х лет. После вскрытия алюминиевого пакета порошок следует использовать в течение полугода.

    По истечении этого срока использование препарата запрещено.

    Особые указания

    В виду того, что на фоне приема глюкокортикостероидов существует опасность задержки темпов роста у пациентов детского и подросткового возраста, рост пациентов следует держать под постоянным контролем.

    Если отмечается замедление роста, схему лечения пересматривают с целью снижения дозы Будесонида до минимальной эффективной. Помимо этого пациенту показана консультация у педиатр-пульмонолога.

    Препарат не предназначен для лечения бронхоспазма или астматического статуса в острой форме. Подобные состояния лечат в соответствии с рекомендациями врача.

    Поскольку Будесонид Easyhaler является профилактическим средством, для достижения необходимого клинического эффекта необходимо его регулярное использование (даже при отсутствии симптомов астмы). Также не следует резко прекращать прием препарата.

    При необходимости перевода пациентов, принимающих глюкокортикостероиды перорально, на ингаляционные формы Будесонида дальнейшее лечение предполагает назначение дополнительных терапевтических мер.

    Перед назначением высоких доз глюкокортикостероидов для ингаляций, которые принимаются дважды в день, течение заболевания у пациента должно быть стабилизировано.

    Что касается ингаляций, то их проводят в качестве дополнения к обычной поддерживающей дозе глюкокортикостероидов системного действия.

    Спустя приблизительно десять дней начинают отказ от приема системных глюкокортикостероидов путем постепенного снижения их суточной дозы до минимально возможного уровня. В некоторых случаях не исключается полная замена глюкокортикостероидов для перорального приема на ингаляционный препарат.

    При переходе на ингаляционные препараты пациентам с дисфункцией коры надпочечников, а также в периоды повышенного стресса (например, при необходимости проведения хирургического вмешательства, перенесенного инфекционного заболевания, обострения течения астмы и т.д.), может потребоваться дополнительное назначение глюкокортикостероидов системного действия.

    Это распространяется в том числе и на пациентов, которые в течение длительного времени проходили лечение высокими дозами глюкокортикостероидов для ингаляционного применения.

    При переходе с перорального приема глюкокортикостероидов на ингаляционные препараты у пациента могут проявляться симптомы, ранее подавляемые благодаря назначению системной терапии с использованием глюкокортикостероидов. К таким симптомам относят:

    Чтобы купировать эти симптомы, пациенту дополнительно назначают специфичные для них методы лечения.

    После отмены системной терапии глюкокортикостероидами не исключается также появление признаков общего недомогания, которые возникают даже несмотря на то, что дыхательная функция не только сохраняется, но и в отдельных случаях даже улучшается.

    В подобных ситуациях лечение ингаляциями продолжают, а прием глюкокортикостероидов для перорального применения отменяют, несмотря на наличие клинических показаний к отмене ингаляций Будесонида (например, симптомов, которые свидетельствуют о недостаточности надпочечников).

    При развитии симптомов так называемого парадоксального бронхоспазма, которым иногда может сопровождаться ингаляционная терапия, для их купирования немедленно применяют ингаляционные бронходилататоры быстрого действия.

    Применение Будесонида прекращают, а пациенту назначают проведение обследования и — возможно — альтернативные методы лечения.

    В тех случаях, когда эпизоды диспноэ возникают несмотря на должный контроль лечения, для их купирования применяют бронходилататор быстрого действия и затем пересматривают схему лечения.

    В отдельных случаях, если у пациента не отмечается улучшения состояния даже при назначении максимально допустимых доз будесонида для ингаляций, терапию дополняют назначением непродолжительного курса лечения с применением глюкокортикостероидов системного действия.

    Иногда, в частности, при назначении повышенных доз препарата, а также при необходимости длительного лечения им, могут отмечаться системные последствия приема ингаляционных глюкокортикостероидных препаратов.

    К таким последствиям относят:

    В крайне редких случаях возможны поведенческие и психологические отклонения, включающие расстройства сна, психомоторные нарушения (в частности, гиперактивность), тревожность, депрессии. У детей могут отмечаться приступы агрессии.

    Однако подобные последствия после ингаляции глюкокортикостероидов считаются намного менее вероятными, чем после приема этих препаратов внутрь.

    Тем не менее, чтобы избежать их появления, Будесонид назначают в минимальной терапевтической дозе, при которой отмечается необходимый клинический эффект и удается контролировать течение заболевания.

    В тех случаях, когда применение высоких доз ингаляционного будесонида не позволяет адекватно контролировать бронхиальную астму, пациентам дополнительно к ингаляциям назначают короткий курс лечения с использованием глюкокортикостероидов системного действия.

    У пациентов с впервые диагностированной хронической обструктивной болезнью легких начало лечения ингаляционными глюкокортикостероидами может сопровождаться повышенным риском развития пневмонии.

    Во избежание развития кандидоза ротовой полости и охриплости голоса пациентам следует тщательно полоскать рот или чистить зубы после каждой процедуры ингаляции. Лечение орального кандидоза предполагает назначение местных противогрибковых средств и  иногда временную отмену ингаляционного глюкокортикостероида.

    У пациентов, в анамнезе которых указана зависимость от глюкокортикостероидных средств для перорального применения, как правило, имеются те или иные нарушения функции надпочечников, требующие продолжительного восстановления.

    При переводе их на ингаляционные глюкокортикостероиды риск ухудшения функции надпочечников сохраняется еще в течение длительного отрезка времени, из-за чего пациенты постоянно должны проходить контроль функции системы “гипоталамус-гипофиз-кора надпочечников”.

    Если обострение течения заболевания связано с поражением дыхательных путей бактериальной микрофлорой, дальнейшее лечение дополняют назначением антибиотиков. При этом нередко требуется адекватное повышение дозы ингаляционных глюкокортикостероидов и назначение глюкокортикостероидов системного действия.

    В качестве неотложной помощи для снятия симптомов острых астматических приступов, если это необходимо, применяют ингаляционные бронходилататоры быстрого действия.

    Перед началом лечения препаратов Будесонид Easyhaler пациентам с туберкулезом легких (как в активной, так и в неактивной форме) требуется прохождение диагностических и специфических лечебных мероприятий для обеспечения контроля над этим заболеванием.

    Также тщательный осмотр, контроль и специфическое лечение требуются пациентам с инфекционными заболеваниями дыхательных путей грибковой, вирусной или иной природы происхождения.

    Применение ими Будесонида Easyhaler допускается только в тех случаях, когда инфекции полностью пролечены.

    При состояниях, которые характеризуются повышенной выработкой слизи в дыхательных путях, требуется назначение короткого курса глюкокортикостероидов для перорального приема.

    У пациентов с серьезными патологиями печени лечение Будесонидом может привести к замедлению скорости выведения препарата и, соответственно, повышению показателя его системной биодоступности.

    Также могут отмечаться различного рода системные эффекты, что, в свою очередь, требует постоянного контроля функции системы “гипоталамус-гипофиз-кора надпочечников”.

    Запрещено использование Будесонида пациентам с синдромами непереносимости лактозы, лактазной недостаточности (синдром Lapp) или нарушениями абсорбции глюкозы и галактозы.

    В случаях, когда на фоне приема препарата развиваются те или иные побочные реакции, может нарушаться способность управлять автомобилем и иными механизмами.

    Аналоги Будесонида

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:АльвескоБуденит Стери-НебАсманексБеклазонФликсотидПульмикортАльдецин

    Аналоги Будесонида — это препараты, в которых в качестве действующего вещества используются формотерол и будесонид.

    Торговые названия будесонида-формотерола:

    Синонимы

    Синонимы Будесонида:

    Использование беременными и кормящими женщинами

    Результаты обширного эпидемиологического исследования, как и опыт применения Будесонида в форме ингаляций во время беременности, показали, что препарат не оказывает вредного воздействия на внутриутробное развитие плода и здоровье младенца в будущем.

    Тем не менее, прием Будесонида беременными женщинами разрешен только в тех ситуациях, когда польза для матери превышает потенциальные риски для ее будущего младенца.

    При этом назначается минимально возможная клинически эффективная для обеспечения надлежащего контроля за течением заболевания доза Будесонида.

    Будесонид обладает способностью экскретироваться в грудное молоко. Однако при применении его в рекомендуемых инструкцией дозах он, как предполагается, не оказывает никакого негативного влияния на находящегося на грудном вскармливании ребенка.

    По этой причине использование препарата кормящими женщинами разрешено. Назначаемый в качестве поддерживающей терапии ингаляционный Будесонид, который принимают по 200 или 400 мкг дважды в день, приводит к пренебрежимо малому системному воздействию на организм грудного ребенка.

    Несмотря на это, кормящим матерям следует принимать препарат только в случаях, когда польза для них превышает любой потенциально возможный риск для младенца.

    Отзывы

    Среди прочих ингаляционных лекарственных средств для лечения и профилактики бронхиальной астмы Будесонид является одним из наиболее часто назначаемых. В подавляющем большинстве случаев отзывы о нем положительные.

    Несмотря на то, что для астматика говорить о полном восстановлении здоровья не приходится, многие из пациентов, проходящих лечение Будесонидом, отмечают значительное улучшение собственного состояния и то, что препарат позволяет добиться стойкой ремиссии астмы.

    К тому же, местное применение препарата сводит к минимуму вероятность развития побочных реакций, которые нередко отмечаются на фоне лечения глюкокортикостероидными препаратами системного действия.

    Еще один плюс Будесонида для ингаляций — это возможность использования его женщинами, принимавшим ингаляционные формы глюкокортикостероидов до зачатия, в период беременности.

    Цена Будесонида

    Средняя цена Будесонида для ингаляций на российском фармацевтическом рынке составляет от 800 до 1100 рублей.

    Препарат для лечения бронхиальной астмы Будесонид: основные характеристики, рекомендации по лечению

    Будесонид – это гормон с сильным противовоспалительным и антиаллергическим действием. Он назначается для основного лечения бронхиальной астмы, помогает предотвратить приступы, но не снимает их непосредственно.

    Существует несколько лекарственных форм (таблетки, спрей в нос, аэрозоль в баллончике), но для небулайзера подходят небулы – пластиковые контейнеры Пульмикорт, Будесонид-натив, Буденит стери-неб. Выпускаются в двух дозировках – 0,25 и 0,5 мкг/мл. Для одной процедуры детям нужно 0,25-0,5 мкг, а для взрослых – 1-2 мкг.

    Препарат противопоказан при туберкулезе, грибковой инфекции, лактации. Необходима осторожность и контроль врача при лечении детей, беременных, с сопутствующими болезнями почек, сосудов, гормональными патологиями.

    Основные характеристики Будесонида

    Будесонид – это глюкокортикостероидный гормон, то есть аналог кортизола, вырабатываемого корой надпочечников. Важно учитывать, что так называется лекарственный препарат – аэрозоль Будесонид, а также основной компонент ряда медикаментов (например, Пульмикорт, Тафен), он входит в состав комбинированных средств (Симбикорт, Формисонид). Характеристики указаны в таблице.

    ПризнакСвойства Будесонида (действующего вещества)
    Что это такоеГормональный препарат

    Фармакологическая группа

    Глюкокортикостероиды
    СоставПорошок, мелко измельченный в разных формах выпуска
    Механизм действияУгнетает выделение соединений, вызывающих воспаление и аллергию
    Влияние на бронхиПротивовоспалительное, антиаллергическое, противоотечное, снижает образование мокроты, уменьшает реакцию на аллерген, предупреждает бронхоспазм

    Результат лечения бронхита и астмы

    Меньше одышка и кашель, реже бывают и легче протекают приступы удушья

    Когда появляется результат

    Через 1-2 недели
    Действие на кишечникУменьшает воспаление при неспецифическом язвенном колите

    Преимущества по сравнению с Преднизолоном

    Действует сильнее, но гораздо меньше подавляет функцию надпочечников

    Препараты с будесонидом

    Это гормональное средство представлено различными формами выпуска и торговыми названиями (см. таблицу).

    Форма выпускаТорговое названиеЦена, рубли
    КапсулыБуденофальк 2 мг №201510
    ТаблеткиКортимент 9 мг № 3010120
    Порошок гранулированный в пакетахБуденофальк 9 мг №204400
    Пена ректальная с аппликаторамиБуденофальк 14 доз5320
    Аэрозоль для бронхов (порошок для ингаляций)Будесонид изихейлер 200 мкг 200 доз1020
    Пульмикорт 100 мкг 200 доз770

    Суспензия для ингаляций (будесонид в небулах)

    Будесонид-натив 0,5 мг/мл 2мл №10 (Будесонид 500 мкг для ингаляций)380
    Буденит стери-неб 0,5 мг/мл 2мл № 602200
    Пульмикорт 0,5 мг/мл 2 мл №201200
    Спрей для носаТафен назаль 50 мкг на одно нажатие, 200 доз360
    Будостер 100 мкг на одно нажатие, 200 доз600
    Капли в носБенакап 0,05 %, 5 мл340

    В настоящее время нет зарегистрированных препаратов в форме мази, а также отсутствуют торговые названия для комбинации сальметерола и будесонида, но их можно купить по отдельности (например, Серевент и Пульмикорт).

    Рецепт на латинском

    При приобретении будесонида необходим рецепт на латинском. Пример для аэрозолей:

    Rp.: Aer. Budesonidi 200 mkg

    D. t. d. №1

    S.: По 2 ингаляции 2 раза в день.

    Будесонид для ингаляций: инструкция по применению

    Согласно инструкции, Будесонид натив предназначен для ингаляций через небулайзер компрессорного типа и МЕШ. В форме Будесонид интели (карманный дозированный аэрозоль) используется для пациентов с низкой силой вдоха, так как порошок распыляется под давлением. Дозировки и схемы лечения определяются и контролируются врачом, чаще для детей необходимо 0,25-0,5 мг в сутки, а взрослым – 1-2 мг при небулайзерной терапии.

    Показания к применению

    Основное показание для применения Будесонида в форме аэрозоли (баллончик или через небулайзер) – это бронхиальная астма или обструктивная болезнь легких, требующая лечения гормонами. Такая терапия считается с основной, так как она:

    Не всегда требуются гормоны при астме с редкими приступами, длительными периодами ремиссии (улучшения). Важно учитывать, что Будесонид не может снимать удушье, для этого применяют препараты из группы бронхолитиков (Беродуал, Серевент, Сальбутамол и другие).

    Для внутреннего приема (таблетки, капсулы, пакеты), а также для введения в прямую кишку препарат назначают при неспецифическом язвенном колите или аллергическом, аутоиммунном воспалении кишечника.

    Спрей и капли в нос используют при:

    Будесонид-натив и Будесонид-интели: что и когда применять

    Будесонид натив выпускается в форме суспензии для ингаляции через небулайзер, а Будесонид-интели – это карманный дозированный ингалятор с распылением лекарства под давлением. Первый препарат (небулы) предназначен для введения в дыхательные пути через ингалятор компрессорного типа или МЕШ. Ультразвуковой прибор разрушает гормоны, поэтому он не подходит для лечения. Небулайзерная терапия имеет такие преимущества:

    Будесонид интели отличается тем, что аэрозоль распыляется под давлением. Это позволяет использовать ингалятор для детей, пожилых и ослабленных людей. Эти категории больных зачастую не могут получить необходимую дозу обычными препаратами, так как у них слабая сила вдоха. Из-за этого основная часть оседает в верхних дыхательных путях, вызывает грибковые поражения слизистых, а в бронхи лекарство проходит частично.

    Поэтому Будесонид интели облегчает лечение вне зависимости от причин дыхательной недостаточности.

    Как приготовить раствор для ингаляций

    Раствор для проведения ингаляции через небулайзер готовят так:

    1. Набирают в шприц физиологический раствор и подогревают его до 40 градусов (опускают в емкость с водой соответствующей температуры).
    2. Вскрывают контейнер с медикаментом и выдавливают содержимое в емкость небулайзера.
    3. Добавляют теплый физраствор к Будесониду.
    4. Собирают аппарат и включают распыление.

    Каждый раз раствор готовится заново. После вскрытия небулы и смешивания с физраствором лекарство хранится не более 30 минут, потом его уже использовать нельзя. Если есть остаток препарата в контейнере (неразведенный), то он годен для ингаляции на протяжении 12 часов.

    Дозировка для небулайзера детям и взрослым

    При определении дозировки будесонида для небулайзера детям и взрослым пациентам учитывают степень тяжести астмы, возраст и схему лечения (см. таблицу).

    ВозрастМинимальная дозаМаксимальная дозаОбъем физраствораКоличество процедур в день
    6 месяцев — 12 лет0,25 мкг0,5 мкг2 мл1
    12 лет – 18 лет0,5 мкг0,75 мкг1 мл1

    С 18 лет и старше

    1 мкг2 мкгДо 2 мл общего1 при введении 1 мкг, а 2 мкг делят на 2 раза

    Эти дозировки пересматривают через 1 неделю применения препарата. Если у пациентов сохраняются приступы удушья, то их врач может увеличить. После того, как состояние стабилизировалось, подбирается индивидуальная поддерживающая доза.

    Если ингаляции назначены больному, который принимает гормоны в таблетках, то на 10 дней Будесонид только дополняет лечение. Потом начинают постепенно уменьшать количество гормональных препаратов для внутреннего приема и заменяют их вдыханием аэрозоля.

    Как делать ингаляции

    Чтобы сделать ингаляцию, нужно:

    1. Нагреть физраствор.
    2. Убедиться в правильной дозе Будесонида (в одной небуле может быть 25 или 50 мг препарата в зависимости от формы выпуска).
    3. Заправить емкость для жидкости небулайзера.
    4. Собрать прибор.
    5. Установить маску на лице или использовать загубник.
    6. Включить распыление.
    7. Плавно и спокойно дышать до тех пор, пока поступает аэрозоль.
    8. Выключить прибор.
    9. Снять маску и разобрать все съемные трубки, емкость для жидкости.
    10. Прополоскать рот, умыться.
    11. Промыть части небулайзера водой и оставить для просушивания.
    12. На протяжении часа отказаться от еды, приема жидкости, разговоров, физических нагрузок, курения

    Особенности применения Будесонида для ингаляций для детей

    Для проведения ингаляций Будесонида детям очень важно правильно измерить дозу раствора в зависимости от формы выпуска препарата (см. таблицу).

    Доза БудесонидаНебулы по 0,25 мкг/млНебулы по 0,5 мкг/млФизраствор
    0,25 мкг1 мл0,5 мл2 мл
    0,5 мкг2 мл1 мл1 мл
    0,75 мкг3 мл1,5 млДо 2 мл
    1 мкг4 мл2 млНе нужен

    При ложном крупе (приступе удушья из-за спазма гортани при ОРВИ) или тяжелом течении суточная доза для ребенка может быть доведена до 2 мкг. В таком случае рекомендуются 2 процедуры по 1 мкг или одновременное введение 4 мл в концентрации 0,5 мкг/мл, так как большинство небулайзеров рассчитано на максимальный объем 7 мл раствора.

    Ингаляция у ребенка всегда проводится в присутствии взрослого, он контролирует плотность прилегания маски, плавное и равномерное дыхание и общее состояние.

    По окончании процедуры необходимо обязательное полоскание полости рта чистой водой и тщательное умывание лица, так как остатки гормона у детей становятся причиной раздражения кожи и грибковых заболеваний.

    Побочные действия

    При введении Будесонида в дыхательные пути (ингаляции небулайзером, баллончиком) бывают следующие побочные реакции:

    Механизм системной биодоступности препарата

    Хотя Будесонид считается менее опасным в отношении общих (системных) реакций, чем, например, Дексаметазон, но при ингаляции около трети введенного гормона переходит в кровь. Поэтому возможны осложнения, особенно при длительном применении или использовании больших доз:

    Смотрите в этом видео о механизме действия, показаниях к назначению препарата Будесонид и его побочных эффектах:

    Можно ли при беременности, кормлении грудью

    Если в период беременности невозможно избавиться от приступов бронхиальной астмы без гормонов, то под контролем врача назначается Будесонид в форме ингаляций. Важно в последующем наблюдать за новорожденным, так как нередко у него отмечается низкая функция надпочечников.

    Женщинам детородного возраста рекомендуется тщательно предохраняться при необходимости гормональной терапии, так как она все же считается опасной для развития плода. Внутреннее применение (таблетки, капсулы) категорически запрещены. При кормлении грудью Будесонид противопоказан, потому что невозможно исключить его проникновение в молоко. Ребенка переводят на искусственные молочные смеси.

    Меры предосторожности

    Гормональный препарат Будесонид применяется с осторожностью (постоянное наблюдение врача) при:

    Запрещается самостоятельно менять дозу гормона или прекращать лечение. Вопрос о замене Будесонида на другой гормональный препарат обсуждается с лечащим врачом. Для того, чтобы свести к минимуму риски побочных реакций, нужно:

    Противопоказания к микронизированному препарату

    Будесонид в форме микроионизированной суспензии для ингаляций противопоказан при:

    При туберкулезной инфекции и поражениях грибками в некоторых случаях возможно использование препарата в комплексе с антимикробными или противогрибковыми средствами. Низкие дозы Будесонида до 0,5 мкг/сутки при введении через небулайзер коротким курсом разрешены кормящим.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Необходимо избегать одновременного применения препаратов:

    Все они нарушают обезвреживание Будесонида в печени, а значит, повышают риск осложнений гормональной терапии. Если их нельзя заменить, то нужно сделать максимальный перерыв между ингаляцией и приемом этих медикаментов.

    При употреблении алкоголя, противосвертывающих препаратов (например, Варфарин) возрастает риск кровотечений, в том числе и кровоизлияния в головной мозг (геморрагический инсульт). Запрещены антидепрессанты, так как они повышают возможность тяжелых расстройств психики на фоне гормональной терапии.

    Опасно проводить прививки, принимать противоопухолевые средства из-за снижения иммунитета. Гормональные противозачаточные таблетки замедляют выведение будесонида, что требует уменьшения дозировки.

    Передозировка

    При передозировке появляются признаки избытка стероидных гормонов:

    Для лечения необходимо уменьшение дозы под контролем врача.

    Рекомендуем прочитать статью о препарате Пульмикорт для ингаляций. Из нее вы узнаете об основных характеристиках препарата для ингаляций Пульмикорт, как дышать Пульмикортом через небулайзер, а также о побочных действиях препарата и его аналогах.

    А здесь подробнее о преимуществах небулайзера Омрон.

    Аналоги Будесонида

    Будесонид для ингаляций в небулах выпускается под торговыми названиями Пульмикорт, Буденит и Будесонид-натив. Из них самым дешевым аналогом является последний препарат, так как за 20 небул нужно заплатить 300-350 рублей. Среди гормональных препаратов для ингаляционной терапии есть несколько похожих по действию (см. таблицу), но вопрос об их замене решает только врач.

    НазваниеДействующее веществоЦена
    Беклазон Экобеклометазон200
    Беклометазонбеклометазон172
    Фликсотидфлутиказон600
    Альвескоциклезонид1100

    Будесонид считается сильным препаратом для гормональной терапии бронхиальной астмы. Используется в виде дозированного аэрозоля и в небулах для распыления через небулайзер. На протяжении всего курса лечения нужно посещать врача и сдавать анализы, чтобы уменьшить риск осложнений. С осторожностью используется у детей и при беременности.

    Будесонид - это... Что такое Будесонид?

    Статья-инструкция. Текст данной статьи практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Это нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях.

    Кроме того, предоставленные данные могут быть недостаточно объективными и достоверными (особенно в части эффективности и безопасности препарата). Для соблюдения нейтральности изложения необходимо переработать данную статью, основываясь на независимых авторитетных источниках информации.

    Будесонид — лекарственное средство, глюкокортикоид, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие.

    Будесонид входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

    Фармакологическое действие

    Глюкокортикоид для местного применения, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей и Pg. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при «поздних» реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления («немедленная» аллергическая реакция), что играет существенную роль в возникновении назальных симптомов аллергического генеза и развитии хронического ринита. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает МКС активностью, практически не оказывает резорбтивного действия. Терапевтический эффект развивается через 2—21 сут.

    Фармакокинетика

    Быстро всасывается из лёгких и желудочно-кишечного тракта. При интраназальном введении очень мало всасывается со слизистой оболочки полости носа (только 20% попадает в системный кровоток). После ингаляции в альвеолы попадает около 25% дозы. Попавшая в желудочно-кишечный тракт часть почти полностью (90 %) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет 10% поступившего в желудок количества, 25—30% поступившего в альвеолы будесонида абсорбируется. Cmax в крови достигается через 15-45 мин после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T1/2 из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов.

    После приема внутрь значения Cmax и Tmax вариабельны (Tmax у отдельных пациентов — от 30 до 600 мин.). Системная доступность после однократной дозы выше у пациентов с болезнью Крона в сравнении со здоровыми добровольцами (21 % и 9% соответственно), но приближается к таковой здоровых добровольцев после повторных приемов. Около 90% абсорбированного будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень с участием микросомальных ферментов (преимущественно CYP3A4) до 2 основных метаболитов — 6-бета-гидрокси-будесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона (глюкокортикоидная активность метаболитов составляет менее 1/100 активности будесонида, из остального количества около 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.

    Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро абсорбируется в кишечнике вследствие хорошей тканевой проницаемости. По сравнению с классическими ГКС, будесонид имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам обладает целенаправленным местным действием [1].

    Показания

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания; для перорального применения: инфекции желудочно-кишечного тракта (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные), тяжелые нарушения функции печени, детский возраст; для интраназального использования: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, туберкулез органов дыхания.

    С осторожностью

    Для перорального применения: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез в отношении сахарного диабета или глаукомы.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования по применению во время беременности не проведены). Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников). У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения — применяться надежные методы контрацепции. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли будесонид в грудное молоко).

    Побочные действия

    При ингаляциях

    Дисфония, боль в горле, сухость или раздражение полости рта либо глотки, кашель; менее часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта, тошнота, фарингит, парадоксальный бронхоспазм.

    При пероральном приеме

    При интраназальном применении

    Жжение, раздражение слизистой носа, чихание, кандидомикоз.

    Передозировка

    Симптомы хронической передозировки: проявления гиперкортицизма.

    Лечение: отмена будесонида путем постепенного снижения дозы.

    Взаимодействие

    Ингибиторы цитохрома P450 (в том числе кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект. Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики могут увеличивать гипокалиемию. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет). Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида.

    Теоретически нельзя исключить взаимодействие со смолами, способными связывать стероиды (например холестирамином), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. В этой связи вышеназванные препараты должны приниматься с интервалом, по крайней мере, в 2 ч [1].

    Способ применения и дозы

    Ингаляционно: доза подбирается индивидуально, с учетом тяжести заболевания, поддерживающей дозы таблетированных глюкокортикоидов; взрослым — 200—800 мкг/сут (до 1600 мкг/сут), в несколько приемов; детям — в зависимости от возраста.

    Внутрь: не разжевывая (при нарушении акта глотания можно открыть капсулу и проглотить все гранулы), запивая достаточным количеством жидкости (полным стаканом воды), за 30 мин до еды, по 3 мг 3 раза в сутки (утром, в полдень и вечером). Курс лечения — обычно 8 нед; как правило, эффект проявляется через 2—4 нед. Отмену проводят постепенно.

    Интраназально: доза и продолжительность лечения подбираются индивидуально, с учетом тяжести заболевания, взрослым и детям старше 18 лет разовая доза — по 2—3 капли в каждый носовой ход; как правило, достаточно 2 разовых доз в сутки; длительность курса — 10—14 дней.

    Меры предосторожности

    При длительном применении возможно развитие кандидоза.

    Будесонид может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикоидов.

    Примечания

    Будесонид

    Будесонид - бронходилатирующее лекарственное средство, которое оказывает эффективное расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру бронхов, тем самым улучшая проходимость дыхательных путей. Это синтетический аналог гормона коры надпочечников, функцией которого является регулирование углеводного и минерального обмена в тканях.

    Действующее вещество

    Будесонид (Budesonide).

    Форма выпуска и состав

    Производится в виде порошка для ингаляций белого цвета, практически нерастворимого в гептане и воде, хорошо растворимого в хлороформе и умеренно растворимого в этаноле.

    Показания к применению

    Применяется при астматическом бронхите, бронхиальной астме, вазомоторном, сезонном и аллергическом рините.

    Препарат широко применяется для профилактики роста новых полипов после проведенной полипэктомии. Также лекарственное средство показано для лечения болезни Крона с вовлечением восходящей ободочной или подвздошной кишки.

    Противопоказания

    Применение препарата противопоказано при наличии у пациента повышенной чувствительности к будесониду, лактозе, формотеролу и детям до шести лет. Препарат крайне редко назначают при бактериальных вирусных или грибковых инфекциях дыхательных путей, тиреотоксикозе, феохромоцитозе, туберкулезе легких, сахарном диабете, тяжелой артериальной гипертензии, аневризме, тахикардии, неконтролируемой гипокалиемии, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, декомпенсированной сердечной недостаточности хронического течения, аневризме, ИБС. 

    Инструкция по применению Будесонид (способ и дозировка)

    Начальная доза рассчитывается следующим образом:

    Дозу в период поддерживающей терапии подбирают, ориентируясь на степень тяжести заболевания и клинический ответ на назначенное пациенту лечение. После достижения контроля над астмой, дозу снижают до минимально допустимой, при которой сохраняется необходимый клинический эффект.

    Детям старше шести лет средняя доза Будесонида составляет 1-2 ингаляции не больше двух раз в день, по 50-200 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна быть выше 400 мг.

    Будесонид в форме назального аэрозоля применяется два раза в сутки, утром и вечером, по 100 мг в каждый носовой ход.

    Баллончик перед использованием следует тщательно встряхнуть. Ввести насадку в полость рта и нажать на клапан в момент глубокого вдоха. После ингаляции рот необходимо прополоскать. При таком способе введения лекарственного средства, выраженный терапевтический эффект наблюдается уже на пятый, седьмой день лечения.

    Побочные эффекты

    Применение препарата может вызывать следующие побочные действия:

    Формотерол может вызывать изменения вкуса, парадоксальный бронхоспазм, стенокардию, фибрилляцию предсердий, тахикардию, аритмию, лабильность артериального давления, экстрасистолию, гипергликемию.

    Препарат необходимо применять только по назначению врача и в строго рекомендуемых специалистом дозах.

    Передозировка

    Информация отсутствует.

    Аналоги

    Аналоги по коду АТХ: Бенакорт, БуденитСтери-Неб, БудесонитИзихейлер, Будесонит-натив, Будиэйр.

    Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

    Фармакологическое действие

    Местное противовоспалительное действие Будесонида намного эффективней, чем у кортизола. При попадании в кровь, препарат угнетает синтез ПГ и лейкотриенов, активно тормозит продукцию цитокинов, не дает воспалительным клеткам мигрировать и активизироваться. Эффективно повышает число активных бета-адренорецепторов, тем самым восстанавливая реакцию организма на бронхорасширяющие бета-адрененргические вещества после их длительного использования.

    Очень быстро всасывается из легких и желудочно-кишечного тракта и практически полностью разрушается в печени, распадаясь на метаболиты. Частично выводится из организма с желчью, частично с мочой. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 15-45 мин после интраназального или ингаляционного приема.

    Особые указания

    При беременности и грудном вскармливании

    Препарат не рекомендуется применять беременным и кормящим женщинам (оказывает эмбриотоксическое и терратогенное действие на плод).

    В детском возрасте

    Препарат противопоказан в детском возрасте до 6 лет. Высокие дозы могут привести к замедлению скорости роста и уменьшению секреции гидрокортизона.

    В пожилом возрасте

    Информация отсутствует.

    Лекарственное взаимодействие

    Условия отпуска из аптек

    Информация отсутствует.

    Условия и сроки хранения

    Хранить в прохладном, защищенном от перегрева и огня месте. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

    Цена в аптеках

    Стоимость Будесонид за 1 упаковку от 1 003 рублей.

    Будесонид (Budesonide)

    Последняя актуализация описания производителем 31.07.2003

    Будесонид* (Budesonide*) R03BA02 Будесонид
    Аэрозоль дозированный с минимальной дозировкой/действием 1 доза
    будесонид 50 мкг (мите) или 200 мкг (форте)

    во флаконе 10 мл — 200 доз; в картонной коробке 1 шт.

    Фармакологическое действие — противоаллергическое, противовоспалительное.

    Угнетает синтез лейкотриенов и ПГ, тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию воспалительных клеток, повышает чувствительность бета-адренорецепторов в гладких мышцах бронхов.

    После ингаляции в легких не метаболизируется. Поступившая в ЖКТ часть почти полностью (на 90%) разрушается при «первом прохождении» через печень: активные метаболиты составляют 1% общего содержания. Cmax достигается через 15–45 мин после ингаляционного введения. T1/2 составляет 2,8 ч. Системная биодоступность — 23%. Выводится с мочой, частично с желчью.

    Подавляет неспецифическую гиперреактивность бронхов у больных бронхиальной астмой и улучшает легочные показатели и функцию дыхательной системы. В терапевтических дозах (0,2–1,6 мг/сут) не оказывает отрицательного влияния на гипофизарно-надпочечниковую систему и не вызывает изменений в концентрации кортизола в крови; длительное применение (в течение 12 мес) у детей не изменяет темпы роста и массу тела.

    Бронхиальная астма.

    Гиперчувствительность, активная форма туберкулеза легких, вирусные и бактериальные инфекции органов дыхания.

    Возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Раздражение гортани, кашель, кандидоз полости слизистой оболочки полости рта, парадоксальный бронхоспазм.

    Ингаляционно, дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести. Взрослым — по 1–2 дозы (форте) 2 раза в сутки. Высшая суточная доза — 1,6 мг.

    Детям — по 1–2 дозы (мите) 2 раза в сутки. Высшая суточная доза — 0,4 мг.

    В прохладном, защищенном от перегрева и огня месте.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    2 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
    J45 АстмаАстма физических усилий
    Астматические состояния
    Бронхиальная астма
    Бронхиальная астма легкого течения
    Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты
    Бронхиальная астма тяжелого течения
    Бронхиальная астма физических усилий
    Гиперсекреторная астма
    Гормонозависимая форма бронхиальной астмы
    Кашель при бронхиальной астме
    Купирование приступов удушья при бронхиальной астме
    Неаллергическая бронхиальная астма
    Ночная астма
    Ночные приступы астмы
    Обострение бронхиальной астмы
    Приступ бронхиальной астмы
    Эндогенные формы астмы


    Смотрите также




    © 2012 - 2020 "Познавательный портал yznai-ka.ru!". Содержание, карта сайта.